决明子
【来源】
本品为豆科植物决明Cassia obtusifolia L.或小决明Cassia tora L.的干燥成熟种子。秋季采收成熟果实，晒干，打下种子，除去杂质[1]。主产于河南、河北、广西、四川等地。
生制决明子鉴别使用表
注释
【炮制方法】
决明子：
取原药材，除去杂质，洗净，干燥。用时捣碎。
炒决明子：
取净决明子，置炒制容器内，炒至微鼓起、有香气，断面浅黄色[2]。用时捣碎。以药效和炒制前后化学成分含量为权重指标，对炒决明子工艺进行优化，优化参数为：200g药材，140℃热锅下药，炒至药温升至140℃，持续此温度10分钟。用时捣碎。
【性状差异】
决明子表面绿棕色或暗棕色，断面白色。炒决明子微鼓起，表面绿褐色或暗棕色，偶见焦斑，断面浅黄色。微有香气。（见彩图14）
彩图14 决明子（1）炒决明子（2）
【炮制作用】
决明子，味甘、苦、咸，性微寒。归肝、大肠经。具有清热明目，润肠通便作用，偏重于治疗肝热或肝经风热所致目赤涩痛，大便秘结以及高脂血症等。如血脂灵片、降脂灵片。
炒决明子寒邪之性缓和。《本草正》：“味微苦微甘，性平，微凉。主入肝、肾经”。有平肝养肾之功，多用于肝肾亏虚所致头痛及青盲内障等症。如山菊降压片。
生、炒决明子的功用差异在于生决明子清热润肠，炒决明子平肝滋肾。
决明子主要含有蒽醌类和萘并吡喃酮类成分，其中蒽醌类具有润肠通便、降血压、降血脂等作用[3-6]。因此，用其清热润肠时多用生品。蒽醌类的润肠作用主要是大黄酚二蒽酮苷等结合型蒽醌促使肠壁对固醇类物质的吸收减小，从而增强了肠道的排泄功能[5，6]。
决明子炒制后结合型蒽醌类含量显著降低，游离型蒽醌增多，导致其润肠作用弱于生决明子，泻下作用缓和。决明子炒制后，保肝的活性成分蒽醌苷和萘并吡喃酮糖苷溶出量增加，且红镰霉素龙胆二糖苷、决明子苷、橙黄决明素葡萄糖苷等部分转化为苷元，致使炒决明子保肝、调节免疫作用强于生决明子[7，8] 。
综上，通过蒽醌类和萘并吡喃酮类成分的变化和药理作用，证明了决明子“清热润肠生用，平肝滋肾熟用”的合理性。
【药理作用】
一、决明子的药理作用
1.降血压作用
决明子的水和醇提取物对实验动物均有降压及利尿作用，但水提取物的降压作用不明显。决明子蛋白质、低聚糖和蒽醌苷均能显著降低实验性高血压大鼠的血压[3]。
2.降血脂作用
决明子蒽醌具有降血脂作用，是决明子降脂的主要有效部位，抑制细胞内胆固醇的合成可能是决明子蒽醌降脂的作用途径之一[4]。
3.润肠通便作用
决明子含有多种泻下化学成分，包括蒽醌、多糖及纤维素类，其中蒽醌类是泻下的主要成分。多糖与纤维素的通便效果则比较平缓，两者结合则出现协同作用。普遍认为蒽醌类泻下机制为大黄酚二蒽酮苷等结合型蒽醌促使肠壁对固醇类物质的吸收减小，从而增强了肠道的排泄功能。有研究表明，结合蒽醌含量与致泻强度间有一定的相关性[5，6]。
4.保肝作用
决明子对急性肝损伤有显著的保护作用，能明显降低血清ALT、AST、MDA，显著升高血清SOD、GSH-PX，其保肝机制与对抗自由基脂质过氧化密切相关，以及通过保护细胞膜，清除氧自由基抑制脂质过氧化而对肝细胞起到保护作用。决明子中蒽醌、萘并吡喃酮糖苷和多糖是抗肝毒的主要活性成分，其中蒽醌类有降低转氨酶的作用[7，8]。
5.明目作用
决明子能提高眼组织中乳酸脱氢酶的活性，决明子滴眼液具有抗炎、消肿、镇痛、抑菌作用，能防治老年白内障和近视眼等眼科疾病[9，10]。
6.抑菌的作用
决明子对镰刀菌、弯孢菌、油菜菌、核病菌、金黄色葡萄球菌、棉花炭疽病菌、番茄灰霉病菌、辣椒枯萎病菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌和伤寒杆菌均有一定的抑制作用。但决明子能显著促进肠道有益菌的增殖[11，12]。
7.调节免疫的作用
决明子蒽醌苷能显著增强小鼠的免疫功能，是决明子增强免疫功能的主要活性成分之一[13]。
8.抗氧化作用
决明子水溶性多糖有明显的体外抗氧化能力，水提取物对羟自由基、超氧阴离子自由基和过氧化氢自由基有较好的清除作用，并高于维生素C的清除能力；此外，也能较好地清除DPPH自由基，清除能力与维生素C相当[14]。
9.抗癌作用
决明子对人体子宫颈癌细胞培养株系JTC-26抑制率大于90%，大黄素对小鼠黑色素瘤及癌细胞醇解有较强的抑制作用[15]。
10.对糖尿病以及糖尿病肾病的影响
决明子可显著改善糖尿病大鼠的脂代谢紊乱，减轻脂质过氧化，对糖尿病及其慢性并发症具有较好的预防作用。决明子还可减少尿蛋白排泄，降低血脂，改善肾功能，抑制细胞外基质堆积和系膜细胞增生，对糖尿病肾病有明显治疗作用，其作用机制可能是抑制NF-κB的活化[16，17]。
二、炒决明子的药理作用
1.润肠通便作用
炭末推进实验表明，决明子炒制后通便作用减弱[18]。
2.保肝作用
