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第四章 碳青霉烯类药物药代动力学
一、药代动力学的基本概念
药代动力学是应用动力学原理与数学模式,定量地描述与概括药物通过各种途径(如静脉注射、静脉滴注、口服给药等)进入体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination),即ADME过程的“时量”化或“血药浓度经时变化”的动态规律的一门科学。
药物的体内过程包括吸收(血管内给药除外)、分布、代谢和排泄过程。吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程;分布是指药物从给药部位吸收入血,再由血液循环运送到机体各组织、间质液或细胞液中的过程;代谢是指药物在体内发生的化学结构的改变,也称为生物转化;排泄是指药物及其代谢产物通过排泄器官被排出体外的过程。
利用药代动力学模型可以特征性地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,应用相关药代动力学软件计算药代动力学参数,可以对药物的体内过程有详细的了解,对制订合理的给药方案和预测毒性反应有很大的参考价值。
目前,常用的药代动力学参数主要包括 C max(峰浓度)、 C min(谷浓度)、 T max(达峰时间)、 PB(蛋白结合率)、AUC(血药浓度时间曲线下面积,反映药物在体内的暴露量)、 t 1/2β(消除半衰期,反映了药物从体内的消除速度)、 V d(表观分布容积,反映了药物在体内分布广窄的程度)、 Cl(清除率,单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,反映机体对药物处置特性)等。