β ₂肾上腺素能受体激动剂（简称β ₂受体激动剂）是目前临床应用最广、种类最多的支气管舒张剂，可以有效地缓解哮喘的急性症状。β ₂受体激动剂具有很强的平喘作用，其支气管扩张效应是氨茶碱的1000倍左右，迄今仍是哮喘首选的缓解症状药物。

β ₂受体激动剂应用临床治疗哮喘病已有近百年的历史，自20世纪60年代以来，发现了30余种选择性强、疗效好、不良反应少的短效β ₂受体激动剂。进入20世纪80年代后期，随着长效β ₂受体激动剂的出现，使每日用药次数由过去的4～6次减为1～2次，尤其是配合吸入方式给药，在缓解哮喘症状方面取得良好疗效。同时这些长效β ₂受体激动剂对β ₂肾上腺素能受体具有较强的选择性，大大降低了药物不良反应的发生率。

到目前为止，尚未发现β ₂受体激动剂具有明确的气道抗炎效应，某些研究还证实单独应用β ₂受体激动剂可能加重气道炎症，因此使用β ₂受体激动剂的同时应配合其他抗炎治疗措施。

沙丁胺醇商品名万托林、喘乐宁、全特宁等。现在国内有包括片剂、缓释片、口服崩解片、控释胶囊、气雾剂、雾化吸入溶液、粉雾剂等多种剂型。沙丁胺醇是目前临床上最为常用的选择性β ₂受体激动剂，其吸入制剂已被GINA推荐为缓解哮喘急性发作的首选药物。

由于沙丁胺醇起效迅速，适用于解除哮喘急性发作、喘息型支气管炎和慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的支气管痉挛，也可用于运动性哮喘的预防。用于哮喘急性发作时多采用气雾剂或雾化溶液吸入给药，预防夜间哮喘发作时通常采用全特宁缓释片口服。

特布他林又名间羟叔丁肾上腺素，间羟舒喘灵，间羟舒喘宁，间羟嗽必妥，叔丁喘宁，博利康尼（bricanyl），喘康速（bricasol，气雾剂）；为高度选择性的中效β ₂受体激动剂，其支气管舒张效应与沙丁胺醇相当，对心脏的兴奋作用仅为沙丁胺醇的1/10。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、COPD及其他伴有支气管痉挛的肺部疾患。

非诺特罗又名酚间羟异丙肾上腺素，酚丙喘宁，酚丙喘定，培罗坦克，Airum（Prome co），Dosberotec（Boehringer Ingelheim），Partusisten（Boehinger Ingelheim），Berotec；为强效β ₂受体兴奋剂，治疗剂量对心脏β ₁受体影响较小。在吸入相同剂量时，本品与沙丁胺醇疗效相同。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、COPD及其他肺部疾患所致的支气管痉挛。尤其对儿童急性支气管痉挛有良好疗效。

妥洛特罗又名息克平，叔丁氯喘通，氯丁喘安，喘舒，Chlobamol，Lobuterol；为高度选择性的中长效类β ₂受体激动剂，对支气管平滑肌具有较强而持久的扩张作用，其作用强度与沙丁胺醇相似，而对心脏的兴奋作用较弱，仅为沙丁胺醇的1/100。同时具有一定的抗过敏作用。适用于缓解支气管哮喘、喘息型支气管炎、COPD、硅沉着病（矽肺）、肺尘埃沉着病（尘肺）等阻塞性肺部疾病所致的呼吸困难。

吡布特罗亦称吡舒喘宁、吡丁舒喘宁；是近年推出的新型β ₂受体激动剂，具有较高的选择性，心脏不良反应轻微，其支气管扩张作用是沙丁胺醇的7倍，氨茶碱的74倍。吡布特罗口服吸收良好，服后30～60分钟起效，疗效可持续6～8小时。

奥西那林又名间羟异丙肾上腺素，异丙喘宁，喘息定，羟喘，Metaproterenol，Alupent，Metaprel；为选择性β ₂受体激动剂，但对β ₂受体的选择作用不及沙丁胺醇。吸入给药时，其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相似，但对心脏的兴奋作用较弱，作用持续时间较异丙肾上腺素长。适用于解除支气管哮喘和喘息型支气管炎、COPD所致的支气管痉挛。

氯丙那林又名氯喘通，氯喘，喘通，邻氯喘息定，Isoprophenamine，Asthone；为选择性β ₂受体激动剂，但对β ₂受体的选择低于沙丁胺醇，对心脏的兴奋作用较弱。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、COPD引起的支气管痉挛，能解除乙酰胆碱和组胺所致的支气管痉挛。

