失眠症与健康:中西医理论、实验与诊治
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第二节 安神催眠中药

中药具有安神作用的较多,但既有安神又有催眠作用的中药,经实验和临床证实的药只有10种,以安神药和有催眠作用及滋阴降火、调整阴阳药,组成治失眠的配方,在百余方以上。鉴于治疗失眠症须辨证施治,在组方中也必须有安神或安神催眠作用的药。为求得确效、高效,了解哪些药仅有安神作用,而哪些药具有安神和催眠作用,就有十分重要的临床意义。安神催眠药主要药理见表7-1。

表7-1 安神催眠药主要药理作用一览表

以上仅就常用、专用于安神镇静与催眠的中药列表,致于其他各系统药中含有安神镇静作用的中药,未列入表中还有不少,如丹参、牛黄、羚羊角、五味子、茯苓、夏枯草、三七、香附、黄连、佛手、肉豆蔻、紫苏叶、蝉蜕……等。

10种有催眠作用的中药

1.酸枣仁

为鼠李科植物酸枣成熟的种子。又名酸枣核、枣仁、山酸枣。医用有生、炒之分。据多份研究资料称炒枣仁有催眠作用,而生用则有不眠作用;但又有研究资料称,生用和炒用皆可催眠。临床多数习惯以炒枣仁安神催眠。枣仁味甘、性平。有养心安神,益阴助眠,敛汗补中,益肝之功能。主治虚烦不眠、心悸怔忡、虚汗、烦渴等。

【药理研究】

(1)镇静催眠。酸枣仁的镇静催眠作用与苯巴比妥相似,酸枣仁煎剂按5g/kg给大白鼠灌胃,出现催眠作用,但连续给药6天后出现耐受,停药一周再给药,耐受现象消失。酸枣仁和多种镇静催眠药合用,出现协同增强作用。

(2)安定作用。给猫腹腔注射酸枣仁煎剂3g/kg,对吗啡引起的躁狂现象有较显著的拮抗作用,出现安静、嗜睡现象。表现出与安定药有相似之处。

(3)抗惊厥。酸枣仁腹腔注射5.0g/kg,可拮抗士的宁引起的惊厥,使小白鼠死亡率显著降低。

(4)镇痛降温。小白鼠腹腔注射酸枣仁煎剂5.0g/kg,出现镇痛作用,并可持续3h以上,镇痛强度比吗啡弱,但较持久。

(5)降血压。灌服酸枣仁20~30g/kg,对两肾包裹法所致大白鼠肾型高血压的形成有抑制作用。给大白鼠和猫分别注射酸枣仁总甙(zs)32mg/kg和16mg/kg,可明显降低血压。

(6)强心。给犬静注酸枣仁的75%乙醇部分溶液的0.1g/kg,均能提高心输出量、心脏指数和心搏指数,同时也能使反应左心室收缩功能指标dp/dt max有不同程度提高。

(7)抗缺氧缺血。酸枣仁皂甙(zs)32μg/ml对缺氧、缺糖、及氯丙凑和丝裂霉素所致的心肌细胞乳酸脱氢每的释放增加均有抑制作用;耐缺氧实验,小白鼠灌服酸枣仁煎剂0.1g/只,对照组存活率为45%,而酸枣仁组为80%。各实验表明酸枣仁皂甙及酸枣仁水浸膏、水浸膏的醇容物及醇不溶物均有良好的抗缺氧作用。

(8)降血脂。给大白鼠每日腹腔注射酸枣仁总皂甙(zs)64mg/kg,连续20天,能显著降低正常饲养大白鼠的胆固醇总量(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),显著升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)与比值。

(9)调整免疫。小白鼠灌服酸枣仁浸骨5g/kg,可使淋巴细胞转化值及溶血值明显高于对照组;碳廓清实验表现增强单核细能的吞噬功能,并能拮抗环磷酷胺引起的小白鼠迟发型超敏反应。

(10)毒性试验。①急性毒性试验:小白鼠灌服酸枣仁煎剂150g/kg,未出现毒性症状。②亚急性毒性试验:大白鼠灌服酸枣仁煎剂20g/kg,连续30日,未见毒性反应。③临床毒副反应:酸枣仁毒性很小,据报道,曾有人观察5例失眠患者,一次服用枣仁散30g,未出现麻醉和其他副作用。但有报道服用酸枣仁20g,5分钟后出现过敏反应。

