平喘药（antiasthmatics）是针对哮喘发病的不同环节，用于预防、治疗或缓解哮喘的一类药物。主要的作用机制是通过抗炎、扩张支气管等作用减轻气道炎症，松弛支气管平滑肌，降低气道高反应性以逆转和防治气流受限，以达到控制哮喘或减轻哮喘症状。

按照临床治疗的效果可将平喘药分为两大类：控制病情药物和缓解症状药物。控制病情药物需要每天使用并长期维持用药，主要通过抗炎作用达到控制哮喘的目的，包括吸入性糖皮质激素与全身性糖皮质激素、白三烯调节剂、茶碱类、长效吸入型抗胆碱药、长效β ₂受体激动剂以及β ₂受体激动剂与吸入性糖皮质激素组成的复方制剂等。缓解症状药物又称急救药物，有症状时按需使用，能够迅速缓解哮喘发作症状，解除支气管痉挛、狭窄、喘息、胸闷和咳嗽等临床症状，药物包括吸入或口服短效β ₂受体激动剂、短效吸入性抗胆碱药、全身用激素、短效茶碱类药物等。

按照药理作用机制则可以将平喘药分为三类：支气管扩张平喘药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。

β ₂受体激动剂（adrenaline beta 2-agonist）主要通过激动β ₂受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷酸腺苷含量增加，从而达到松弛支气管平滑肌的作用。根据其起效和作用时间主要分为短效与长效两种类型。

SABA能迅速缓解支气管痉挛，可在数分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻至中度哮喘急性症状的首选药，也可用于预防运动性哮喘。常用药物如沙丁胺醇、特布他林、丙卡特罗和班布特罗等，可吸入给药、口服给药和注射给药。这类药物应按需使用，不宜长期、单独和过量使用。

LABA及其复方制剂在支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病中应用广泛。LABA舒张支气管平滑肌作用可维持12小时以上。临床使用的吸入型LABA有沙美特罗、福莫罗和茚达特罗等，可通过气雾剂、干粉剂或碟剂装置给药。新型超长效β ₂受体激动剂，如奥达特罗（olodaterol）、维兰特罗（vilanterol）、卡莫特罗（carmoterol）、abediterol（LAS100977）和PF-610355等每日仅需给药1次。该类新药研发进展非常受关注，部分药品已与抗胆碱药或吸入性糖皮质激素制成复方制剂在国外上市。而GSK-961081（TD-5959）、PF-3429281为更新型的双功能分子，同时兼具抗胆碱和激动β ₂受体的作用。

抗胆碱药（antimuscarinic）主要通过抑制支气管平滑肌上的M受体，从而阻断胆碱能神经兴奋所致的支气管平滑肌收缩，也通过抑制节后胆碱能神经兴奋抑制黏液分泌。根据作用时间分为短效制剂和长效制剂。

如异丙托溴铵、氧托溴铵，对支气管平滑肌的作用较SABA弱，起效较慢，但作用时间相对较长，且不易产生耐药。

是以噻托溴铵为代表的高选择性抗胆碱药，其他的药物还有格隆溴铵、乌美溴铵、阿地溴铵、芜地溴铵等。与短效制剂相比较，其作用时间长，是慢性阻塞性肺疾病（COPD）稳定期治疗的主要药物。

目前，我国上市的抗胆碱药制剂有：异丙托溴铵气雾剂、复方气雾剂、吸入溶液剂和雾化吸入剂，噻托溴铵吸入剂、喷雾剂、吸入喷雾剂和吸入粉雾剂，格隆溴铵吸入粉雾剂等。抗胆碱药与β ₂受体激动剂联合的复方制剂可以增强支气管的舒张作用，如茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂和乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂，用于预防慢性阻塞性肺疾病患者急性发作和气道阻塞的长期维持治疗。

茶碱类药物是甲基黄嘌呤类衍生物，为非选择性磷酸二酯酶抑制剂，通过减少细胞内环磷酸腺苷的分解，降低支气管平滑肌张力，松弛支气管平滑肌，对痉挛状态平滑肌尤为明显，还能抑制炎性介质和细胞因子的释放。小剂量茶碱有抗炎及免疫调节作用，具有兴奋呼吸中枢、强心利尿和降低肺血管张力等作用。茶碱扩张支气管的作用比β ₂受体激动剂弱、起效慢，一般情况下不作为哮喘一线控制药物，仅用于β ₂受体激动剂及激素不能控制的急性哮喘，将小剂量茶碱与激素联合用药可以提高疗效，减少激素的用量和不良反应。临床上较为常用的有茶碱、氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等。

磷酸二酯酶抑制剂（phosphodiesterase inhibitor，PDEI）通过选择性抑制磷酸二酯酶-4（phosphodiesterase-4，PDE-4），使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平增加，cAMP阻断炎症反应信号传递，发挥抗炎、扩张支气管的功能。代表药物有罗氟司特、西洛司特和咯利普兰。此类药物的作用选择性好，比茶碱安全范围大，不良反应较少，能更大程度地改善肺功能，减少哮喘急性发作次数。罗氟司特已在欧盟和美国获批上市，2011年3月1日，美国食品药品管理局（FDA）批准罗氟司特用于治疗COPD，减少严重COPD急性发作（加重）频率、缓解症状恶化。

