【要点详解】
一、抗酸剂与抑酸剂
1．抗酸剂
（1）药理作用与临床评价
①分类与作用特点
a．分类
第一，吸收性抗酸剂：如碳酸氢钠。
第二，非吸收性抗酸剂：如铝、镁制剂（铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁）。
b．作用特点
第一，直接中和胃酸，迅速缓解反酸、胃灼伤、胃痛等症状，作用时间短，每日服用次数多。
第二，铝碳酸镁在胃中迅速转化为难吸收的Al（OH）3和Mg（OH）2，可发挥持久的抗酸作用，且有平衡肠动力和保护胃黏膜作用。
第三，碳酸钙中和胃酸作用缓和，起效快而持久（约3h），对胃酸分泌无直接抑制作用。
第四，氢氧化铝抗酸作用较强，起效缓慢，作用持久，产生的氧化铝有收敛、止血作用。
②典型不良反应
a．碳酸钙、碳酸氢钠可出现腹胀、呃逆和嗳气，增加反跳性胃酸分泌。
b．氢氧化镁在肠道产生的氯化镁会引起腹泻，可致肾功能不良者血镁过高。
c．铝、钙剂可引起便秘，铝离子可引起胃排空延迟。
③禁忌证
a．高镁血症者禁用含镁剂。
b．高钙血症、高钙尿症、肾结石或有肾结石病史者禁用含钙剂。
c．正在服用强心苷药物者禁用复方碳酸钙。
d．阑尾炎患者、急腹症患者、早产儿和婴幼儿禁用氢氧化铝。
④药物相互作用
a．铝、镁剂与阿奇霉素、喹诺酮类、异烟肼、吩噻嗪类、地高辛、头孢泊肟匹酯、四环素类、H2受体阻断剂、左甲状腺素合用，可减少后者吸收。
b．足量的铝、钙或镁剂与水杨酸盐类合用，可增加后者的肾清除率，降低疗效。
c．镁剂与格列本脲合用，可促进后者吸收，引发低血糖反应。
d．碳酸钙与氧化镁合用，可减少嗳气、便秘等反应；与噻嗪类合用，可增加肾小管对钙的重吸收，易发生高钙血症。
（2）用药监护
①增强抗酸剂的作用
尽量使用复方制剂；两餐之间和睡眠前服药；尽量使用液体和胶体；增加日服药次数。
②注意规避用药禁忌证
肾衰者不宜长期使用氢氧化铝制剂。
（3）常用药品的临床应用
表4－1 常用抗酸剂的适应证与注意事项
2．抑酸剂
（1）药理作用与临床评价
表4－2 抑酸剂的药理作用与临床评价
（2）用药监护
①注意监测安全性。
②司机和高空作业者应避免服用抑酸剂。
③提高质子泵抑制剂的稳定性。
④注射剂仅用氯化钠注射液或专用溶剂溶解。
⑤关注患者骨折和低镁血症的风险。
（3）常用药品的临床应用
表4－3 常用抑酸剂的适应证与注意事项
二、胃黏膜保护剂
1．药理作用与临床评价
（1）分类与作用特点
①分类
分为铝剂（硫糖铝）、铋剂（胶体果胶铋和枸橼酸铋钾）和萜烯类化合物（替普瑞酮）。
②作用特点
a．胃黏膜保护剂可增加胃黏膜血流量，促使黏膜细胞分泌保护性物质。
b．胶体果胶铋的胶体特性优于枸橼酸铋钾。
（2）典型不良反应
胃黏膜保护剂均可引起便秘；铋剂可引起口中带氨味，舌、大便变黑及短暂牙齿变色；硫糖铝可引起腹胀、腹泻等反应。
（3）禁忌证
严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用铋剂。
（4）药物相互作用
①硫糖铝及铋剂在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药物合用。
②为防止铋中毒，两种铋剂不宜联用。
③替普瑞酮与H2受体阻断剂合用，可促进溃疡的愈合。
④硫糖铝或铋剂与抑酸剂合用，后者吸收被干扰。
2．用药监护
（1）选择适宜的服用时间
（2）注意铋剂的应用安全性
3．常用药品的临床应用
表4－4 常用胃黏膜保护剂的适应证及注意事项
三、助消化药
1．药理作用与临床评价
（1）分类与作用特点
①分类
分为乳酸菌制剂（乳酶生、乳酸菌素）和消化酶制剂（胰酶、胃蛋白酶）。
②作用特点
a．乳酶生
乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸，增高肠内酸度，抑制肠内腐败菌的繁殖，防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻。
b．乳酸菌素
阻止病原菌、病毒侵袭；刺激肠道分泌抗体，提高肠道免疫力；选择性杀死肠道致病菌，促进有益菌的生长；调节肠黏膜电解质、水分平衡；促进胃液分泌，增强消化功能。
c．胰酶
在中性或弱碱性条件下活性较强，在肠液中可消化淀粉、蛋白质和脂肪。
（2）典型不良反应
助消化药不良反应较少。
（3）药物相互作用
①与鞣酸蛋白、铋剂及酊剂合用，可降低乳酸杆菌、乳酶生疗效。
②与氨基酸或干酵母合用，可增强乳酶生疗效。
③胰酶与等量碳酸钠或H2受体阻断剂合用，可增强胰酶疗效。
④胰酶可干扰叶酸的吸收，降低阿卡波糖的药效。
⑤胰酶在酸性环境中活力减弱，忌与稀盐酸等酸性药同服。
2．用药监护
（1）注意保护消化酶的活性
助消化药不与酸性或碱性较强的物质同服，与抗菌药或吸附剂合用应间隔2～3h，宜在冷暗处保存。
（2）注意胰酶的合理应用
胰酶在中性或碱性条件下活性较强，用药期间不宜食用pH小于5.5的食物，服用时嚼碎会导致严重口腔溃疡。
3．常用药品的临床应用
表4－5 常用助消化药的适应证与注意事项
四、解痉药与促胃肠动力药
1．解痉药
（1）药理作用与临床评价
①作用特点
解痉药多为胆碱M受体阻断剂，代表药物为颠茄、阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱。
a．阿托品
第一，能松弛内脏平滑肌，从而解除平滑肌痉挛。其对子宫平滑肌的影响较小，还能抑制腺体分泌。
第二，治疗剂量时，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌显著解痉；大剂量抑制胃酸分泌。
第三，口服、眼部及黏膜给药吸收好，广泛分布于全身组织，血浆蛋白结合率50％。
b．山莨菪碱
第一，胆碱M受体阻断剂，作用与阿托品相似或稍弱。
第二，解除平滑肌痉挛、血管痉挛（尤其是微血管），改善微循环，具有镇痛作用。
c．东莨菪碱
散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具有兴奋作用。
②典型不良反应
a．抗胆碱能效应，包括口干、口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、排尿困难、胃肠动力低下、胃食管反流等。
b．山莨菪碱用量较大时，出现心率加快、排尿困难等中毒症状。
③禁忌证
前列腺增生、青光眼、重症肌无力、高热、幽门梗阻与肠梗阻患者禁用莨菪生物碱类药物。
④药物相互作用
a．与舌下含化药物（如硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、丹参滴丸等）合用，可使后者崩解、吸收减慢、疗效减弱。
b．与哌替啶合用，有协同解痉和止痛作用。
c．与毛果芸香碱合用，可拮抗后者的促分泌作用。
d．与普萘洛尔合用，可拮抗阿托品所致的心动过速。
e．阿托品与吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、金刚烷胺合用，可增强阿托品的不良反应。
f．阿托品与胺碘酮合用，可加重后者引起的心动过缓。
（2）用药监护
①监护用药风险
a．妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿慎用。
b．使用过程中出现排尿困难时，可肌内注射新斯的明0.5～1mg或氢溴酸加兰他敏。
c．解痉药易诱发未经诊断的青光眼。
②关注与促胃肠动力药的拮抗作用
