肝脏对药物进行生物转化和（或）分泌入胆汁而排泄。血浆中的药物经肝细胞摄取、代谢酶进行转化从而生成新的代谢产物，易于通过肝脏和（或）肾脏排出体外。在肝脏的生物转化主要依赖三相代谢：①Ⅰ相反应也称官能团反应，Ⅰ相反应包括羟化（如泮库溴铵和维库溴铵）、脱烃脱氨、环氧化、脱硫、脱卤和水解等反应。P450Ⅰ家族能代谢多达60多种常见临床药物，包括抗焦虑药、镇咳药、抗心律失常药和抗高血压药等。肝脏中尤以CYP3A4为主，酶底物覆盖面极广，如地西泮、咪达唑仑、芬太尼、阿芬太尼、胺碘酮、奎尼丁、硝苯地平、丙米嗪以及免疫抑制剂环孢素等。卤族类挥发性麻醉药不仅是P450的底物还能诱导肝药酶。已经证实氟烷，安氟烷、异氟烷和七氟烷使肝细胞色素P450酶活性增加，表现为氧化反应产物无机氟和有机氟化物的血中浓度明显增加。②Ⅱ相反应又称结合反应，在药物的生物转化过程中占据着重要地位。③Ⅲ相代谢：除了OATP之外OAT和OCT等膜转运体都应是Ⅲ相代谢酶。