糖皮质激素（glucocorticoid，GC）是治疗呼吸系统疾病的经典药物，是最有效的控制气道炎症药物，用于治疗哮喘已经有半个多世纪的历史，治疗效果十分显著。其发挥抗炎作用的主要机制为受体介导的基因转录调控作用，通过激活糖皮质激素受体，调节炎症相关基因的表达，抑制炎症细胞浸润，减少炎症因子产生。糖皮质激素按作用部位和给药方式的不同可分为全身糖皮质激素和吸入性糖皮质激素（inhaled corticosteroid，ICS）。在支气管哮喘的治疗中最常用的是吸入剂型，常用药物有二丙酸倍氯米松、布地奈德、环索奈德、丙酸氟替卡松、糠酸莫米松、曲安奈德等。吸入性糖皮质激素局部抗炎作用强，所需剂量少，全身不良反应小，是控制哮喘的首选药。但由于GC无直接舒张支气管的作用，对于哮喘急性发作，单独使用不能缓解症状，需与其他缓解症状的药物合用。而对激素依赖型哮喘和持续性哮喘，大剂量吸入性糖皮质激素联合LABA仍不能控制的，可以叠加小剂量口服激素维持治疗。静脉用糖皮质激素仅限于病情严重的急性哮喘患者，可先静脉给药，病情缓解后改为口服用药。

白三烯调节剂（leukotriene receptor antagonist，LTRA）是抗过敏平喘药，也具有轻度抗炎作用。白三烯调节剂包括半胱氨酸白三烯受体拮抗剂和5-脂氧合酶抑制剂。目前主要使用半胱氨酸白三烯受体拮抗剂，如孟鲁司特和扎鲁司特。半胱氨酸白三烯受体拮抗剂通过抑制炎症介质和细胞因子释放，缓解气道痉挛，降低气道高反应性，是除了吸入性糖皮质激素之外可单独应用的长期控制性药物，可减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘的恶化，用于支气管哮喘的预防、症状控制和缓解期治疗，适用于伴有过敏性鼻炎、阿司匹林哮喘、运动性哮喘患者的治疗。

以奥马珠单抗（omalizumab）为代表的新型抗IgE单克隆抗体（anti-IgE monoclonal antibody）靶向治疗药物于2003年在美国获得FDA批准上市，2005年在欧盟EMA获批上市，2017年8月获得国家食品药品监督管理总局批准上市。《支气管哮喘防治指南（2016年版）》将“抗IgE单克隆抗体推荐用于第四级治疗仍不能控制的中重度过敏性哮喘”（证据等级A。2018年GINA全球哮喘管理和预防策略，对第4步治疗仍难以控制的中度或重度过敏性哮喘患者，推荐加入抗IgE抗体（奥马珠单抗）治疗（证据等级A）。奥马珠单抗通过与游离IgE结合而显著降低游离IgE的水平，阻断IgE与肥大细胞、嗜碱性粒细胞结合，防止炎症介质的释放，从而阻断IgE介导的过敏级联反应。炎症因子释放减少，可显著改善哮喘患者的症状、肺功能及生活质量，减少哮喘恶化的发作次数，减少糖皮质激素的用量，从而有效控制哮喘的症状和发作。奥马珠单抗用于≥18岁的人群，或12～18岁青少年的未控制的重度持续性过敏性哮喘，在原来的哮喘维持治疗基础上加用奥马珠单抗治疗，但不能用于缓解急性支气管痉挛或哮喘持续状态。

肥大细胞膜稳定剂（mast cell stabilizer）不能直接平喘，主要作用是抗过敏和轻度的抗炎作用。其作用为稳定肺组织的肥大细胞膜，使钙离子不易进入细胞内从而抑制抗原抗体结合引起的化学介质释放，阻止肥大细胞脱颗粒并抑制过敏介质释放，对多种炎性细胞如巨噬细胞、嗜酸性粒细胞和单核细胞活性有抑制作用，还具有阻断支气管痉挛的神经反射等作用。虽然此类药物的气道抗炎作用不及吸入性糖皮质激素，但长期应用可以降低气道的高反应性，用于预防变态反应或运动诱发的哮喘发作。代表药物有色甘酸钠、奈多罗米、酮替芬、氮 斯汀、塞曲司特、曲尼司特。

H ₁受体拮抗剂（H ₁-receptor antagonist）选择性与组胺靶细胞上的H ₁受体结合，拮抗组胺H ₁受体而发挥抗组胺作用，可降低气道对cAMP的高反应性，也能抑制黏附分子介导的炎症反应。以西替利嗪、氯雷他定、非索非那定为代表的H ₁受体拮抗剂，具有支气管扩张作用，也可预防过敏原诱发的气道高反应性而用于哮喘，可减弱过敏反应早期、后期症状，但疗效不及糖皮质激素。