药师用药交代实用手册
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四、常用药物与用药交代

(一)羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)

阿托伐他汀(Atorvastatin)

【适应证】

1.高胆固醇血症。

2.混合型高脂血症。

3.冠心病或冠心病等危症合并高胆固醇血症或混合型高脂血症。

【超说明书用途】

用于预防卒中、多种风险因素[糖尿病肾病、高血压、年龄(男性≥45岁,女性≥55岁),吸烟,高密度脂蛋白胆固醇<1.04mmol/L,体重指数(BMI)≥28kg/m2,早发缺血性脑、心血管病家族史]2型糖尿病患者预防心血管事件。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。起始剂量为10mg,每日1次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。最大剂量为80mg,每日1次。10~17岁儿童每日最高剂量为20mg/d。每日用量可在一日内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。胆固醇主要在夜间合成,建议睡前口服。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用,服药期间禁止哺乳。老年人:慎用。儿童:不推荐10岁以下儿童使用本品。肾功能不全者:无须调整剂量。血液透析者:无须调整剂量。其他:肾功能异常、甲状腺功能低下、个人或家族遗传性肌病史、既往他汀类或贝特类药肌损伤史、既往肝病史或大量饮酒者及70岁以上老年人治疗前监测肌酸激酶(CK)。

3.重要相互作用

(1)CYP3A4抑制药(克拉霉素、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂)、纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢素、葡萄柚汁:合用可增加肌病或横纹肌溶解症的风险。

(2)利福平和其他细胞色素P4503A4诱导剂:合用能使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低。

(3)地高辛:当高剂量阿托伐他汀钙与地高辛合用时,地高辛的稳态血浆浓度增加约20%,监测地高辛的水平和心脏情况,必要时调整地高辛剂量。

(4)口服避孕药:合用时分别增加炔诺酮和炔雌醇的药-时曲线下面积。

(5)华法林:合用时凝血酶原时间在最初几日内轻度下降,15日后恢复正常。

4.不良反应

常见:肌痛。严重:骨骼肌横纹肌溶解与肌病,肌腱断裂;大疱疹(包括多形性红斑,Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症);肝酶异常;肝衰竭;系统性红斑狼疮;出血性脑梗死。

5.禁忌证

活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高;已知对本品中任何成分过敏者;妊娠期或可能受孕的育龄妇女;哺乳期妇女。

【患者用药交代】

1.不受进餐影响,建议睡前口服;维持合理膳食,低脂饮食。

2.有肝功能损害的症状或体征时应及时检查肝功能,长期治疗应定期监测肝功能。如果GPT或GOT持续升高超过正常值上限3倍以上,建议减低用药剂量或停止用药。

3.用药期间出现不明原因的肌肉疼痛、肌肉压痛或肌肉无力,尤其是伴不适或发热的患者,应停药并及时就诊。

普伐他汀(Pravastatin)

【适应证】

高脂血症、家族性高胆固醇血症。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。成人:开始剂量为10~20mg,每日1次,临睡前服用,每日最高剂量为40mg(美国说明书最大剂量80mg)。儿童:8~13岁,每次20mg,每日1次;14~18岁,每次40mg,每日1次。重度肾功能损害初始剂量为每日10mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用,服药期间禁止哺乳。老年人:慎用,应定期检查肾功能。儿童:不推荐18岁以下患者使用。肾功能不全者:严密观察。肝功能不全者:伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高患者,禁用。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(如不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸),酗酒患者,慎用。

3.重要相互作用

合用可能增加肌病风险的药物:红霉素、环孢素等免疫抑制剂、烟酸、贝特类(吉非贝齐)。

4.不良反应

常见:胃肠道不适。特殊:肌痛、无症状的血清转氨酶升高(常见)。严重:心绞痛;甲状腺功能异常;间质性肺病;骨骼肌横纹肌溶解与肌病;性功能障碍;红斑狼疮样综合征,多形性红斑,Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症;肝炎,胆汁淤积型黄疸,急性重型肝炎,肝细胞瘤;系统性红斑狼疮;周围神经病,面瘫。

5.禁忌证

活动性肝炎或肝功能试验持续升高者;已知对本品中任何成分过敏者;妊娠期妇女;哺乳期妇女。

【患者用药交代】

1.建议睡前口服。维持合理膳食,低脂饮食。开始用药或调整剂量4周或4周以上应检测脂质水平。

2.有肝功能损害的症状或高胆红素血症、黄疸应暂停用药,除非发现其他病因,否则不得重新使用。定期监测肝功能,如果GPT或GOT持续升高超过正常值上限3倍以上,建议减低用药剂量或停止用药。

3.用药期间出现肌酸激酶显著升高、疑似或确诊出现肌病(不明原因的肌肉疼痛、肌肉压痛或肌肉无力),应停药并及时就诊。

辛伐他汀(Simvastatin)

【适应证】

高胆固醇血症和混合型高脂血症;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性,降低卒中和短暂性脑缺血的危险性,降低心脏血管重建手术(冠状动脉旁路移植术及经皮腔内冠状动脉成形术)的危险性,延缓冠状动脉粥样硬化的进程。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、卒中或其他脑血管疾病史而属于冠心病事件高危人群患者,推荐的起始剂量为20~40mg/d。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者,起始剂量为10mg,晚间一次服用。推荐剂量为每日5~40mg。对于40mg/d剂量未能使低密度脂蛋白胆固醇达标的患者,不应再增加剂量,而应转换为其他疗效更强的疗法。10~17岁儿童,起始剂量为10mg/d,晚上服用。剂量范围为10~40mg/d,最大剂量为40mg/d。严重肾功能不全者,起始剂量为5mg/d。调整剂量应间隔4周或以上。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:X级,禁用。哺乳期妇女:禁用,服药期间禁止哺乳。儿童:不推荐10岁以下儿童或月经初潮前儿童使用本品。肾功能不全者:轻至中度无须调整剂量。肝功能不全者:有肝病史者,大量饮酒者,慎用。

