七、γ-氨基丁酸门控氯离子通道拮抗剂

（1）作用机理　在昆虫的γ-氨基丁酸（GABA）传递系统中，与杀虫剂作用机制和抗药性问题直接相关的就是γ-氨基丁酸（GABA）受体。GABA受体分为α亚基、β亚基、γ亚基、δ亚基和ε亚基，各亚基在细胞外的氨基末端是肽链的亲水区，其后是4个跨过细胞膜的疏水区（MI-MIV）。GABA受体-配体门控氯离子通道是抑制性神经通道，当受体与GABA结合后，可引发受体复合体的氯通道开启，致使氯离子大量内流，造成突触神经末端超极化，使之对兴奋性神经传导信号的敏感性降低，导致神经冲动的正常传递受到抑制。

（2）化学结构类型　有机氯类杀虫剂、吡唑类杀虫剂。

（3）通性　碱性条件下不稳定。不易产生交互抗性。有机氯类杀虫剂在自然界中不易分解，在环境中残留时间较长，因而对环境污染较重，对哺乳动物毒性高；吡唑类杀虫剂对环境友好，易降解，对哺乳动物毒性低。

68．氯丹（chlordane）

其他名称　八氯化茚、八氯

毒性　鼠急性经口LD50为460mg/kg；鱼急性LC50为0.09mg/L（96h）；蜜蜂急性接触LD50为6μg/只（48h）。

作用特点　有机氯类杀虫剂，作用方式为触杀、胃毒、熏蒸，广谱，长残效。由于其残效长，生物富集作用较强，对高等动物有潜在致病变性，一般不建议使用。

防治对象　地下害虫，如蝼蛄、地老虎、稻田害虫等，对防治白蚁效果显著。

使用方法　最低残留限量均为0.02mg/kg（日本）。

注意事项　勿与碱性农药混用，粮食作物收获前30d禁用。瓜类、樱桃和梅等作物对本品敏感。本品在动物体内累积作用较大。

69．硫丹（endosulfan）

其他名称　赛丹、硕丹

主要制剂　 35%乳油。

毒性　鼠急性经口LD50为38mg/kg；鱼急性LC50为0.002mg/L（96h）；蜜蜂急性接触LD50>7.81μg/只（48h）。

作用特点　 广谱有机氯类杀虫剂、杀螨剂，对害虫具有胃毒和触杀作用，无内吸性，残效期长。硫丹能渗透进入植物组织，但不能在植株内传输，它在昆虫体内能抑制单胺氧化酶和提高肌酸激酶的活性。

防治对象　适用于防治棉花、粮食、果树、蔬菜、烟、茶等作物上的多种咀嚼式和刺吸式口器害虫。

使用方法

（1）防治棉花害虫　用35%乳油每亩80～160mL对水喷雾。最大残留量为1mg/kg。

（2）防治苹果、梨、桃等果树害虫　用35%乳油稀释成0.1%～0.2%浓度喷雾。最大残留量为1mg/kg。

（3）防治水稻、大豆、玉米、小麦等粮食作物害虫　用35%乳油每亩80～140mL对水喷雾。最大残留量为1mg/kg。

（4）防治蔬菜害虫　用35%乳油每亩80～120mL对水喷雾。最大残留量为0.05mg/kg。

（5）防治烟草害虫　用35%乳油每亩80～125mL对水喷雾。

（6）防治茶树害虫　用35%乳油每亩80～110mL对水喷雾。最大残留量为10mg/kg。

注意事项

（1）每季作物最多使用3 次，安全间隔期为14 d。

（2）本品对鱼剧毒，应远离水产养殖区施药，严禁在河塘等水体中清洗施药器具。

（3）本品对鸟有毒，在鸟类自然保护区及邻近地区严禁使用。

70．氟虫腈（fipronil）

其他名称　虫拜、锐劲特、华邦、氟苯唑

主要制剂　5%、8%、12%、22%种子处理悬浮剂，80%水分散粒剂，4g/L超低容量剂等。

毒性　鼠急性经口LD50为92mg/kg；鱼急性LC50为0.248mg/L（96h）；蜜蜂急性接触LD50>0.0059μg/只（48h）。

作用特点　苯基吡唑类杀虫剂，对害虫以胃毒作用为主，兼有触杀和一定的内吸作用，其杀虫机制在于阻断昆虫γ-氨基丁酸和谷氨酸介导的氯离子通道，从而造成昆虫中枢神经系统过度兴奋。

防治对象　适宜作物有水稻、玉米、棉花、香蕉、甜菜、马铃薯、花生等。对蚜虫、叶蝉、飞虱、鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目等重要害虫有很高的杀虫活性。该药剂可施于土壤，也可叶面喷雾。施于土壤能有效防治玉米根叶甲、金针虫和地老虎。叶面喷洒时，可防治小菜蛾、菜粉蝶、稻蓟马等。