采用腹腔注射0.1%四氯化碳油溶液法复制急性肝损伤模型实验显示，炒决明子保肝作用减弱，且随着炒制温度的升高，保肝作用减弱更明显[18]。
3.降压作用
炒决明子降压作用较好，强于生品[19]。
4.抗氧化作用
清除羟自由基和超氧阴离子作用表明，生决明子抗氧化性优于炒决明子的抗氧化性[20]。
三、生、炒决明子之复方的药理作用差异
1.生、炒决明子之山菊降压片的药理作用差异
（1）对润肠通便作用的影响：
生、炒决明子制备的山菊降压片均对肠燥便秘模型大鼠的首便时间、排便粒数和重量、粪便性状都有影响，生决明子之山菊降压片略优于炒决明子之山菊降压片，但二者的差异不显著。
（2）对保肝作用的影响：
采用酒精性肝损伤实验显示，生、炒决明子制备的山菊降压片均有调节ALT、AST、SOD、GSH-PX、MDA的作用，生决明子之山菊降压片保肝略强于炒决明子之山菊降压片，但二者的差异不显著。
（3）对降血脂作用的影响：
高血脂实验显示，生、炒决明子制备的山菊降压片均有调节TC、TG、LDL-C、HDL-C的作用，且炒决明子之山菊降压片优于生决明子之山菊降压片，但二者的差异不显著。
2.生、炒决明子之血脂灵片的药理作用差异
（1）生、炒决明子制备的血脂灵片均对肠燥便秘模型大鼠的首便时间、排便粒数和重量、粪便性状都有影响，生决明子之血脂灵片略优于炒决明子之血脂灵片，但二者的差异不显著。
（2）对保肝作用的影响：采用酒精性肝损伤实验显示，生、炒决明子制备的血脂灵片均有调节ALT、AST、SOD、GSH-PX、MDA的作用，但二者的差异不显著。
（3）对降血脂作用的影响：高血脂实验显示，生、炒决明子制备的血脂灵片均有调节TC、TG、LDL-C、HDL-C的作用，炒决明子之血脂灵片降血脂略强于生决明子之血脂灵片，但二者的差异不显著。提示降血脂时宜用炒决明子。
3.生、炒决明子之降脂灵片的药理作用差异
（1）生、炒决明子制备的降脂灵片均对肠燥便秘模型大鼠的首便时间、排便粒数和重量、粪便性状都有影响，但二者的差异不显著。
（2）对保肝作用的影响：采用酒精性肝损伤实验显示，生、炒决明子制备的降脂灵片均有调节ALT、AST、SOD、GSH-PX、MDA的作用，但二者的差异不显著。
（3）对降血脂作用的影响：高血脂实验显示，生、炒决明子制备的降脂灵片均有调节TC、TG、LDL-C、HDL-C的作用，但二者的差异不显著。
【化学成分】
决明子
主要成分为蒽醌类、萘并吡喃酮类，如蒽醌苷、萘并吡喃酮苷[21，22]。
炒决明子
蒽醌苷和萘并吡喃酮苷的含量明显降低，并且随着炒制温度的升高，降低更显著；但游离蒽醌含量升高，总蒽醌基本不变。新生成了去甲基红镰霉素-6-O-β-D-（6′-O-乙酰基）吡喃葡萄糖苷，1-去甲基橙钝叶决明素-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，钝叶决明素[23]。
【高效液相色谱异同点】
由图6-13可见，生品4、5、6、7号峰在炮制品中消失，炒品（140℃，10分钟）生成18、20号新成分峰。炮制后多数峰的峰面积不同程度地减小，3、11、16号峰面积炮制后分别减少了88.02%、49.15%、53.45%。但19号峰面积明显增大。可见，决明子HPLC图谱能够较好地反映炮制前后成分的变化[23]。
图6-13 决明子（A）及炒决明子（B）HPLC图谱比较
【含量测定】
生、炒决明子中苷类和游离蒽醌类含量有明显差异[24，25]，见表6-9、表6-10。决明子中苷类成分明显高于炒决明子，而炒决明子中绝大部分的苷元成分都高于决明子。
表6-9 决明子与炒决明子的游离蒽醌类成分的含量（mg·g-1）
表6-10 决明子与炒决明子的结合蒽醌苷类和游离蒽醌类成分的含量（mg·g-1）
【毒性】
决明子长期服用，可引起肾、结肠、直肠、肠系膜淋巴结、睾丸等靶器官病理改变。决明子乙醇提取物（5~45g·kg-1）掺入饲料连续喂养大鼠90天，各剂量组均使大鼠肾脏、肝脏系数升高，肾、结肠、直肠、肠系膜淋巴结色素沉积，肠系膜淋巴结反应性增生，并随剂量增加显著加重。剂量在25g·kg-1BW以上剂量组部分动物出现睾丸萎缩，观察可见睾丸体积小，镜下可见曲精小管萎缩，间质增宽，纤维结缔组织增生，部分曲精小管内无精原细胞和精子。睾丸萎缩可能与决明子的泻下作用有关[26，27]。
【生制决明子成分、药效与功用关系归纳】
由决明子炒制前后的对比研究，初步认为蒽醌类和萘并吡喃酮类成分的变化是引起决明子生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图6-14所示。
图6-14 生制决明子成分、药效与功用关系图
（张振秋）
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