【临床应用】

(1)失眠。酸枣仁可单用也可与其他药配伍组方,如酸枣仁汤(酸枣仁、知母、茯苓、川芎、甘草),安神助眠汤(百合、酸枣仁、茯神、丹参、元胡),均能起到宁心、安神、催眠、养肝、益阴、止汗之功效。

(2)各种疼痛。酸枣仁治疗头痛、神经痛、胃痛、四肢痛、腰痛有很好的疗效。并发现治疗虚证痛效果优于实证,而以夜晚剧痛效果更好。一般用量在20g以上时镇痛效果明显。

(3)神经精神病。有报道用酸枣仁汤治疗忧郁症、焦虑性神经症和精神分裂症妄想型取得一定疗效。

2.百合

为百合科植物卷丹、百合、细叶百合鳞茎的干燥肉质鳞叶。味甘、微苦、性微寒。有养阴润肺止咳,清心安神催眠,补中益气的功能。主治虚烦惊悸、失眠多梦;肺热伤阴或阴虚肺燥之燥咳;肺痨。

【药理研究】

(1)催眠。实验对戊巴比妥钠阈下剂量睡眠率的影响:给小白鼠分别灌胃卷丹、百合、川百合水提液(1g/ml)20g/kg,给药30min后,腹腔注射戊巴比妥钠25mg/kg,观察注射15min内小白鼠的睡眠率,并与生理盐水及酸枣仁组(20mg/kg)进行比较,结果生理盐水组睡眠率为40%,酸枣仁组80%,百合组90%,卷丹组100%,川百合80%。

(2)止咳、祛痰、平喘。①止咳:实验用小白鼠,以二氧化硫引咳,比较卷丹、百合、川百合的镇咳作用,三种百合均制成1g/1ml水提液,空白组给生理盐水,阳性对照组以桔梗10g/kg。给药后30min引咳,观察咳嗽的潜伏期和咳嗽开始2min内的咳嗽次数,结果三种百合均可使咳嗽潜伏期延长,延长率达57.69%~115.33%,咳嗽次数减少,镇咳率18.75%~57.10%。②祛痰:用酚红比色法,分别给小白鼠灌胃三种百合水提液,30min后处死小鼠观察,结果三种百合均使酚红排出量增加。③平喘:百合能对抗组织胺引起的蟾蜍哮喘。

(3)抗疲劳。小白鼠实验,分组灌胃给川百合、卷丹、百合水提液10g/kg,以生理盐水作对照,以黄芪10g/kg作阳性对照,连续5日,以烟熏20min造成肺气虚模型后,放入20℃冷水中行游泳耗竭试验,结果生理盐水组游泳时间7.90±1.33分,黄芪组23.00±4.03,三种百合分别为13.15±3.22,16.85± 2.87,11.75±2.11。显示三种百合均有抗疲劳功能。

(4)耐缺氧。①常压耐缺氧实验结果,只有卷丹能显著延长小白鼠耐常压缺氧时间。②异丙肾上腺素所致缺氧实验结果,只有川百合能延长耐缺氧时间。

(5)升高外周白细胞。以环磷酰胺造成小鼠实验性白细胞减少症,再灌胃百合0.4ml(80g生药/kg),连续4日,可见外周白细胞比对照组高625个/mm3

(6)其他。实验提示百合复方有保护胃黏膜的作用;抑制迟发型过敏反应。

【临床应用】

(1)咳嗽。百合与款冬花合用,治痰热而致咳痰带血者,有清热润肺止咳之效。曾有人用百合固金汤治疗剧烈咳嗽、咽痛、声音嘶哑者,治愈率55%,总有效率77%。

(2)失眠。曾有报道,百合配党参、龙齿、淮小麦、琥珀粉、五味子、炙甘草、红枣、麦冬组成九味方,治疗失眠94例,总有效率92.56%。本书作者以百合、炒枣仁、茯神、丹参、元胡组方治疗失眠症210例,总有效率达96%,动物实验显示睡眠潜伏期缩短、睡眠时间延长,有直接的催眠作用,其作用大小呈量效关系。本作者动物实验酸枣仁汤Ⅱ号配方,即有百合,催眠疗效显著。

