![心内科门诊常用药速查](https://wfqqreader-1252317822.image.myqcloud.com/cover/830/27614830/b_27614830.jpg)
4.血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)现已成为许多高血压的首选药物。ACEI类药物副作用轻微,使用简单,剂量-效应曲线平坦,除双侧肾动脉狭窄和妊娠外无实际禁忌证。它在高血压和心血管保护方面起重要作用,同时是心衰治疗的基石。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂耐受性良好,部分以事件为终点的结果表明,它与ACEI有同等疗效。
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RAAS系统在心血管病理学方面有重要作用,血管紧张素Ⅱ和醛固酮的过度激活导致调节失衡,诱发其潜在的致病性(表1-11)。血管紧张素转换酶抑制剂作用于产生血管紧张素的关键酶,而血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂则直接作用于与心脏循环负面影响相关的ATⅠ受体亚型,抑制RAAS系统活性,发挥预防、治疗作用。
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ACEI与ARB的区别:
①血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ有两种途径:ACE途径与非ACE途径,其中非ACE途径包括糜酶途径,一种观点认为75%的血管紧张素Ⅱ是由糜酶途径生成的。而ACE的另一个名字叫激肽酶,促进缓激肽降解;ACEI一方面通过抑制ACE途径,减少血管紧张素的生成;另一方面还通过抑制激肽酶抑制缓激肽降解,促进舒血管物质释放,达到保护内皮,减少心肌损害的作用,但缓激肽积聚也导致了咳嗽和血管神经性水肿的副作用。②血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型:AT1和AT2,在成人血管平滑肌和心肌细胞,大部分生理作用通过AT1亚型介导,病理情况下引起负面作用,AT2在成年人中的作用尚不明确;ARB通过直接拮抗AT1受体作用,理应显现出优于ACE的治疗效果,但也有人提出,应用ARB缓激肽生成减少,可能使内皮细胞保护作用减弱。
激活RAAS系统的因素:
①肾血流量减少(包括血压降低、低血容量及肾动脉狭窄);②远曲小管重吸收Na+减少,包括应用利尿剂、低盐饮食导致的低钠血症;③β1肾上腺交感活性增强,如低血压、低血容量、紧张等。在肾动脉狭窄时,肾脏靠RAAS系统高度活性维持肾小球滤过率,因此应用ACEI、ARB会导致血压骤降,滤过率下降甚至发生肾衰竭而列为禁忌证。同样道理,用药时配合低钠饮食降压效果更显著。
许多临床试验表明ACEI可作为心血管保护的一级预防和二级预防用药,借此从多环节上打破危险因素到左心衰竭的恶性链,如表1-12。
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ACEI与ARB的适应证、禁忌证、不良反应和注意事项见表1-13。
ACEI类和ARB类常用药物见表1-14和表1-15。