使用方法

（1）防治甘蓝小菜蛾　每亩喷雾50g/L氟虫腈悬浮剂40～53.3mL。每季作物最多使用3次，安全间隔期3d。最高残留限量为0.05mg/kg（澳大利亚）。

（2）防治玉米蛴螬和金针虫　在玉米播种前拌种处理，每100kg种子用5%氟虫腈种子处理悬浮剂1000～1200g。选用合适容器，先加适量清水将药剂稀释均匀后与玉米种子混合，轻轻翻拌3～5min，使种子均匀着药，之后摊开置于通风阴凉处晾干后拌种。在玉米上使用的最高残留量为0.02mg/kg（日本）。

注意事项

（1）鉴于氟虫腈对甲壳类水生生物和蜜蜂具有高风险，根据农业部第1157号公告，自2009年10月1日起，除卫生用、玉米等部分旱田种子包衣剂和专供出口外，我国停止生产、销售和使用含有氟虫腈成分的农药制剂。

（2）对虾、蟹和部分鱼类高毒，故严禁在养虾、蟹和鱼的稻田及养虾、蟹临近的稻田使用，并严禁将施用过氟虫腈的水直接排入养虾、蟹、鱼的稻田及池塘。

（3）严禁在池塘、水渠、河流和湖泊中洗涤施用氟虫腈所用的药械，以避免对水生生物造成危害。

（4）对蜜蜂高毒，严禁在非登记的蜜源植物上使用。

（5）处理后的种子禁止供人、畜食用，也不要与未处理的种子混合或一起存放。

71．乙虫腈（ethiprole）

其他名称　卫稼、酷毕、深捕

主要制剂　9.7%、100g/L悬浮剂等。

毒性　鼠急性经口LD50为7080mg/kg；对蜜蜂高毒。

作用特点　乙虫腈是新型吡唑类杀虫剂，作用于γ-氨基丁酸（GABA）氯离子通道，从而破坏中枢神经系统的正常活动，导致害虫死亡。该药剂对昆虫γ-氨基丁酸（GABA）氯离子通道的束缚比对脊椎动物更加紧密，因而提供了很高的选择毒性。

防治对象　对多种咀嚼式和刺吸式害虫有效，可用于种子处理和叶面喷雾，主要用于防治蓟马、蝽、象虫、甜菜麦蛾、蚜虫、飞虱和蝗虫等，对某些粉虱也表现出活性，对水稻害虫有很强的活性。

使用方法

（1）防治稻飞虱　在水稻灌浆期或稻飞虱卵孵化高峰期施药，每亩使用9.7%（100g/L）乙虫腈悬浮剂30～40mL对水喷雾。喷药时应注意重点喷水稻植株中下部。安全间隔期21d，每季最多使用1次。最高残留限量为0.2mg/kg（日本）。

（2）混用　乙虫腈可与异丙威或毒死蜱等药剂混用、复配或轮换使用。

注意事项

（1）对蜜蜂高毒，严禁在非登记植物上使用，也不要在临近的蜜源植物、开花植物或附近有蜂箱的田块使用。如确需施用，应通知养蜂户对蜜蜂采取保护措施，或将蜂箱移出施药区。

（2）对罗氏沼虾高毒，严禁在养鱼、虾和蟹的稻田以及邻近池塘的稻田使用。严禁将施用过乙虫腈的稻田水直接排入养鱼、虾和蟹的池塘。稻田施药后7d内，不得把田水排入河、湖、水渠和池塘等水源。

72．丁虫腈（flufiprole）

其他名称　丁烯氟虫腈

主要制剂　5%乳油，80%水分散粒剂。

毒性　鼠急性经口LD50>4640mg/kg；鱼急性LC50为19.62mg/L（96h）；蜜蜂急性接触LD50为0.56μg/只（48h）。

作用特点　吡唑类杀虫剂，具有胃毒、触杀和内吸作用，阻碍昆虫γ-氨基丁酸控制的氟代谢产物。

防治对象　用于防治稻纵卷叶螟、稻飞虱、二化螟、三化螟、蝽象、蓟马等鳞翅目害虫，以及蝇类和鞘翅目害虫。

使用方法

（1）防治水稻田二化螟、蓟马、稻飞虱　每亩可用5%丁虫腈乳油30～50mL。

（2）防治稻纵卷叶螟　每亩可用5%丁虫腈乳油40～60mL于卵孵化高峰期、低龄幼虫高峰期分两次喷药，即在卵孵化盛期或水稻破口初期第一次喷药，此后一周第2次喷药。

（3）防治蔬菜小菜蛾、甜菜叶蛾、蓟马　每亩可用5%丁虫腈乳油30～50mL，在1～3龄幼虫高峰期喷药。

注意事项

（1）本品对鸟有毒，在鸟类自然保护区及邻近地区严禁使用。

（2）对蜜蜂高毒，不要在临近的蜜源植物、开花植物或附近有蜂箱的田块使用。