(3)肺痨咯血。百合,与款冬花、生地、麦冬、川贝母配伍用于治肺痨咯血,有清燥泄热之效。

(4)肺癌。刘翠峰、郭雅明报道,用百合固金汤(百合、生地、麦冬、川贝、玄参,甘草、鱼腥草、丹参、桔梗、当归各10g,熟地、茯苓、白花蛇舌草各20g,白芍30g),治疗肺阴虚型肺癌45例,并随辨证加减:痰中带血加白茅根20g,盗汗明显加龙骨20g,头晕乏力明显加黄芪30g、鸡血藤20g,恶心呕吐明显加姜半夏10g、竹茹6g。全部病例均获满意疗效。

3.合欢花

为豆科植物合欢的干燥花序。又名夜合花。味甘、性平,气芳香。归心、肝经。有舒郁、理气、安神、活络之功效。主治心神不定,忧郁失眠,郁结胸闷,健忘,风火眼疾,跌打损伤。

【药理研究】

(1)镇静。小鼠灌服合欢花200%水煎液0.3ml/只,对小白鼠自发活动有显著抑制作用。

(2)抗抑郁。在小鼠强迫游泳实验和小鼠悬尾实验中,合欢花提取物(生药2~18g/kg)能明显缩短两种“绝望行为”模型小鼠的不动时间;在开场实验中,减少小鼠自发活动。表明合欢花水提取物有明显抗抑郁作用。

(3)催眠。小鼠灌服合欢花水煎剂20g/kg,对戊巴比妥钠的睡眠时间有显著延长作用。临床实践中,对抑郁症失眠组方加合欢花20g,疗效比不加显著。

(4)毒性。给小鼠灌服合欢花水煎浓缩液,按寇氏法计算LD50为(79.39±6.65)g/kg。

【临床应用】

(1)失眠。合欢花配官桂、黄连、夜交藤,水煎服;百合、炒枣仁、合欢花、茯神、丹参,水煎服。均可获良效。

(2)跌打损伤疼痛。合欢花末,酒调服10g。

4.合欢皮

为豆科植物合欢的干燥树皮。味甘性平。归心、肝、肺经。主治心神不安、忧郁失眠、肺痈、筋骨损伤、痔漏疼痛。

【药理研究】

(1)催眠与兴奋作用。合欢皮有双向调节作用,其水煎液低剂量或中剂量灌服小鼠,对小鼠产生极显著的催眠。而给予高剂量灌服时,则小鼠呈明显的兴奋。

(2)抗肿瘤作用。合欢皮乙醇提取物经实验提示,具有明显体内抗肿瘤作用。

(3)增强免疫功能。实验研究表明,合欢皮对小鼠的非特异性和特异性免疫功能均有增强作用,且剂量大作用强。

(4)抗菌。体外实验表明对金黄色葡萄球菌、绿色链球菌、卡他球菌有抑制作用。

(5)抗生育。向妊娠大鼠宫腔内注入0.0115%合欢总甙液0.05ml,其胎胞死亡率为88.1%,未用药的胎胞死亡率5.4%;注射生理盐水的胎胞死亡率为9.1%。

【临床应用】

(1)失眠。用于治疗心烦失眠,常与柏子仁、夜交藤等配伍应用。

(2)神经衰弱。王世兰于陕西中医报告,用逍遥散加郁金、合欢皮、丹参治疗本病55例,临床有效率为89.19%。

(3)阳痿。曹思亮于江西中医药报道,用合欢汤(合欢皮、郁金、人参、茯神等)治疗27例蜜月期阳痿,均收到满意效果。

5.朱砂

为辰砂矿石。又名丹砂、辰砂。味甘、性微寒。具有清心镇惊,安神解毒的功能。用于治疗心悸易惊、失眠多梦、癫痫发狂、小儿惊风、视物模糊、口疮、喉痹、疮疡肿毒。

【化学成分】

朱砂主要成分为硫化汞,或杂有少许有机物。有报道朱砂在人工胃液中含有Hg、As、Pb、Cd、Be、Fe等25种元素。

【药理研究】

(1)镇静、催眠。据徐莲英等于中成药研究(1988)报道,实验结果表明朱砂对中枢神经系统有抑制、镇静与安眠作用。另有时钧华等,于药学通报(1984)朱砂混悬液给小鼠1次灌胃,相当于常人用量20倍时,不能使小鼠入睡,较长时间连续饲以含朱砂的食物,仍不能使阈下剂量的异戊巴比妥钠引起睡眠,显示无协同作用。