比妥特罗又名双甲苯喘定，Effectin；为较早进入临床的选择性β ₂受体激动剂，支气管扩张作用不及沙丁胺醇，但对心脏的不良反应相对较少。适用于缓解支气管哮喘、喘息型支气管炎和其他呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。

瑞米特罗又名哌喘定、立灭喘；为短效类选择性β ₂受体激动剂，其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的1/2，对心脏的兴奋作用甚微。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等。

沙美特罗是一种吸入性长效β ₂受体激动剂，兴奋β ₂受体的作用强而持久（12小时），对β ₂受体具有很高的选择性，其对β ₂受体的作用强度为β ₁受体的5万倍，故心血管作用极少。临床发现沙美特罗的个体差异较小且不易产生耐药性。适用于哮喘（包括夜间哮喘和运动性哮喘）的长期维持治疗，以及12岁以上儿童伴有可逆性气道阻塞的支气管痉挛的预防治疗。GINA指出，沙美特罗等长效β ₂受体激动剂不宜长期单独使用，而应与糖皮质激素联合应用。由于沙美特罗起效较慢，一般不宜作为缓解哮喘急性发作的首选药物。

福莫特罗为长效选择性β ₂受体激动剂，具有强而持久的支气管扩张作用，且呈剂量依赖关系。与沙美特罗相比较，起效更快（吸入后5分钟），维持时间稍短（8～12小时），属于所谓“快速长效β ₂受体激动剂（FLABA）”。本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎和COPD引起的支气管痉挛，尤其适于预防夜间哮喘发作。可作为控制性药物与吸入性糖皮质激素联合应用，也可作为缓解症状药物按需使用。

商品名帮备（Bambec）。班布特罗是特布他林的前体药物，口服后分解代谢为特布他林，通过提高β ₂受体激动剂在首过效应中水解代谢时的稳定性，从而延长特布他林作用持续时间，保证了特布他林血浆浓度的恒定。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、COPD及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

丙卡特罗亦称盐酸普鲁卡地鲁、异丙喹喘宁，商品名美普清（Meptin）；为选择性β ₂受体激动剂，对支气管的β受体具有较高的选择性，其支气管扩张作用强而持久。本药还具有一定的抗过敏、抗炎作用以及促进纤毛运动、增加呼吸道防御的作用。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、伴有支气管反应性增高的急性支气管炎和COPD。

复方甲氧那明商品名阿斯美（Asmeton），原名强力安喘通。适用于支气管哮喘和慢性喘息性支气管炎引起的咳嗽、咳痰、喘息等症状。

属于新一代超长效 β ₂受体激动剂，通过比斯海乐（breezhaler，药粉吸入器）吸入，5分钟起效，作用可维持24小时以上，每天只需使用一次。目前已在我国上市，用于哮喘和COPD的长期治疗。

是由德国勃林格殷格翰公司研发生产的新型选择性、长效β ₂受体激动剂。已被美国批准用于COPD、慢性支气管炎及肺气肿的治疗。尚未在我国上市。

目前可供吸入使用的β ₂受体激动剂见表3-7。

β ₂受体激动剂的给药方式主要有口服、吸入和静脉注射。其中最常用的是口服和吸入方式。吸入给药与口服相比，由于吸入给药可直接作用于气道而产生支气管扩张效应，具有平喘作用快、用药剂量小、不良反应少和使用方便等优点，因此为β ₂受体激动剂的最佳给药方式。而静脉使用易出现心律失常、震颤、低血钾等不良反应；临床上一般不推荐使用。