a．解痉药可降低促胃肠动力药的作用并抑制胃肠动力，能延长胃排空时间，增加药物的吸收率。
b．阿托品与甲氧氯普胺对食管下端括约肌的影响相反。
（3）常用药品的临床应用
表4－6 常用解痉药的适应证与注意事项
2．促胃肠动力药
（1）药理作用与临床评价
①分类
a．多巴胺D2受体阻断剂（中枢和外周）：甲氧氯普胺。
b．外周性多巴胺D2受体阻断剂：多潘立酮。
c．5－羟色胺受体激动剂：西沙必利、莫沙必利。
②作用特点
a．甲氧氯普胺
第一，抑制中枢催吐化学感受区中的多巴胺受体而提高该感受区的阈值，可镇吐、促进胃肠蠕动、刺激泌乳素释放，易透过血脑屏障及胎盘屏障。
第二，口服后胃肠道吸收快，存在首关效应，生物利用度及血浆峰浓度有显著的个体差异。
b．多潘立酮
直接阻断胃肠道多巴胺D2受体，促进胃肠蠕动。
c．莫沙必利
第一，选择性5－HT4受体激动剂，促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用。
第二，选择性作用于上消化道，对结肠运动无影响，无锥体外系反应、催乳素分泌增多、Q－T间期延长及室性心律失常的副作用。
③典型不良反应
a．导致锥体外系反应（尤其是长期使用的老年人、儿童）、尖端扭转型心律失常、心电图Q－T间期延长、泌乳、乳房肿痛、月经失调。
b．甲氧氯普胺可见嗜睡、倦怠等锥体外系反应。
④禁忌证
妊娠期妇女及胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、乳腺癌、嗜铬细胞瘤、分泌催乳素的垂体肿瘤、胃肠道穿孔、胃肠道出血者禁用。
⑤药物相互作用
a．与地高辛、氨茶碱、铝镁制剂及缓控释制剂合用，可减少后者吸收。
b．与抗胆碱药合用，可发生药理性拮抗。
c．与抗酸剂或抑酸剂合用，可减少本品的吸收。
d．与可引起低钾血症的药物或延长Q－T间期的药物（如普鲁卡因、三环类抗抑郁药、索他洛尔、奎尼丁、氟卡尼等）合用，可增加心律失常的危险。
e．莫沙必利与红霉素合用，可使前者血浆药物浓度升高、半衰期延长。
（2）用药监护
①监护用药所致的锥体外系反应
a．促胃肠动力药与吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药、抗震颤麻痹药或大环内酯类抗菌药合用可增加锥体外系反应。
b．一日剂量不宜超过0.5mg/kg，避免大剂量或长期用药。
②监护高泌乳素血症
除莫沙必利外，甲氧氯普胺、多潘立酮及依托必利可刺激垂体过度分泌催乳素。
（3）常用药品的临床应用
表4－7 常用促胃肠动力药的适应证与注意事项
五、泻药与止泻药
1．泻药
（1）药理作用与临床评价
①分类与作用特点
a．容积性泻药（硫酸镁、硫酸钠）：通过增加大便量，刺激肠蠕动，从而缓解便秘症状。
b．渗透性泻药（乳果糖）：通过增加肠道水分发挥作用。
c．刺激性泻药（酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油）：通过对肠道的刺激作用产生反射性排便。
d．润滑性泻药（甘油栓剂）：局部作用于直肠，作用温和。
e．膨胀性泻药（聚乙二醇4000）：在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软而体积增大，反射性增加肠蠕动而刺激排便。
②典型不良反应
部分泻药连续使用可致肠梗阻；长期用药出现低钾血症；过度使用刺激性泻药会引起腹泻。
③禁忌证
a．急腹症、肠道失血、妊娠及经期妇女禁用硫酸镁。
b．糖尿病、颅内活动性出血、严重脱水、急性肺水肿、严重心力衰竭患者及头痛、呕吐患者禁用甘油。
c．不明原因腹痛、阑尾炎、胃肠道梗阻、乳酸血症、糖尿病酸中毒及尿毒症患者禁用乳果糖。
d．充血性心力衰竭、高血压、粪块阻塞者，婴儿和哺乳期妇女禁用酚酞。