(2)抗心律失常。予家兔分别服朱砂、朱砂安神丸、去朱砂之安神丸,观察到对氯仿-肾上腺素和乌头注射液所造成的心律失常有明显的对抗作用,作用强度顺序为朱砂安神丸>朱砂>去朱砂之安神丸,并且朱砂安神丸作用远大于去朱砂之安神丸。

(3)抗惊厥。实验未观察到肯定的抗惊厥作用。

【临床应用】

(1)失眠。常用朱砂安神丸内服,不超过1周,不可久服。新用法:有报道以朱砂3~5g研为细末,用干净白布一块,涂糨糊少许,将朱砂末均匀黏附于上,于热水泡脚后,以朱砂贴敷于双侧足涌泉穴,取胶布固定,全部患者获满意疗效。

(2)夜游症。用朱砂安神丸合磁珠丸治疗夜游症。

【用量】0.1~0.5g。

【注意事项】本品有毒,不宜大量服用,也不宜少量久服,肝肾功能不全者禁用。

6.柏子仁

为柏科植物侧柏的干燥成熟种仁。性味甘、平。归心、肾、大肠经。功用:补心安神、止汗、润肠。主治虚烦失眠、心悸怔忡、阴虚盗汗、肠燥便秘。

【药理研究】

(1)改善记忆。实验研究发现,柏子仁对前脑基底核被破坏的小鼠记忆再现障碍及记忆消除,有明显的改善作用。对损伤所致的获得障碍亦有改善效果。

(2)镇静、催眠。柏子养心丸或片给小鼠灌胃,每天1次,连续5天后,与生理盐水对照组比较,小鼠自主活动明显减少,戊巴比妥钠睡眠率明显增加,入睡时间明显缩短,睡眠持续时间显著延长。

(3)抗惊厥。同上法小鼠灌药后,士的宁所致小鼠惊厥出现潜伏期及死亡潜伏期均比对照组显著延长。

【临床应用】

(1)失眠。用柏子养心丸(片)。组成:柏子仁、党参、黄芪(蜜炙)、川芎、当归、茯苓、远志(制)、酸枣仁、肉桂、五味子(蒸)、半夏曲、炙甘草、朱砂。于少寐多梦、心悸、健忘、头晕目眩、气短自汗,舌质淡苔白,脉细弱,有显著疗效。

(2)心悸。用柏子养心丸于心悸、怔忡、气短自汗,精神倦怠,少气懒言,舌质淡苔白,脉细弱或结代有显效。

(3)过早搏动。据周小平于四川中医(1996)报告,中药定悸汤(柏子仁、酸枣仁、黄芪、丹参各15g,郁金、黄精、当归、赤芍、杜仲、枸杞子各10g,琥珀、甘草各3g。并随症加减,每日1剂,7天为1疗程。结果:治愈25例,好转12例,无效3例。

7.龙骨、龙齿

龙骨为古代哺乳动物象、犀牛、三趾马、羚羊等的骨骼化石。别名土龙骨、粉龙骨、五化龙骨、青花龙骨;龙齿为古代脊椎动物牙齿的化石,又名龙牙。前者味甘、涩、性平,后者味甘、涩、性凉。功能:两者皆有镇静、安神、催眠、固脱、收敛、止血之功效,但龙齿又有除烦热之功用。主治:失眠多梦、惊狂烦躁、心悸、自汗盗汗、遗精、遗尿、带下,外伤出血、疮溃不敛。龙齿又能除烦热不安。两者亦可互相通用。