通常β ₂受体激动剂的吸入方式主要有三种，包括定量揿压式气雾剂（MDI）、干粉吸入剂和雾化吸入，其中以MDI最为常用。

普通片剂：2.4mg/片（相当于沙丁胺醇2mg）。成人每次1～2片，一日三次。

缓释片：7.2mg/片。注意服药时不可嚼碎药片，成人口服每次7.2mg，每日1～2次。

缓释胶囊：4mg/片，8mg/片。

控释片：8mg/片。注意服药时不可嚼碎药片，成人口服每次8mg，每日1～2次。

控释胶囊：8mg/片。注意服药时不可嚼碎药片，成人口服每次8mg，每日1～2次。

气雾剂：国产每揿0.14mg，每瓶14g含沙丁胺醇28mg，每揿含沙丁胺醇0.1mg。

葛兰素威康（重庆）公司生产的MDI气雾剂，每揿含有沙丁胺醇0.1mg，每罐含有200揿。

混悬型，每瓶14g，含沙丁胺醇20mg，每揿含沙丁胺醇0.1mg。

粉雾剂：为葛兰素公司生产的一种沙丁胺醇粉末吸入剂，通过特制的碟式吸入器将药物吸入气道。与气雾剂相比粉末制剂不含任何抛射剂。

注射剂：2ml：0.4mg，2ml：0.48mg（相当于沙丁胺醇0.4mg）。

雾化溶液：5mg/ml。

复方制剂：可必特气雾剂，含硫酸沙丁胺醇24mg和异丙托溴铵4mg，每揿含硫酸沙丁胺醇120μg，异丙托溴铵20μg，每支200揿。

用法：口服，成人，普通片剂每次2～4mg，每日3～4次；儿童，每次0.1～0.15mg/kg，每日2～3次。缓释片，每次7.2mg，每日1～2次。缓释胶囊，每次8mg，每日1～2次。控释片，每次8mg，每日1～2次。

气雾剂吸入，每次0.1～0.2mg（即喷吸1～2次），必要时每4小时重复1次，但24小时不宜超过8次。粉雾吸入，成人，每次吸入0.4mg，每日3～4次；儿童，每日吸入0.2mg，每日3～4次。

雾化溶液吸入：根据病情和患儿的年龄将适当剂量的沙丁胺醇雾化溶液用生理盐水稀释至2ml，放在雾化器中进行雾化吸入，直到雾化完毕。通常雾化液的每次用量为：成人2.0ml；儿童剂量可以按0.05mg/kg进行计算，每4～6小时1次。

静脉注射，每次0.4mg，用5%葡萄糖注射液20ml或氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。静脉滴注，每次0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。肌内注射，每次0.4mg，必要时4小时后重复注射。

不良反应及注意点：

（1）心血管不良反应：虽然沙丁胺醇属于高选择性β ₂受体激动剂，但仍有可能兴奋心脏的β ₁受体，因而难以避免心血管系统的不良反应。原有心血管疾病和对拟交感胺易感性增高的哮喘病患者更为敏感。通常这类心血管不良反应轻微，短暂减少沙丁胺醇用量后即可消失，而吸入给药可以明显减少不良反应的发生。严重者必要时可应用抗心律失常药物，但应慎用β受体阻滞剂，以免诱发或加重哮喘病情。

（2）加重气道炎症：长期规律使用β ₂受体激动剂可以导致哮喘患者气道炎症和气道反应性加重，可能与以下因素有关：①应用β ₂受体激动剂使哮喘症状减轻后，忽视了糖皮质激素的抗炎治疗；②应用支气管舒张剂使支气管扩张、通气功能改善后，许多刺激因子更容易吸入气道，加重了气道炎症。

（3）β ₂受体的低调节：长期应用沙丁胺醇使气道的β ₂受体对β ₂受体激动剂的反应性降低，称为β ₂受体低调节（downregulation），亦称为β ₂受体耐受或低敏感现象，可导致患者对β ₂受体的耐药性。表现为支气管扩张作用减弱及作用持续时间缩短。β ₂受体低调节是一个可逆过程，一般停用β ₂受体激动剂1周后可恢复正常。吸入或全身使用糖皮质激素也可恢复对用β ₂受体激动剂的敏感性。

（4）反常支气管痉挛：通过吸入、口服和静脉注射β ₂受体激动剂偶可诱发反常的支气管痉挛而加重哮喘，发生率较低，但危害较大，其机制尚不完全清楚。

（5）骨骼肌震颤：沙丁胺醇不论吸入、口服还是静脉给药均可引起部分患者骨骼肌发生震颤，停药后可消失，随着用药时间的延长亦可减轻，通过吸入给药可以大大减少该不良反应。

（6）其他：全身应用沙丁胺醇可导致血糖升高，因此伴有糖尿病的哮喘患者应慎用β ₂受体激动剂，若使用应定期检验血糖。由于β ₂受体激动剂具有类肾上腺素样作用，故合并甲状腺功能亢进或高血压的哮喘患者也应慎用。β ₂受体激动剂因促进钾的重新分布而可能导致低血钾，特别是静脉使用时，应予注意，但通常无须治疗。此外，全身应用β ₂受体激动剂还可引起中枢神经和消化道等的不良反应。

