第二节　药物剂型

一、药物剂型的重要性

剂型的作用就像碳氢氧氮等元素组成大自然一样，是与药物制剂须臾不可分离的基本构成元素。所有的药物在发挥预防和治疗功能、应用于人体之时，必然是以剂型的形式呈现，对药效起着极为重要的作用，表现在以下几个方面。

1.药物剂型适应不同的临床要求

病有缓急，症有表里，药物制成不同剂型，作用速度不同。对于急症，宜采用起效快的剂型，如注射剂、吸入气雾剂、舌下给药片剂（或滴丸剂）等速效剂型；对于慢性病患者，宜采用丸剂、片剂、缓控释制剂、植入剂等；对于皮肤、腔道等局部疾病，宜采用外用膏剂、栓剂、贴剂等剂型，提高局部治疗效果，减少全身用药的副作用。

2.药物剂型适应药物性质的要求

不同性质的药物必须制成适宜的剂型应用于临床。例如青霉素在胃肠道中易被胃肠液破坏，必须制成粉针剂；胰岛素口服，由于消化液含有胰岛素酶而被破坏，因而必须制成注射剂；治疗十二指肠溃疡药奥美拉唑在胃部酸性条件下易被破坏，因而必须制成肠溶性制剂，避免被胃酸破坏。

3.药物剂型可以改变药物的作用性质

同一药物制成不同剂型，其生物利用度不同。根据药物性质和用途制成适宜的剂型，有利于药物释放、吸收，充分发挥药效。如解热镇痛药布洛芬制成栓剂比片剂释放速度快，生物利用度高；又如依沙吖啶（利凡诺）0.1％～0.2％溶液为局部涂敷有杀菌作用，但1％的注射剂用于中期引产，有效率达98％。

4.药物制成不同剂型可以降低或消除药物的毒副作用

例如氨茶碱治疗哮喘效果很好，口服可引起心跳加快，制成气雾剂则起效快、副作用小。

5.某些药物剂型具有靶向作用

具有微粒结构的制剂如静脉注射乳剂、脂质体、微球体等，在人体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，而在肝、肾、肺等器官分布较多或定位释放，减少全身副作用，同时提高治疗效果。

二、剂型的分类

药物剂型的种类经粗略统计有47种。可以有不同的分类方式，比如：按给药途径分经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型；按制法和制剂的生产工艺分为浸出制剂和无菌制剂等。下面重点介绍按形态和分散系统两种分类方式。

1.按形态分类

将药物剂型按物质形态分类，分为液体剂型（如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等），气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等），固体剂型（如散剂、丸剂、片剂、膜剂等）和半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）。形态相同的剂型具有一些相同的制备工艺和操作单元，例如液体剂型制备时多采用溶解、分散等方法，固体剂型多采用粉碎、混合等方法，半固体剂型多采用熔化、研和等方法。

2.按分散系统分类

基于各类剂型的物理化学原理不同，常分为以下类型。

（1）溶液型：药物以分子或离子状态存在，直径小于1nm，分散于分散介质中所构成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、滴剂、注射剂等。

（2）胶体型：药物以高分子或溶胶形式，直径为1～100nm，分散在分散介质中形成的均匀分散体系，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。

（3）乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态、直径为0.1～50μm分散在分散介质中形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分滴剂等。

（4）混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如混悬剂、混悬型洗剂、部分软膏剂等。

（5）气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂、喷雾剂等。

（6）微粒分散型：通常是药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球剂、微囊剂、纳米囊等。

（7）固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂及丸剂等。