黄连
【来源】
本品为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云连Coptis teeta Wall.的干燥根茎。以上三种分别习称“味连”“雅连”“云连”。秋季采挖，除去须根和泥沙，干燥，撞去残留须根。主产于四川、湖北、云南、贵州。
生制黄连鉴别使用表
续表
注释
【炮制方法】
黄连：
取原药材，除去杂质，润透后切薄片，晾干，或用时捣碎。
酒黄连：
黄连饮片加入黄酒，黄连与黄酒拌润，待酒被吸尽，炒干，即得。每100kg黄连，用黄酒12.5kg。
姜黄连：
黄连饮片加入姜汁，黄连与姜汁拌匀，文火炒至姜汁被吸尽，炒干，即得。每100kg黄连，用生姜12.5kg。
萸黄连：
取吴茱萸加适量水煎煮，煎液与黄连拌匀，待液吸尽，炒干，即得。每100kg黄连，用吴茱萸10kg。
除酒黄连、姜黄连、萸黄连外，还有盐黄连、胆汁制黄连。
【性状差异】
黄连切面鲜黄色或红黄色；酒黄连切面深黄色，略有酒香气；姜黄连切面棕黄色，有姜的辛辣味；萸黄连切面棕黄色，有吴茱萸的辛辣香气。（见彩图9）
彩图9 黄连（1）酒黄连（2）姜黄连（3）萸黄连（4）
【炮制作用】
黄连，味苦，寒。因味苦，专清邪热。生黄连，归心、脾、胃、肝、胆、大肠经，具有清热燥湿、泻火解毒的作用[1]，用于治疗一切实热火毒，三焦热盛、湿热疫毒等症。如黄连解毒汤、清瘟败毒饮、白头翁汤等。
酒黄连能引药上行，缓其寒性，善清上焦火热，用治目赤，口疮，如黄连天花粉丸；姜黄连缓和其苦寒之性，并增强其止呕作用，以清胃和胃止呕为主，用治寒热互结、湿热中阻、痞满呕吐，如香姜散；萸黄连制其苦寒之性，且能疏肝理气，使其寒而不滞，以清气分湿热、清肝胆郁火为主，善于疏肝和胃、止呕、止泻，用治肝胃不和、呕吐吞酸、湿热泻痢等证[1]，如香连片。
生、制黄连的功用差异在于清热燥湿、泻火解毒生用，清上焦火酒制，清胃和胃止呕姜制，清气分湿热、清肝胆郁用萸黄连。
黄连主要含有生物碱类成分，其中生物碱具有较强的抗菌[2-7]、抗病毒等作用。因此，用其泻火解毒时多用生品。黄连中主要成分为小檗碱，小檗碱的解毒作用主要是抑菌。
黄连经酒、姜汁、吴茱萸汁炮制后，各黄连生物碱的含量与生品相比无明显的降低，但黄连生物碱组分的溶出比例变化影响其药性改变，从而导致药效的不同。黄连经过酒制，有利于小檗碱的溶出，姜黄连和吴茱萸黄连，因加入姜汁和吴茱萸汁，成分与小檗碱相互结合，降低了溶出率。黄连炮制品还由于使用不同的辅料，引起生理变化，从而使药性及功能主治发生变化。酒制延长巴马汀和小檗碱在体内被吸收的时间，姜制促进巴马汀和小檗碱在脾和胃的吸收，萸制促进巴马汀和小檗碱在肝组织的吸收。
综上，通过生物碱类成分的变化和药理作用，证明了黄连“清热燥湿、泻火解毒生用，清上焦火酒制，清胃和胃止呕姜制，清气分湿热、清肝胆郁用萸黄连”的合理性。
【药理作用】
一、黄连的药理作用
1.抗病原微生物作用
（1）抗菌作用：
黄连能抑制幽门螺杆菌生长，但其杀菌作用机制较为复杂，可能是小檗碱抑制细菌的生长与呼吸，抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程，特别是脱氧反应，从而杀灭细菌[3-7]。
（2）抗病毒作用：
用黄连对用柯萨奇B3病毒（CB3V）感染BALA/c小鼠建立CB3V心肌炎动物模型有抗病毒心肌炎作用[8]。
（3）抗真菌作用：
黄连具有体外抑制白念珠菌生长的作用。其机制可能是药物作用于真菌细胞的细胞壁，改变其选择性渗透的性质，进而弥散入细胞内，与核的细胞膜部分磷脂成分结合，导致细胞器消失[9-12]。
（4）抗寄生虫作用：
黄连还有一定的杀寄生虫作用，对阿米巴原虫有抑制作用，黄连素在体外对阴道毛滴虫有明显的抑制和杀灭作用[13，14]。
（5）抗内毒素作用：
黄连不仅对细菌存在抑制作用，对内毒素也有很好的抵抗作用[13，14]。
2.对血液系统的作用
小檗碱对腺苷二磷酸（ADP）、花生四烯酸（AA）、胶原等诱导的血小板聚集和ADP释放均有不同程度的抑制作用[15]。
3.对心血管系统的作用
（1）对心脏及血流动力学作用：
研究指出，静注小檗碱（Ber）对犬的心脏有强的正性肌力作用，使心率减慢，舒张压下降，脉压增加，总外阻力下降，每搏输出量增加[16]。
（2）抗心肌缺血作用：
研究指出Ber可提高小鼠耐缺氧能力，使兔实验性心肌梗死范围和程度减少[17]。
（3）抗心律失常作用：
黄连中的Ber有明显抗心律失常作用。可延长动作电位时程和功能不应期，使期前冲动不易引起折返激动并中止折返的持续进行，从而发挥抗心律失常作用[18]。
