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第一章 抗感染药物
第一节 青霉素类
注射用阿洛西林钠Azlocillin Sodium for Injection
【适应证】
用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染,包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃肠道、胆道、泌尿道、骨及软组织和生殖器官等感染,妇科、产科感染,恶性外耳炎,烧伤,皮肤及手术感染等。
【用法用量】
静脉滴注:每1g加10ml灭菌注射用水溶解,澄清液加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液中,静脉滴注。
成人:一日6~10g,严重病例可增至10~16g,一般分2~4次滴注。
儿童:一次75mg/kg;婴儿及新生儿:一次100mg/ kg,每日2~4次。
【注意事项】
1.静脉滴注时注意速度不宜太快。
2.与重金属,特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌,因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活性。
3.呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏其活性。本品也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
4.本品静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现浑浊。
5.本品与氨基糖苷类抗生素混合后,两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置同一容器内给药。
【规格】
1.0g;1.5g
【pH】
6.0~8.0(100mg/ml水溶液)
注射用阿莫西林钠氟氯西林钠Amoxicillin Sodium and Flucloxacillin Sodium for Injection
【适应证】
用于敏感菌引起的呼吸道感染、消化系统感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、口腔及耳鼻咽喉感染等。
【用法用量】
静脉滴注:用氯化钠注射液稀释,并在4小时内用完。
成人:每日4~6g,分3~4次静脉滴注。病情严重时可增加剂量,每日最大剂量为12g。
儿童:每日50~200mg/kg,分3~4次静脉滴注。
【注意事项】
1.本药与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药呈配伍禁忌,联用时不可置于同一容器内。
2.给药时,可用10ml灭菌注射用水作为本品的稀释液。在药物粉末溶解时,含药溶液会显示出一过性粉红色,但在5分钟内溶液会变成淡黄色,此种情况为正常现象。
【规格】
0.5g(氟氯西林0.25g/阿莫西林0.25g);1.0g(氟氯西林0.5g/阿莫西林0.5g)
【pH】
7.5~9.5(100mg/ml水溶液)
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾Amoxicillin Sodium and Clavulanate Potassium for Injection
【适应证】
用于短期治疗以下感染:上呼吸道感染、下呼吸道感染、生殖泌尿道感染、皮肤及软组织感染、骨和关节炎感染、腹腔感染等。本品还可用于预防大手术感染。
【用法用量】
静脉注射:配制好的本品注射液应在20分钟内尽快使用,3~4分钟缓慢注射。
静脉滴注:可用灭菌注射用水或氯化钠注射液配制,600mg稀释到50ml滴注液中,30~40分钟完成滴注。
治疗感染:成人和12岁以上儿童,每次1.2g,每8小时1次;严重感染者可增加至每6小时1次。3个月~12岁儿童,每次30mg/kg,每8小时1次;严重感染可增加至每6小时1次。早产儿及足月新生儿,每12小时给药1次,每次30mg/kg;随后增加至每8小时1次。
成人预防手术感染:每次1.2g,24小时内3~4次。
【注意事项】
1.本品不适于肌内注射给药。
2.本品注射液不应与血液制品及其他蛋白液(如蛋白水解液或脂肪乳液)相混合。
3.若本品与氨基糖苷类药物一起使用,两种药物不可在同一注射器或输注容器中混合,以防氨基糖苷类药物失活。
4.静脉滴注液在25℃时的稳定时间分别为灭菌注射用水4小时;氯化钠静脉滴注液4小时;乳酸钠静脉滴注液4小时;复方氯化钠注射液(林格注射液)3小时;复合乳酸钠静脉滴注液3小时;氯化钾和氯化钠静脉滴注液3小时。
5.静脉注射液在5℃条件下的稳定时间分别为灭菌注射用水8小时;氯化钠静脉输液8小时。
6.配制好的注射液不要冷冻。
7.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氢盐的滴注液中较不稳定,所以配制好的注射液不应加入此类注射用溶液中。
【规格】
0.6g(阿莫西林0.5g/克拉维酸0.1g);1.2g(阿莫西林1.0g/克拉维酸0.2g)
【pH】
8.0~10.0(100mg/ml水溶液)
注射用阿莫西林钠舒巴坦钠Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
【适应证】
用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病:上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤及软组织感染、盆腔感染、口腔脓肿、严重系统感染。
【用法用量】
