龙胆
【来源】
本品为龙胆科植物条叶龙胆Gentiana manshurica Kitag.、龙胆Gentiana scabra Bge.、三花龙胆Gentiana triflora Pall.或滇龙胆Gentiana rigescens Franch.的干燥根及根茎。前三种习称“龙胆”，后一种习称“坚龙胆”。春秋二季采挖，洗净，干燥。主产于东北及内蒙古、河北、陕西、新疆等地。
生制龙胆鉴别使用表
续表
注释
【炮制方法】
龙胆：
取原药材，除去杂质，洗净，润透，切段，干燥[1]。
酒龙胆：
将龙胆与酒拌匀，闷润至酒被吸尽时放入锅内，用文火炒干，取出，放凉，即得。以龙胆苦苷和水溶性浸出物含量为指标，对龙胆酒制工艺进行优化，优化参数为：每100kg龙胆用黄酒15kg，拌匀闷润，120℃加热40分钟，炒至近干[2]。
除酒龙胆外，还有甘草炙品，姜炙品，炒炭品。
【性状差异】
龙胆表面淡黄色，酒龙胆表面深黄色，微具酒气。
【炮制作用】
龙胆，味苦涩，性寒。生龙胆泻肝胆实火，除下焦湿热。《药证》：生品善于清热泻火，燥湿，用于湿热黄疸，阴肿阴痒，白带，湿疹等证。如用于惊疳热搐的凉惊丸。
酒制龙胆，寒性缓和，引药上行，长于上行以清肝明目。《珍珠囊》云：“泻肝热，止眼睛疼痛，酒浸上行。”用于肝胆实火所致的头胀头痛，耳聋耳鸣以及风热目赤胀痛、口苦等。如大清凉散，如小龙荟丸等。
《神农本草经》中对龙胆生品和酒制品的功用有明确记述，谓：“龙胆能主骨间寒热及惊痫邪气”。骨间寒热与惊痫邪气皆由肝火游动所为，龙胆能清泻肝火，故能治此类病症，若复以酒炮制之，则酒性走窜，无所不至，可助龙胆清除游走之肝火”[3-5]。
龙胆苦苷是龙胆中含量较高的活性成分，具有抗炎、保肝、利胆、健胃等活性。獐牙菜苦苷及其他环烯醚萜类成分也有抗炎、利胆等作用。
龙胆酒制后并无新成分的生成，但各成分之间的比例发生变化，龙胆苦苷和獐牙菜苦苷的含量升高，这种成分间比例关系的变化可能是造成酒龙胆作用趋向变化的原因。
【药理作用】
龙胆的药理作用
1.抗炎作用
龙胆苦苷可减轻二甲苯所致小鼠耳郭肿胀，抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增加，阻止角叉菜胶及酵母多糖A所致大鼠足跖肿胀，但对制霉菌素所致的炎症模型无明显作用[6，7]。
2.保肝作用
龙胆对不同机制诱导的实验性肝损伤有减轻作用，机制为保护肝细胞膜，抑制在肝脏发生的特异性免疫反应，促进吞噬功能及在肝损伤状态下刺激肝药酶的活性，加强对异物的代谢和处理等。龙胆中的主要成分龙胆苦苷可显著抑制由CCl4和D-氨基半乳糖（GALN）所致的小鼠急性肝损伤引起的血清谷丙转氨酶升高，从而对肝脏产生保护作用[8-10]。
3.利胆作用
龙胆苦苷能增加大鼠胆汁分泌，促进胆囊收缩[11]。
4.健胃作用
经胃瘘管注入龙胆苦苷可使胃液中游离酸含量提高，降低胃内pH；舌下涂抹龙胆苦苷可使胃液量稍微增加，而静脉给药胃液量基本不增加，提示龙胆苦苷刺激胃液和胃酸分泌的作用方式为直接作用[11]。
5.抗肿瘤作用
龙胆苦苷在体外对人肺腺癌细胞株A549具有一定的抑制作用，可抑制SMMC-7721人肝癌细胞的增殖。关龙胆石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取物对肿瘤细胞有不同程度的抑制作用，其中关龙胆乙酸乙酯萃取物对MGC-803、HeLa、HepG2肿瘤细胞均有较强的抑制作用[12]。
6.升血糖
给大鼠腹腔注射龙胆碱30分钟后血糖升高，可持续3小时，且升血糖作用与剂量成正比，切除动物肾上腺则升血糖作用消失，肾上腺素能部分或完全阻断龙胆碱的作用[11]。
【化学成分】
龙胆
主要含裂环环烯醚萜及其苷类化合物，如龙胆苦苷、马钱酸、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷等；还含有生物碱、黄酮、多糖、挥发油等[12]。