博利康尼片剂：每片含间羟特布他林2.5mg，每日2～3次，每次1～2片。

特布他林缓释片：有两种规格，分别为每片含特布他林5mg和7mg，每日1～2次。国内没有该剂型药品。

特布他林颗粒剂：1.25mg。

特布他林胶囊：1.25mg/粒。

特布他林气雾剂：为MDI制剂，每揿含特布他林0.25mg。

特布他林粉雾剂：为特布他林多剂量干粉吸入器，含特布他林 100mg，可喷 200次，每次0.5mg。

博利康尼雾化溶液：每支2ml，含特布他林5mg，仅供喷雾器中使用。

特布他林注射液：0.25mg，0.5mg。

用法：口服：成人，开始1～2周，每次0.25mg，每日2～3次。以后可加至每次2.5mg，每日3次。儿童每次0.065mg/kg，每日3次。皮下注射，每次0.25mg，如15～30分钟无明显临床改善，可重复注射一次，但4小时总量不能超过0.5mg。气雾吸入，成人每次0.25～0.5mg，每日3～4次。严重患者每次可增至1.5mg，24小时最大剂量不超过6mg。粉末吸入，成人，每次0.5mg，每6小时1次，24小时最大剂量不超过6mg。5～12岁儿童每次0.5mg，每6小时1次，24小时最大剂量不超过4mg。

不良反应及注意点：参见沙丁胺醇。

片剂：2.5mg/片。

气雾剂：每瓶含本品200mg（300喷）。

用法：口服，每次5～7.5mg，每日3次。儿童酌减。气雾吸入，成人，每次0.2～0.4mg，每日3～4次；儿童，每次0.2mg，每日3～4次。

不良反应及注意点：参见沙丁胺醇。

片剂：0.5mg/片，1mg/片。

透皮贴剂：0.5mg/片、1mg/片、2mg/片。

用法：成人，每次0.5～1mg，每日2～3次。儿童剂量为每次0.02mg/kg，每日2次。透皮贴剂，每日1次，以妥洛特罗计算成人为2mg，儿童0.5～3岁以下为0.5mg，3～9岁以下为1mg，9岁以上为2mg，粘贴于胸部、背部及上臀部均可。

不良反应及注意点：参见沙丁胺醇。

用法：目前本品仅用于成年人，口服剂量为10～15mg，每日2～3次。

不良反应及注意点：主要不良反应为口干、头痛和肌肉震颤。

片剂：每片10mg，20mg。

气雾剂：每瓶含本品225mg，每1喷约含本品0.65mg。

用法：口服，成人，每次10～20mg，每日3～4次；儿童，每日7.5～30mg。气雾吸入，每次0.65～1.95mg（1～3喷），每日 4～6次，每日最大量7.8mg（12喷）。

不良反应及注意点：参见沙丁胺醇。

片剂：每片5mg。

复方氯丙那林鱼腥草素钠片：每片含氯丙那林4mg、盐酸溴己新4mg、鱼腥草素钠20mg、马来酸氯苯那敏1.5mg。

复方氯丙那林溴己新片（胶囊）：每片含氯丙那林5mg、盐酸溴己新10mg、盐酸去氯羟嗪25mg。

气雾剂：2%溶液。

用法：口服，每次5～10mg，每日3次。预防夜间发作可于睡前加服5～10mg。气雾吸入每次6～10mg。

复方氯丙那林鱼腥草素钠片，成人，一次一片，一日3次。

复方氯丙那林溴己新片（胶囊）：口服一次1片，一日1～3次。

不良反应及注意点：参见沙丁胺醇。

片剂：每片含氯丙那林5mg，盐酸溴己新10mg，盐酸去氯羟嗪25mg。

用法：每次1片，每日3次。

片剂：每片4mg。

气雾剂：每喷0.5mg。

用法：成人常用口服量每次4～8mg，每日3～4次。吸入剂量为每次0.5～1mg.每日3～4次。

不良反应及注意点：参见沙丁胺醇。

片剂：每片4mg。

气雾剂：含药0.5%～1%。

用法：口服，每次4～8mg，每日3～4次。吸入剂量为每次0.2～0.4mg，每日4～6次。

不良反应及注意点：参见沙丁胺醇。

施立稳气雾剂：为MDI制剂每支含60或120揿沙美特罗羟萘酸盐，每揿25μg。

施立碟：为粉雾制剂，借助碟式吸纳器吸入。每个药碟有4个含沙美特罗羟萘酸的药泡。

舒利迭：见“氟替卡松”。

昔萘酸沙美特罗气雾剂：每瓶14g，内含昔萘酸沙美特罗7.25mg。

用法：成人，施立稳气雾剂，每日2次，每次2揿（2×25μg）。施立碟，每日2次，每次1个施立碟药泡（50μg）。气道阻塞严重者可吸入4揿（4×25μg）气雾剂或2个（2×50μg）施立碟药泡，每日2次。老年人或肾衰竭患者不必调整剂量。