静脉滴注:用适量灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后,加入氯化钠注射液100ml中静脉滴注,每次滴注时间不少于30~40分钟。
成人每次0.75~1.5g,每日3~4次。可增加剂量,但舒巴坦的每日最大剂量不能超过4.0g。
【注意事项】
1.本品配成溶液后必须及时使用,不宜久置。
2.本品与重金属,特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌。
【规格】
0.375g(阿莫西林0.25g/舒巴坦0.125g);0.75g(阿莫西林0.5g/舒巴坦0.25g);1.5g(阿莫西林1.0g/舒巴坦0.5g);3.0g(阿莫西林2.0g/舒巴坦1.0g)
【pH】
8.0~10.0(25mg/ml水溶液)
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
【适应证】
用于呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染,对需氧菌与厌氧菌混合感染,特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。
【用法用量】
深部肌内注射、静脉注射或滴注。将每次药量溶于50~100ml的适当稀释液中于15~30分钟内静脉滴注。
成人:一次1.5~3g,每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6g,静脉用药一日不超过12g(舒巴坦的一日剂量最高不超过4g)。
儿童:一日100~200mg/kg,分3~4次给药。
【注意事项】
溶液浓度愈高稳定性愈差,且溶液放置后致敏物质可增加,故本品配成溶液后须及时使用,不宜久置。
【规格】
0.75g(氨苄西林0.5g/舒巴坦0.25g);1.5g(氨苄西林1.0g/舒巴坦0.5g);3.0g(氨苄西林2.0g/舒巴坦1.0g)
【pH】
8.0~10.0(15mg/ml水溶液)
注射用苯唑西林钠Oxacillin Sodium for Injection
【适应证】
用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染,包括败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
【用法用量】
肌内注射:每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。成人一日4~6g,分4次给药。
静脉滴注:成人一日4~8g,分2~4次给药;严重感染每日剂量可增加至12g。
小儿:体重40kg以下者,每6小时给予12.5~25mg/ kg;体重超过40kg者予以成人剂量。
新生儿:体重低于2kg者,日龄1~14天,每12小时给予25mg/kg;日龄15~30天,每8小时给予25mg/kg。体重超过2kg者,日龄1~14天,每8小时给予25mg/kg;日龄15~30天,每6小时给予25mg/kg。
【注意事项】
本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌,不宜同瓶滴注。
【规格】
0.5g
【pH】
5.0~7.0(20mg/ml水溶液)
注射用苄星青霉素Benzathine Benzylpenicillin for Injection
【适应证】
预防风湿热的复发,控制链球菌感染的流行。
【用法用量】
肌内注射:成人每次60万~120万U,每2~4周1次;儿童每次30万~60万U,每2~4周1次。
【注意事项】
1.本品仅供肌内注射,严禁静脉注射。
2.应用本品应新鲜配制。
【规格】
120万U
【pH】
5.0~7.0(5mg/ml水溶液)
注射用氟氯西林钠Flucloxacillin Sodium for Injection
【适应证】
用于治疗敏感的革兰阳性菌引起的下述感染,包含产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌:皮肤及软组织感染、呼吸道感染、骨髓炎、尿道感染、肠炎、脑膜炎、心内膜炎、败血病。也用于较大外科手术的预防感染药物。
【用法用量】
肌内注射:每次0.25g,每日4次。
静脉滴注:每次0.25~1g,每日4次,加入100~250ml氯化钠注射液或葡萄糖注射液中溶解,缓慢静脉滴注,每次滴注时间为30~60分钟。
儿童:2岁以下按成人剂量的1/4给药;2~10岁按成人剂量的1/2给药。
肾功能严重减退时,应适当减少使用量。
【注意事项】
1.静脉滴注液应4小时内使用完。
2.丙磺舒可抑制本品排泄,使血药浓度升高,维持时间延长。
3.本品不降低伤寒活疫苗的免疫效应。
【规格】
0.25g;0.5g;1.0g
【pH】
5.0~7.0(100mg/ml水溶液)
注射用磺苄西林钠Sulbenicillin Sodium for Injection
【适应证】
用于敏感的铜绿假单胞菌、某些变形杆菌属以及其他敏感的革兰阴性菌所致的肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。对本品敏感菌所致的腹腔感染、盆腔感染宜与抗厌氧菌药物联合应用。
【用法用量】
静脉滴注或注射。
成人:中度感染一日8g,重症感染或铜绿假单胞菌感染时剂量需增至一日20g,分4次静脉给药。
儿童:每日80~300mg/kg,分4次给药。
【注意事项】
本品溶液宜新鲜配制。
【规格】
1.0g;2.0g
【pH】
4.5~7.0(20mg/ml水溶液)
注射用美洛西林钠Mezlocillin Sodium for Injection
【适应证】
用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中的敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染。