【化学成分】

主要成分为碳酸钙、磷酸钙、微量元素。龙齿中含少量铁、铝、镁;龙骨中含Cu、Mn、F e、Zn、AL、Mg等。近年来还发现龙骨含有0.1%~0.7%的铀。

【药理研究】

(1)镇静催眠。小鼠灌服20%龙骨混悬液或龙齿混悬液,20ml/kg后,均能显著增加戊巴比妥钠的催眠率。

(2)抗惊厥。小白鼠灌服20%龙骨混悬液或龙齿混悬液20ml/kg,每日1次,连续4日后,均表现出具有对脱回苏灵所致惊厥作用,但龙齿优于龙骨。

(3)促凝血。于4日内每日给小鼠灌服20%龙骨或龙齿混悬液20ml/kg1次,结果证实龙骨、龙齿皆能缩短小鼠凝血时间。

【临床应用】

(1)失眠多梦。对较顽固性失眠,在失眠辨证方中加入龙骨或龙齿,能收到更好的效果。但龙齿对烦热不安的失眠效果更好。

(2)遗精、滑泄、脾虚泄泻、白带、崩漏。常配桂枝、白芍、金樱子等。方如桂枝龙牡汤。

(3)盗汗。在滋阴方剂基础上加龙骨、牡蛎、山萸肉等,可获良效。

(4)咯血。对咯血而烦躁不安者,可加入龙骨或龙齿镇静,有助于止血。

8.珍珠、珍珠母

为珍珠贝科动物马氏珍珠贝、蚌科动物三角帆蚌、摺纹冠蚌等双壳类动物受刺激形成的珍珠。珍珠母为其贝壳。两者皆甘、咸、寒,归心、肝经。功能:珍珠以安神定惊、明目消翳、解毒生肌见长;珍珠母以平肝潜阳、定惊明目为优。主治:珍珠治惊悸失眠、惊风癫痫为先,珍珠母以治烦躁失眠、头痛眩晕为选;两者都明目治翳,珍珠母尤长于治肝热目赤、肝虚目昏,珍珠则又能治疮疡不敛、解毒生肌。

【药理研究】

珍珠

(1)镇静催眠、提高身体和心理素质。有报道对32例6~18岁的失眠而体弱的青少年进行试验治疗,方法用珍珠粉0.3~0.6g,每早晚各空腹服1次。连续3~5天,睡眠都明显改善,白天精神好、食欲好,情绪稳定;10~15天后,口臭、目赤、易怒明显消失,学习注意力集中,记忆力明显提高,皮肤开始变白,性格变得活泼、乐观、进取、坚强、富有爱心;连续服用1~2个月,纠正营养不良性缺铁性、混合性贫血及缺钙症状;连续服3~6个月,身体素质和心理素质明显提高。

(2)增强机体免疫功能。实验观察到珍珠能增强大鼠外周血中性白细胞吞噬功能,提高脾脏抗体形成细胞的比值,并提高外周T淋巴细胞的百分比。证实珍珠改善多项免疫指标,可以增强机体免疫功能。

(3)壮阳作用。珍珠于大鼠腹部给药,能明显增加去势大鼠包皮腺、精液囊-前列腺的重量;能增加未成熟雄性小鼠睾丸重量,也使大鼠尿中17-羟皮质类固醇(OHCS)排出量增加。

(4)抗肿瘤作用。从三角帆蚌珍珠粉分离得到的仆林类化合物(PFC),对小鼠肉瘤、肺癌有抑制作用,延长淋巴性白血病小鼠的生存时间。体外培养对淋巴白血病细胞有一定杀伤作用。

(5)抗炎。由珍珠粉、蛋黄油配置的珍黄乳膏,具有抗炎、抗溃疡等功效。

(6)抗衰老、延年益寿功效。实验发现,珍珠水解液可提高中老龄大鼠SOD活性,减少LPO的生成,降低脂褐素的含量,达到青年大鼠的水平。证明有一定的抗衰老作用。

珍珠母

因系产生珍珠的贝壳内侧片状珍珠层,其形成过程与珍珠相同。因其分布于整个贝壳内层,产量远高于有核珍珠,所含化学成分与珍珠接近,临床观察,其功能与珍珠基本相同。珍珠母尚有抗心律失常功效。

【临床应用】

(1)小儿体弱失眠。资料提示6~18岁用0.3~0.6g,每日早晚各空腹服1次,10~15天为1疗程。也可连续服2个疗程。现市售有珍珠粉胶囊,以有国药准字号为用。

(2)小儿提高注意力与记忆力。与上法相同,可连续用1个月,有较好效果。

(3)内伤头痛。据徐海声于中国中医急症(2003,12)报道,应用珍珠安神胶囊治疗内伤头痛36例,总有效率为97.2%。

(4)消化性溃疡。刘清,林亚等,于江西医学院学报(2003,43)报告,用珍珠胃安丸治28例消化性溃疡(十二指肠球部溃疡、胃溃疡、复合性溃疡),疗程4周,总有效率96%。