e．未确诊腹痛、炎症性器质性肠病（溃疡性结肠炎、克罗恩病）、肠梗阻或穿孔、胃潴留、消化道出血、中毒性肠炎、中毒性巨结肠和肠扭转患者禁用聚乙二醇4000。
④药物相互作用
泻药较少出现药物相互作用。
（2）用药监护
①依据便秘类型选药
长期慢性便秘者不宜大量使用刺激性泻药，结肠低张力所致便秘者可于睡前服用刺激性泻药，结肠痉挛所致便秘者可用润滑性或膨胀性泻药。
②泻药不可长期使用
长期用药可引起依赖性，连续应用不宜超过7天。
（3）常用药品的临床应用
表4－8 常用泻药的适应证与注意事项
2．止泻药
（1）药理作用与临床评价
①分类与作用特点
a．吸附药和收敛药（双八面体蒙脱石）：修复、加强消化道黏膜屏障，固定、清除多种病原体和毒素。
b．抗动力药（洛哌丁胺、地芬诺酯）：作用于肠壁阿片受体，抑制肠蠕动，缓解急性腹泻症状。
②典型不良反应
a．吸附药和收敛药少见不良反应。
b．抗动力药常见厌食、红斑、瘙痒、体温升高、心悸、头痛等不良反应。
③禁忌证
肠梗阻患者、2岁以下儿童、细菌性小肠结肠炎患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者禁用。
④药物相互作用
a．地芬诺酯与水合氯醛、巴比妥类、阿片类等中枢神经抑制剂合用，中枢神经抑制作用增强。
b．地芬诺酯与单胺氧化酶抑制剂合用，可能发生高血压危象。
c．双八面体蒙脱石与诺氟沙星合用，可提高对致病性细菌感染的疗效；可减轻红霉素的胃肠道反应，提高红霉素的疗效。
（2）用药监护
①监护由腹泻所致的电解质失衡，并防止全身血容量降低诱发脑动脉闭塞、脑梗死。
②对感染性腹泻宜联合抗菌药物或抗病毒药。
（3）常用药品的临床应用
表4－9 常用止泻药的适应证与注意事项
3．微生态制剂
（1）分类
表4－10 微生态制剂的分类
（2）药理作用与临床评价
①作用特点
微生态制剂能抑制肠内有害菌，维持人体微生态平衡；维持正常肠蠕动，缓解便秘；具有屏障作用、营养作用、免疫作用、解毒作用及保肝作用。
②典型不良反应
微生态制剂可见过敏反应、继发感染、腹胀及大便干燥等不良反应。
③禁忌证
过敏者禁用微生态制剂。
④药物相互作用
a．地衣芽孢杆菌制剂对亚胺培南西司他丁、环丙沙星等高度敏感。
b．双歧三联活菌制剂对亚胺培南西司他丁、头孢菌素、环丙沙星、庆大霉素等高度敏感；与抗酸剂合用，疗效减弱。
（3）用药监护
①按临床特征遴选用药
为尽快建立肠道正常菌群，应选用双歧三联活菌；服用微生态制剂时注意过敏反应。
②注意保护活菌制剂的活性
a．双歧三联活菌等应在2～10℃保存，双歧杆菌活菌等应餐前30min服用，活菌制剂均应温水送服。
b．不与小檗碱、活性炭、鞣酸蛋白、铋剂或氢氧化铝同服。
c．死菌制剂、地衣芽孢杆菌和酪酸梭菌可与抗菌药同用。
（4）常用药品的临床应用
表4－11 常用微生态制剂的适应证与注意事项
六、肝胆疾病辅助用药
1．药理作用与临床评价
（1）分类与作用特点
表4－12 肝胆疾病辅助用药的分类与作用特点
（2）典型不良反应
甘草甜素制剂可引起低钾血症。
（3）禁忌证
①严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭及肾衰竭患者禁用甘草酸二铵。
②肌病、醛固酮增多症、低钾血症及有血氨升高倾向的末期肝硬化患者禁用复方甘草酸苷。
③妊娠及哺乳期妇女、急性胆囊炎、严重肝功能不全、胆道完全梗阻、胆管炎患者以及胆结石钙化者出现胆管痉挛或胆绞痛时禁用熊去氧胆酸。
（4）药物相互作用
复方甘草酸苷与袢利尿剂或噻嗪类利尿剂合用，可出现低钾血症。
2．用药监护
门冬氨酸钾镁可引起高血钾而甘草制剂可引起低血钾，故用药期间应监测血钾水平。
3．常用药品的临床应用
表4－13 常用肝胆疾病辅助用药的适应证与注意事项
