药物耐受性(drug tolerance)指某种药物重复使用时效力和(或)强度减弱。效力(efficacy)是指某一药理效应最强的效果。强度(potency)是指某一药理效应最小到最大发挥所对应的药物剂量范围(用倒数表示)。耐受性又分为代谢性耐受(metabolic tolerance)、功能性耐受(functional tolerance)，此外，还有行为耐受(behavioral tolerance)和条件耐受(contingent tolerance)的概念。

代谢性耐受是药物代谢失活加快、血药浓度降低所致，主要机制是由于肝脏微粒体混合功能氧化酶受诱导而活性增强。功能性耐受的特点是血药浓度不降低，有时提高血药浓度可短暂对抗耐受。功能性耐受时，药物的治疗作用耐受与副作用耐受出现的时间往往不同。

交叉耐受(cross-tolerance)指用甲药后，再用乙药，乙药的效力和(或)强度比未先用甲药时弱。这时称甲药的耐受导致乙药的耐受，即交叉耐受。通常甲药与乙药的代谢途径或作用机制有共同之处。耐受有时出现很快，即所谓急性耐受(tachyphylaxis，acute tolerance)。

药物依赖性(drug dependence)旧称成瘾性(addiction)，是药物与机体互相作用所造成的一种精神状态，有时也包括身体状态，它表现出一种强迫要连续或定期用该药的行为和其他反应，为的是要去感受它的精神效应，或是为了避免断药引起的不舒适。同一个体可以对一种以上的药物产生依赖性。躯体依赖性(physical dependence)或称生理依赖性(physiological dependence)，指大多数具有依赖性特征的药经过反复使用所造成的一种适应状态，其特点是用药者一旦断药，将发生一系列令人难以忍受的戒断症状。精神依赖性(psychic dependence)或称心理依赖性(psychological dependence)，它使机体产生一种对药物欣快感的渴求，精神上这种不能自制的强烈欲望驱使滥用者周期地或连续地用药。与躯体依赖性的主要不同点是其在断药后不出现严重的戒断综合征。

药物滥用(drug abuse)是与医疗无关的反复大量使用具有依赖性特性或称依赖潜力的药物。如果用甲药出现的依赖性在没有甲药时可由持续用乙药维持，则称机体已对乙药产生交叉依赖(cross-dependence)。

行为耐受指重复或连续暴露某药物后，药物影响某一特别行为的效能减低。有时行为耐受的定义严格，仅在特别情况下行为因素被实验证实与耐受性形成有关时才使用。所谓特别情况见于两种:一是药物耐受性与药物使用的特殊场景对应，离开药物使用的熟悉场景则不表现出耐受性，可以用巴普洛夫的条件反射理论解释。熟悉的场景可以诱发对抗药物效果的补偿性反应。二是药物仅在某种行为情景之前使用时耐受性才会形成，而且行为发生时药物的活性必须仍然存在，这是条件耐受(contingent tolerance)的例子。条件耐受多用于动物实验研究药物耐受性的机制。

身体依赖可由停用诱发依赖的药物或拮抗其药理作用而显现出来，由此产生的多种病理生理紊乱统称为撤药综合征(withdrawal syndrome)或戒断综合征(abstinence syndrome)。戒断综合征的特征与诱发依赖性的药物及生物机体种类有关。戒断综合征的所有表现可以因再用所停用的药物而突然消失。

所谓耐药性，常常包含效果不好或无效的意义，用于几种情况，如细菌耐药性、支原体等病原微生物的耐药性;肿瘤耐药性、癫痫患者的多药耐药等。这些情况的发生机制与药物耐受性和依赖性有某些类似，但目前缺乏系统阐述这些现象的文献。

另外，描述某种药物优点时，常说某药物耐受性(tolerability)很好，一般只笼统指不良反应少、患者容易接受，与本章的药物耐受性不同。