(5)癫狂。珍珠母重镇安神而祛痰作用明显,配甘遂祛邪止狂,逐痰醒癫,取效快速。

(6)胸痹。珍珠母有良好的抗心律失常作用,佐以苦参调整心率,丹参化瘀、党参益气,以扩张冠状动脉,改善供血;琥珀、麦冬养益心阴而安神,徐长卿活血止痛,诸药结合,解胸痹而调治脉率不正。

【注意事项】脾胃虚寒者慎服。

9.灵芝

为担子菌纲、多孔菌科、灵芝属真菌赤芝、松杉树芝(铁杉灵芝)、树舌(平盖灵芝)、薄树芝(薄盖灵芝)等的子实体或菌丝体。有野生或人工栽培两种。味甘、性温,无毒。归心、肝、脾、肺、肾经。功用:可补五脏之气,有滋补强壮、扶正固本之功效。主治:健忘失眠、虚劳、咳嗽、心气血虚、病后体虚、营养不良、抗肿瘤。

【药理研究】

(1)对中枢神经系统。①镇静催眠作用:曾有报道,给小鼠腹腔注射灵芝菌丝液后,经1~2min即迅速出现镇静作用;给小鼠腹腔注射赤芝酊水溶液20g/kg,能显著增强戊巴比妥钠的催眠作用,并显著减少戊巴比妥钠的半数有效量。给小鼠灌胃灵芝20ml/kg,能显著增强戊巴比妥钠的催眠作用。②镇痛作用:据报道,用电刺激法(4.5U)及热板法(55℃)实验,给小鼠灌胃灵芝20ml/kg,或腹腔注射灵芝2ml/kg以后,疼痛阈均有提高。

(2)抗肿瘤作用。1971年,日本学者Sasaki等从平盖灵芝子实体中分离出多糖成分G-Z,发现在可移植肿瘤的动物模型中对移植肿瘤的生长有抑制作用,1977午佐藤等亦发现赤芝热水粗制提取却对小鼠肉瘤S180及人癌细胞JTC-26的增殖有抑制作用,其后大量的研究均证实灵芝及其成分均有抗肿瘤活性,灵芝多糖具有广谱抑瘤效应。

(3)调节免疫。张强,谢根法等,于山东医药工业(1998, 17)报道,灵芝孢子粉对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能有增强作用。顾欣,王芷源等,于中药药理与临床(1993,9)报告,通过药理实验显示,灵芝能增强网状内皮系统的吞噬及清除异物能力。灵芝孢子粉的水提物能激活巨噬细胞,对糖皮质激素有拮抗作用。

(4)保肝作用。张庆萍,胡显亚等,发表于基层中药杂志(1997,11),通过药理实验证实,灵芝孢子粉对D-氨基半乳糖所致小鼠肝脏病理模型有一定保护作用,灵芝可降低血脂,减少肝指数,减轻肝脏脂肪变性,对抗由CCI4引起的肝损伤,防止其脂肪变性。

(5)其他。各家实验还证实:灵芝对呼吸系统有镇咳、化痰、平喘、气管纤毛柱状上皮和软骨的快速修复作用;对心血管系统有强心、改善心肌供血、对抗动脉粥样斑块形成和降低血压作用;提高动物耐缺氧能力:降血糖作用和降低肝糖原含量与促进肝细胞合成蛋白质:清除自由基;抑制血小板聚集的抗凝血作用等。

【临床应用】

(1)神经衰弱及失眠。钟小清于广西中医药(1999,22)报告,用灵芝糖衣片(每片含灵芝粉0.25g)治疗100例神经衰弱,服用1个月后,显著好转61例,好转35例,无效4例,总有效率为96%。本作者在治疗顽固性失眠症时,在辨证配方基础上加灵芝15g,均能改善睡眠,缩短入睡时间,增加睡眠深度。

(2)慢性支气管炎。20世纪70年代我国广泛应用各种灵芝制剂治疗慢性支气管炎,以北京市防治慢性支气管炎防治组以灵芝糖浆治疗69例疗效观察(北京医学院学报1978;2),及多家防治观察报告显示总有效率最高达93%~100%,多数在80%左右,显效率(包括近期治愈)较高,最高达75%。