（4）对脑损伤的保护作用：
Ber可明显抑制谷氨酸（Glu）诱导的脑细胞C-fos高表达，抑制Glu引起细胞内钙离子升高，可能是其治疗脑缺血性疾病的机制之一[19]。
4.降血压作用
Ber有明显降压作用。静注给药可降低动脉压，尤其是舒张压，且与剂量呈正相关。降压机制主要是竞争性阻断血管平滑肌上β受体，使外周血管阻力降低所致[20]。
5.降血糖作用
黄连碱、Ber均有降血糖作用[21，22]。对正常小鼠及自发性糖尿病KK小鼠均有降血糖作用。其降血糖作用可能为受体后效应，它可以抑制注射葡萄糖引起的血糖升高，其作用通过抑制糖原异生或促进糖酵解途径实现。
6.降血脂作用
Ber能明显降低血清三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）及极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）的含量。用Ber 0.5g、每日3次饭后口服治疗高脂血症，有效率达90%。Ber的降血脂作用与提高机体抗氧化能力和促进脂类代谢有关[23-25]。
7.抗肿瘤作用
Ber对人K562细胞具有明显细胞毒作用和抑制生长作用[26]。Ber不论在体外和体内试验对小鼠肉瘤S180都有明显抑制作用。黄连对鼻咽癌和宫颈癌、裸鼠移植瘤也有抑制作用[27]。
8.增强免疫作用
黄连对免疫系统的影响较为复杂，既有作用性质上的差异，也有剂量效应的异同。总的效应是增强单核-吞噬细胞系统功能，抑制细胞和体液免疫功能[28，29]。
二、制黄连的药理作用
黄连和各种炮制品对福氏痢疾杆菌、宋内痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌的抑菌作用较强，对伤寒杆菌、副伤寒杆菌的抑菌作用较弱，而酒黄连水煎液对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌的抑制作用优于生品及其他炮制品[30]。姜黄连和萸黄连抗菌作用比黄连略有增强。其中对金黄色葡萄球菌的抑菌作用增强1倍，对鲍氏志贺菌Ⅰ型抑菌作用增强1倍，对痢疾志贺菌Ⅱ型杀菌作用增强1倍，而对所剩其他细菌作用则没有变化[31]。
黄连生品、清炒品和酒制品均具有清除超氧阴离子自由基（SAFR）、羟基自由基能力和抗脂质过氧化作用，炮制降低了黄连的抗氧化能力。黄连水提取物和醇提取物清除SAFR作用略大于炒黄连和酒黄连，然而清除HFR能力和抗脂质过氧化作用却显著强于炒黄连和酒黄连[32]。
【化学成分】
黄连
主要含生物碱，如盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱、盐酸药根碱。另外还含有黄酮、苯丙素[33]。
酒黄连、姜黄连、萸黄连
盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱、盐酸药根碱及总生物碱含量升高[34]。
【含量测定】
照2010年版《中国药典》（一部）黄连项下【含量测定】方法[1]。生黄连、酒黄连、姜黄连、萸黄连中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、总生物碱含量有明显差异，见表6-2[35]。
表6-2 生制黄连3种生物碱的含量（%）
【不良反应】
新加坡政府认为孕妇或新生儿服用黄连或小檗碱后，能诱发葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷的新生儿发生溶血性黄疸或核黄疸[36]。
【毒性】
中医临床认为黄连无毒，且具有清热解毒功效，是很多解毒方剂的重要组成药味。黄连水煎液给小鼠灌胃剂量达3g·kg-1时可引起动物死亡。LD50为4.89g·kg-1，其95%可信限为4.38~5.47g·kg-1。黄连与其他中药如黄芩和甘草配伍时，可以有效降低黄连提取液的急性毒性，即产生减毒效应[37]。
【生制黄连成分、药效与功用关系归纳】
由黄连炮制前后的对比研究，初步认为生物碱的变化是引起黄连生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图6-3所示。
图6-3 黄连生制前后成分、药效与功用关系图
（张振秋）
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