酒龙胆
龙胆苦苷和獐牙菜苦苷含量增加[13]。
【含量测定】
采用高效液相色谱法测定酒制前后龙胆中龙胆苦苷和獐牙菜苦苷的含量，结果表明二者的含量炮制后都有所增加[13]，见表6-4。
表6-4 龙胆酒制前后龙胆苦苷和獐牙菜苦苷含量（%）
【药物代谢】
大鼠肠内菌代谢研究表明，龙胆碱和龙胆醛是龙胆苦苷体内代谢的重要生物活性产物。龙胆碱产生的机制是龙胆苦苷首先被肠内菌产生的葡萄糖苷酶水解为苷元（二烯醛），然后再与来自肠内菌代谢氨基酸产生的氨反应生成席夫盐，再经环化而生成含氮化合物[14，15]。
【不良反应】
龙胆对胃肠道有轻度刺激作用，有利于食物的消化。但大剂量龙胆草服用则妨碍消化，并可出现头痛、面红、头晕、心率减慢。另外，龙胆为大寒之品，泻火力强，易伤阳气，长期服用常会出现头晕、乏力、神倦[16]。
【毒性】
临床毒性尚不明确。动物实验显示，龙胆苦苷一次性大剂量腹腔注射，小鼠LD50为2770mg·kg-1（96小时内），犬腹腔注射龙胆苦苷500mg·kg-1引起呕吐，1000mg·kg-1引起死亡；龙胆苦苷腹腔注射LD50为350mg·kg-1[11]。
【生制龙胆成分、药效与功用关系归纳】
由龙胆酒制前后的对比研究，提示了环烯醚萜苷的变化是引起龙胆生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图6-6所示。
图6-6 生制龙胆成分、药效与功用关系归纳
（才 谦）
参考文献
[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典（一部）[S].北京：中国医药科技出版社，2010：89.
[2]杨书彬，于鹤丹，李俊行.正交试验设计优选酒制龙胆最佳炮制工艺研究[J].中医药信息，2008，25（2）：47-48.
[3]叶定江.中药炮制学[M].北京：中国中医药出版社，1999：147.
[4]苗明三.常用中药炮制新释及应用[M].西安：世界图书出版西安公司，1998.
[5]冉懋雄.现代中药炮制手册[M].北京：中国中医药出版社，2002.
[6]王德健，李巧云，徐世军，等.龙胆草水提物的抗炎解热作用研究[J].四川省卫生管理干部学院学报，2007，26（1）：3-5.
[7]杨芳，王洪伦，李春婷，等.白花龙胆花抗炎作用研究[J].天然药物研究与开发，2010，3（22）：330-333.
[8]徐丽华，徐强.龙胆对实验性肝损伤的影响[J].中药药理与临床，1994，9（3）：20-22.
[9]崔兴日，郑光浩，南极星.关龙胆提取物的保护肝脏作用实验研究[J].延边大学学报，2004，9（27）：170-172.
[10]刘占文，陈长勒，金若敏，等.龙胆苦苷的保肝作用研究[J].中草药，2002，33（1）：47-51.
[11]张勇，蒋家雄，李文明.龙胆苦甙药理研究进展[J].云南医药，1991，12（5）：304-305.
[12]沈涛，金航，王元忠.中药龙胆化学成分研究进展[J].安徽农业科学，2010，38（30）：16868-16870.
[13]徐宏亮，刘玉强，才谦.酒制前后龙胆中龙胆苦苷和獐牙菜苦苷的含量变化研究[J].中成药，2009，31（8）：1237-1239.
[14]Kawata Y，Hatorri M，Ako T，et al.Formation of Nitrogen containing Metabolites from Geniposide and Gardenoside by Human Intestinal Bacteria[J].Planta Medica，1991，57：536.
[15]杨肖锋，宋纯清.龙胆苦苷的肠内菌群代谢研究[J].中国中药杂志，2000，25（11）：673-676.
[16]刘薇.龙胆炮制饮片原料药筛选及质量标准研究[D].成都：成都中医药大学硕士学位论文，2006.