(3)病毒肝炎。灵芝制剂用于各种病毒性肝炎的治疗,据多家报道有明显疗效,主要表现在改善症状和降低SGPT、TTT、TFT及黄疸指数,有的达到正常。肿大的肝、脾恢复正常或不同程度缩小。对急性肝炎较慢性或迁延性肝炎为好。

(4)其他。有报道用灵芝制剂治疗冠心病、心绞痛及高血压取得一定疗效;用于治疗白细胞减少症20~30天取得较好效果;采用灵芝子实体糖浆和孢子体糖浆治疗慢性克山病3个月,有效率达90%。

10.天麻

为兰科植物的根茎。味甘,性平。归肝经。具有平肝息风、祛风通络、止痉的功效。

【药理研究】

(1)镇静与催眠。腹腔注射天麻水浸剂1~10g/kg,以及天麻的不同制剂,都能明显抑制小鼠自发活动,并可对抗咖啡因的兴奋作用;天麻素注射液、天麻素可延长巴比妥钠、环己巴比妥钠、硫喷妥钠和水合氯醛的睡眠时间或增加小鼠入睡率,且能协同阈下剂量的催眠剂产生催眠作用。

(2)抗惊厥。给小鼠腹腔注射天麻水浸剂5~10g/kg、天麻注射液10~20g/kg、天麻浸膏24.3g/kg均可对抗戊四氮所致惊厥,延长惊厥潜伏期,缩短阵挛时间,提高半数致惊厥量或降低死亡率。天麻素对马桑内酯所致兔癫痫有延长潜伏期、减轻大发作程度、缩短大发作时间、加快恢复过程、降低死亡率的效应。人工培育的天麻比野生天麻抗惊厥效应更强。

(3)对心脏、血管和血压的影响。天麻注射液兔耳静脉注射可使血压下降,心率减慢,心输出量增加,外周血管阻力下降,心肌耗氧量减少。合成天麻素对心肌细胞中毒性损伤有保护作用,减轻中毒心肌细胞变性和减少坏死。天麻醇提取物静脉注射能明显降低兔躯体血管、脑血管和冠状血管的阻力,增加脑血流量和冠脉流量。

(4)促进免疫。据实验报告,给小鼠腹腔注射天麻液25mg/(只·日),连续4日可提高小鼠迟发型变态反应,并显著增强小鼠巨噬细胞的吞噬功能及血清溶溶栓酶活力,提高PFC值(溶血空斑法)和血清特异性抗体滴度。给药组的免疫玫瑰花结形成细胞百分率明显高于对照组。天麻多糖小鼠灌胃、腹腔注射均增强血清溶血素和溶血空斑形成,明显提高T淋巴细胞数。提示天麻及天麻多糖有促进机体特异性和非特异性免疫的作用。

(5)毒性试验。①急性毒性试验:小鼠腹腔注射天麻浸膏的LD50为51.4~61.4g/kg,静脉注射天麻液的LD50为39.8g/kg。家兔腹腔注射天麻水煎液12g/kg,30min后出现动物反应迟钝、共济失调、心率加快,多数在48小时内死亡。②慢性毒性试验:给犬和小鼠灌服天麻素14~60d,给药前后动物血象、肝、肾功能无显著变化,心、肝、脾、肺、肾等器官作组织切片,未见细胞变性。

【临床应用】

(1)神经衰弱与失眠。有报道称用天麻和密环菌片治疗阴虚阳亢型神经衰弱失眠症45例,疗效达60%~82.6%。以合成天麻素治疗神经衰弱(伴有失眠)161例,总有效率90.05%。对由脑外伤、结核病、肝炎等引起的神经衰弱综合征99例,总有效率达到85.85%,尤其对改善失眠效果好。王翘楚教授从肝论治失眠症组方中,常以天麻为主药,疗效颇高。

(2)眩晕症。有临床报道称,以天麻注射液治疗眩晕综合征,有效率达92.2%,对美尼攸氏病、药物性眩晕、椎基底动脉供血不足等有效率达95.5%。

(3)头痛及神经痛。有报告用天麻注射液作穴位封闭治疗血管神经性头痛35例,10次为1疗程,经半年观察,痊愈率达57.1%;以天麻注射液治疗三叉神经痛、坐骨神经痛、眶上神经痛等110例,止痛有效率达90%;治疗血管神经性头痛有效率达67%~83%。