不良反应及注意点：

（1）沙美特罗的心血管系统、骨骼肌和神经系统的不良反应与短效β ₂受体激动剂类似，但因其具有很高的β ₂受体亲和力，上述不良反应比较轻微。

（2）沙美特罗属于β ₂受体部分激动剂，剂量反应曲线相对平坦，因此每日用量不宜超过100μg，增加剂量或给药次数疗效并无增加，但不良反应增加。

（3）沙美特罗起效较慢，适用于持续性哮喘的长期控制性治疗，而不宜用于缓解急性症状。

（4）虽然有研究提示沙美特罗具有一定的抗炎活性，但单独使用是否加重气道炎症尚无定论。近期研究表明单独使用沙美特罗与非洲裔哮喘患者死亡率增高有关，因此沙美特罗不宜长期单独使用，而应与吸入性糖皮质激素联合使用。

片剂：每片含福莫特罗40μg。

奥克斯（Qxis）都保：每支含60吸，每吸含福莫特罗4.5μg；每支含60吸，每吸含福莫特罗9.0μg。

布地奈德/福莫特罗复合制剂（信必可）：见“布地奈德”。

用法：安通克，成人口服每次40～80μg，每日2次。奥克斯都保吸入，每次4.5～9μg，每日1～2次。也可根据年龄、症状适当增减。

不良反应及注意点：

（1）福莫特罗的不良反应与沙美特罗类似，虽然尚无资料表明与哮喘死亡有关，但原则上应当与吸入性糖皮质激素联合使用而不宜长期单独使用。

（2）福莫特罗属于β ₂受体完全激动剂，在一定范围内（4.5～54μg）呈现明显的量效关系。

（3）福莫特罗起效较快（5分钟），因此既可作为控制性药物长期使用，也可作为缓解症状药物按需使用。

片剂：两种规格，分别含班布特罗10mg和20mg。

用法：每日1次，睡前服用，剂量因人而异。

成人：推荐起始剂量为10mg。根据临床疗效而定，在1～2周后可增至20mg。

肾功能不全的患者（肾小球滤过率GFR≥50ml/min），建议起始剂量为5mg。

儿童：2～5岁，推荐剂量每日5mg；2～12岁，不超过每日10mg。

不良反应及注意点：

（1）班布特罗具有β ₂受体激动剂共同的不良反应，其中以心血管系统（心悸）较为突出，若不能耐受剂量可酌情减半。

（2）本品对预防夜间哮喘具有良好效果，也可用于单独吸入β ₂受体激动剂不能完全控制的中重度哮喘。但因口服给药不良反应较大，不宜长期使用。

片剂：有每片含普卡特罗25μg、50μg两种剂型。

气雾剂：每瓶总量18.722g，内含盐酸丙卡特罗2mg；每揿含盐酸丙卡特罗10μg。

用法：口服，成人每次25～50μg，每日1～2次，或每晚睡前1次服用50μg。6岁以上儿童，每次25μg，每日2次，或每晚睡前1次服用25μg。6岁以下儿童可按每次1.25μg/kg，每次剂量25μg以下，每日2次。可视患儿的年龄和症状的严重程度调整剂量。

雾化吸入：成人，每日两次，每次1～2喷；小儿每次1喷。

不良反应及注意点：心血管不良反应较班布特罗轻微，余同班布特罗。

胶囊：60粒装每瓶，每粒含盐酸甲氧那明12.5mg，那可丁 7mg，氨茶碱 25mg，氯苯那敏2mg。

用法：15岁以上，每日3次，每次2粒；8～15岁剂量减半。

不良反应及注意点：

（1）不良反应有皮疹、呕吐、缺乏食欲、眩晕、排尿困难等，停药后可消失。

（2）哺乳期妇女、严重心血管病患者、8岁以下婴幼儿禁用，心血管疾病患者、青光眼、甲亢、发热患者以及妊娠妇女慎用。

（3）饭后服用，服药后不要驾驶车辆和操作机械。