【用法用量】
肌内注射、静脉注射或滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解,静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解后使用。
成人:一日2~6g,严重感染者可增至8~12g,最大可增至15g。
儿童:一日0.1~0.2g/kg,严重感染者可增至0.3g/kg;肌内注射一日2~4次,静脉滴注每6~8小时1次,严重者可每4~6小时静脉注射1次。
【注意事项】
1.本品与重金属,特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌,因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
2.本品静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现浑浊。
3.避免与酸碱性较强的药物配伍,pH4.5以下会有沉淀发生,pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。
4.与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用,但混合后两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置同一容器内给药。
【规格】
0.5g;1.0g;1.5g;3.0g
【pH】
4.5~7.5(100mg/ml水溶液)
注射用美洛西林钠舒巴坦钠Mezlocillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
【适应证】
用于产酶耐药菌引起的中、重度下列感染性疾病:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染、性病、盆腔感染、严重系统感染等。
【用法用量】
静脉滴注:用前用适量灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后,再加入氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注,每次滴注时间为30~50分钟。
成人:每次2.5~5.0g,每8或12小时1次,疗程为7~14天。
儿童:1~14岁儿童及体重超过3kg的婴儿,每日75mg/kg,每日2~3次;体重不足3kg者,每次75mg/kg,每日2次。
【注意事项】
1.本品临用前用灭菌注射用水或葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解,溶液于4℃最多保存24小时。
2.本品需避免与酸、碱性较强(pH4.0以下或pH8.0以上)的药物配伍使用。
3.本品的单次用量不宜超过15g。
【规格】
0.625g(美洛西林和舒巴坦比例为4∶1);1.25g(美洛西林和舒巴坦比例为4∶1)
【pH】
4.5~7.0(美洛西林100mg/ml水溶液)
注射用哌拉西林钠Piperacillin Sodium for Injection
【适应证】
用于敏感的肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。
【用法用量】
静脉滴注:用5%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液或氯化钠溶液稀释。
静脉注射:每1g用5ml稀释溶液溶解,稀释溶液推荐使用灭菌注射用水、氯化钠注射或葡萄糖注射液。
成人:中度感染一日8g,分2次静脉滴注;严重感染一次3~4g,每4~6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。
婴幼儿和12岁以下儿童:每日100~200mg/kg。新生儿体重低于2kg者,出生后第1周,每12小时给药50mg/kg,静脉滴注;第2周起50mg/kg,每8小时1次。新生儿体重2kg以上者,出生后第1周每8小时给药50mg/kg,静脉滴注;1周以上者,每6小时给予50mg/kg。
【注意事项】
本品不可加入碳酸氢钠溶液中静脉滴注。
【规格】
0.5g;1.0g;2.0g
【pH】
5.0~7.0(100mg/ml水溶液)
注射用哌拉西林钠舒巴坦钠Piperacillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
【适应证】
用于由敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列感染:呼吸系统感染,包括急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染等;泌尿系统感染,包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染等。
【用法用量】
静脉滴注:使用前先将本品溶于适量5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液中,然后再用同一溶媒稀释至50~100ml供静脉滴注,滴注时间为30~60分钟。
成人:每次2.5或5g,每12小时1次;严重或难治性感染每8小时1次。疗程为7~14天。
【注意事项】
1.氨基糖苷类抗生素可因青霉素类药物的存在而活性降低。
2.本品的一日最大用量不得超过20g。
【规格】
2.5g(哌拉西林2.0g/舒巴坦0.5g)
【pH】
4.5~6.5(哌拉西林100mg/ml水溶液)
注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4∶1)Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection
【适应证】
用于敏感的葡萄球菌属、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、普罗威登斯菌属、假单胞菌属引起的败血症、复杂性膀胱炎、肾盂肾炎。
【用法用量】
静脉注射:溶于灭菌注射用水、氯化钠注射液或葡萄糖注射液中,缓慢注射。
静脉滴注:用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解和稀释。
成人:每天2.5~5.0g,分2次静脉推注或滴注。每天用药量不超过5.0g。
儿童:每天60~150mg/kg,分3~4次静脉推注或滴注。
【注意事项】
1.溶解后立即使用。
2.静脉滴注不得使用灭菌注射用水作溶媒。
3.本品与氨基糖苷抗生素配伍使用时,要使用分别给药的方法。
4.应避免与强力高浓度氨基酸、谷氨酸、赖氨酸烟酰胺,维生素B 1、维生素B 2、维生素B 6、维生素C等多种成分的复合营养剂,氟尿嘧啶、木糖醇制剂配伍。
5.本品与双嘧达莫、头孢拉宗、头孢磺啶、米诺环素配伍后在6~24小时出现结晶现象。
【规格】
0.625g(哌拉西林0.5g/他唑巴坦0.125g);1.25g(哌拉西林1.0g/他唑巴坦0.25g);2.5g(哌拉西林2.0g/他唑巴坦0.5g)
注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(8∶1)Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection
【适应证】
用于治疗下列由已检出或疑为敏感细菌所致的全身和(或)局部细菌感染:下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染、皮肤及软组织感染、细菌性败血症、妇科感染;与氨基糖苷类药物联合用于中性粒细胞减少症患者的细菌感染、骨与关节感染、多种细菌混合感染,包括怀疑感染部位存在需氧菌和厌氧菌的感染。
【用法用量】
静脉注射:2.25g加入10ml稀释液中,打旋直至溶解,缓慢静脉注射,至少3~5分钟以上。相容的溶解稀释液:氯化钠注射液、灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液。
静脉滴注:溶解好的本品用相容的静脉用药稀释液稀释,缓慢静脉滴注给药,给药时间为20~30分钟以上。相容的静脉用药稀释液:氯化钠注射液、灭菌注射用水(每次用药的灭菌注射用水的最大体积为50ml)、5%葡萄糖注射液、6%右旋糖酐氯化钠注射液。
成人及12岁以上的青少年:常用量为每8小时给予4.5g,剂量范围为一次2.25~4.5g,可每6、8或12小时1次。常规疗程为7~10天,治疗医院获得性肺炎的推荐疗程为7~14天。
儿童:9月龄以上、体重超过40kg的患阑尾炎和(或)腹膜炎的儿童112.5mg/kg,每8小时1次;2~9个月的儿童90mg/kg,每8小时1次;体重超过40kg的儿童患者按成人剂量。
【注意事项】
1.与另一种抗生素合用时必须分别给药。本品在体外可导致氨基糖苷类药物的大量失活,两者联合用药时分别配制、稀释,分别给药。
2.溶解后的药物应当立即使用,没有使用的部分在室温放置24小时后应当丢弃,或在冷藏保存48小时后丢弃。药物溶解后的药瓶不能冷冻。
3.静脉输液袋中的药物在室温条件下24小时内化学性质保持稳定,冷藏条件下溶解的药液在1周内保持稳定。
4.室温条件下,便携式静脉输液泵中的本品在12小时内保持稳定。
5.本品可通过Y形管与阿米卡星或庆大霉素同时滴注,但不能与妥布霉素通过Y形管同时给药。
【规格】
1.125g(哌拉西林1.0g/他唑巴坦0.125g);2.25g(哌拉西林2.0g/他唑巴坦0.25g);3.375g(哌拉西林3.0g/他唑巴坦0.375g);4.5g(哌拉西林4.0g/他唑巴坦0.5g)
【pH】
5.5~6.8(200mg/ml水溶液)
注射用青霉素钠Benzylpenicillin Sodium for Injection
【适应证】
用于敏感细菌所致的各种感染,以及风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前预防感染性心内膜炎的发生。
【用法用量】
肌内或静脉滴注。肌内注射时,50万U青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水中,超过50万U则需加灭菌注射用水2ml;静脉滴注时,给药速度不能超过50万U/min。
成人:肌内注射,一日80万~200万U,分3~4次给药;静脉滴注,一日200万~2000万U,分2~4次给药。
小儿:肌内注射,2.5万U/kg,每12小时1次;静脉滴注,每日5万~20万U/kg,分2~4次给药。
新生儿(足月产):每次5万U/kg,肌内注射或静脉滴注给药,出生第1周每12小时1次,1周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。
早产儿:每次3万U/kg,出生第1周每12小时1次,2~4周者每8小时1次,以后每6小时1次。
【注意事项】
1.应用本品需新鲜配制。
2.本品与重金属,特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。
3.本品静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。
4.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者的抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。
【规格】
80万U;100万U;160万U;400万U
【pH】
5.0~7.3(30mg/ml水溶液)