(4)高脂血症。张利民等报告,以密环菌片治疗高脂血症43例,其中高胆固醇血症下降有效率82.6%,高甘油三酯血症下降有效率达75%,症状也随之改善。

(5)其他。有报告称用人工栽培或野生天麻注射液治疗面肌痉挛,以合成天麻素治疗癫痫,均取得60%以上的疗效。

11.元胡

为罂粟科植物延胡索的干燥块茎。性温,味辛苦。功能活血化瘀,理气止痛,镇静催眠。主治“心痛欲死”,诸痛,失眠。

【药理研究】

(1)镇痛。实验研究表明,本品多种制剂均有明显的镇痛作用,并在半小时内达峰值,维持时间约2h。总碱中以甲、乙、丑素的镇痛作用最明显,但以乙素最强。其镇痛成分左旋四氢巴马汀,可能通过阻断D1多巴胺受体,使脑内纹状体亮氨酸脑啡呔含量增加而镇痛。其镇痛效价约为吗啡的40%,但没有成瘾性,副作用少而安全,如给猴每天剂量以60mg/kg开始,逐渐增加到200mg/kg,连续3个多月,停药后并无戒断症状出现。

(2)镇静催眠。通过实验证实,延胡索及其有效成分左旋四氢巴马汀对兔、犬、猴均有镇静催眠作用。出现催眠作用的同时,伴有脑电图相应变化,同时对电刺激皮肤的惊醒反应消失,历时大约40min。实验也显示本品对皮层、皮层下电活动及中脑网状结构和下丘脑诱发电位均有抑制作用,并且还显示可阻滞脑干网状结构的一些下行功能,作用机制不同于氯丙臻、吗啡。左旋四氢巴马汀所引起的睡眠状态,即使大剂量也易惊醒;具有镇吐和降低体温作用;大剂量也可出现帕金森氏样反应,还可引起僵直症,又可被东莨菪碱及氨氧乙酸增强。左旋四氢巴马汀的镇痛和镇静催眠作用主要是阻滞脑内—DA受体的功能。

(3)对心血管的影响。实验显示,延胡索可增加离体兔的冠状动脉血流量21.4%,提高小白鼠的耐缺氧能力,对异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌坏死有一定的保护作用。

(4)抗溃疡。实验表明,延胡索有抑制胃酸分泌、抗溃疡作用。对幽门结扎、阿司匹林诱发、饥饿诱发等实验性胃溃疡有保护作用。

(5)毒性。小鼠灌服延胡索醇浸膏LD50为(100 ± 4.53)g/kg。乙素、丙素、丑素小鼠静脉注射LD50分别为146mg/kg、151~158mg/kg、100mg/kg。

【临床应用】

(1)镇静催眠。罗痛定用于失眠患者于睡前服用,20~30min即可入睡,且可减少多梦现象,次日亦无头昏、乏力、精神不振等后遗现象。由于有速睡作用,国内曾有制剂“国光速效枣仁安神胶囊”主要成分为酸枣仁、左旋延胡索乙素,用于失眠症。曾有临床治疗失眠症202例,结果显效100例,有效70例,无效32例。本书作者曾在动物实验中对照酸枣仁汤Ⅰ号与Ⅱ号,Ⅱ号配方中有元胡索乙素,其催眠疗效比不含玄胡索乙素的Ⅰ号更好。详见本书实验章节。

(2)镇痛。中医临床医师长期用于治疗心、腹诸痛及痛经、疝痛等症,都有良好的止痛效果。四氢巴马汀及元胡止痛片,对内脏疾病所致疼痛,以及神经痛、月经痛均有较好缓解作用;配丹参治心痛和脑震荡头痛均有较好疗效。

(3)胃溃疡。用延胡索制剂或配伍方,治疗胃及十二指疡溃疡或慢性胃炎等,均有显著疗效。

【毒副作用】毒性较低,治疗剂量无明显不良反应。临床偶有嗜睡、眩晕、乏力。但大剂量使用可出现呼吸抑制,或可出现帕金森氏症。