3.重要相互作用

(1)合用会增加肌病/横纹肌溶解危险的药物:CYP3A4抑制剂(包括:伊曲康唑、红霉素、克拉霉素,HIV蛋白酶抑制剂)、达那唑、环孢素、吉非贝齐、贝特类(非诺贝特除外)、烟酸(≥1g/d)、胺碘酮、氨氯地平、雷诺嗪、维拉帕米、地尔硫、夫西地酸、葡萄柚汁。

(2)香豆素衍生物:合用可中度提高香豆素类抗凝药的抗凝效果,合用时在辛伐他汀使用之前、使用期间、剂量调整以及停药时应监测凝血原时间。

(3)地高辛:合用增加地高辛的浓度。如需要合用应监测地高辛的浓度,必要时调整剂量。

(4)考来替泊、考来烯胺:合用使辛伐他汀生物利用度降低,应在服用后4小时后服用。

4.不良反应

常见:胃肠道反应。特殊:肌痛、横纹肌溶解;肝酶异常。严重:间质性肺炎;心绞痛;血管神经性水肿、狼疮样综合征;周围神经病变;自身免疫性肝炎、胆汁淤积性肝炎、肝衰竭。

5.禁忌证

活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高者;妊娠期和哺乳期妇女;对本品任何成分过敏者。

【患者用药交代】

1.建议晚间与食物同服;维持合理膳食,低脂饮食控制。

2.定期检查胆固醇、肝功能、CK,若转氨酶值上升到正常值上限3倍并持续不降时,诊断或可疑为肌病(CK水平高于正常值上限10倍并伴有原因不明的肌肉症状),应停药。

3.应用本品期间出现低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等,须注意可能出现继发于横纹肌溶解后的肾衰竭。

瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)

【适应证】

高胆固醇血症或混合型高酯血症。

【超说明书用途】

用于经饮食控制的Ⅲ型高脂血症、高甘油三酯血症的辅助治疗;作为饮食控制的辅助治疗,以延缓动脉粥样硬化的进展;用于心血管系统疾病的一级预防,以降低心肌梗死、脑卒中和冠状动脉重建术的风险。适用于不伴有临床显著的冠心病但伴有心血管疾病风险因素的患者;用于预防造影剂肾病。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。起始剂量为5mg,每日1次。每日最大剂量不超过40mg。可在一日中任何时间给药,可在进食或空腹时服用。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用,服药期间禁止哺乳。老年人:70岁以上老年患者慎用。儿童:在儿童中的临床试验经验有限。肾功能不全者:轻度和中度肾功能损害者无须调整剂量。重度肾功能损害患者禁用。肝功能不全者:禁用于患有活动性肝病者。

3.重要相互作用

(1)合用可能增加肌病风险的药物:环孢素、吉非贝齐、HIV蛋白酶抑制剂、非诺贝特、其他贝特类和降脂剂量的烟酸、厄洛替尼。

(2)维生素K拮抗剂:合用会增加出血的风险,定期检测INR直至稳定。如果瑞舒伐他汀钙的剂量发生变化,需要重新监测INR。

(3)抗酸药:合用一种含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液,可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低。建议在服用本品2小时后再给予抗酸药。

(4)红霉素:与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的血药浓度、最大峰浓度降低。

(5)口服避孕药:合用时使雌醇和炔诺孕酮的血药浓度增加。

(6)依折麦布:合用导致瑞舒伐他汀血药浓度增加,不能排除。

(7)秋水仙碱:合用有肌病的报道,合用时需谨慎。

(8)胺碘酮:合用可升高血清转氨酶水平,合用时需监测转氨酶的基础水平并定期监测,同时需监测肝功能不全或肌病的症状。

4.不良反应

常见:胃肠道反应。特殊:肌痛、肝酶异常。严重:外周神经病变,外周水肿,横纹肌溶解与肌病,肝衰竭。

5.禁忌证

活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过正常值上限(ULN)3倍的患者;严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)者;肌病患者;妊娠期、哺乳期妇女及有可能妊娠而未采用适当避孕措施的妇女;对瑞舒伐他汀或本品中任何成分过敏者。

【患者用药交代】

1.在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。

2.对继发于甲状腺功能低下或肾病综合征的高胆固醇血症,应在开始本品治疗前治疗原发疾病。

3.对于任何弥漫性肌痛、肌肉压痛或无力和/或显著的肌酸激酶升高,应立即报告,尤其是伴有不适或发热时应停药。

4.若持续出现不明原因的蛋白尿和/或血尿,应考虑减量。

5.如果GPT或GOT持续升高超过正常值上限3倍以上,建议减低本品用药剂量或停止用药。

6.于治疗前、治疗开始后12周和剂量增加后12周监测肝功能。

7.有生育能力的妇女用药期间应采取适当的避孕措施。

8.用药前监测血脂,开始用药或调整剂量后4~12周内监测1次,随后3~12个月监测1次。

9.尚不明确对驾驶和操作机械的影响,但用药期间可能会出现头晕。

氟伐他汀(Fluvastatin)

【适应证】

用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型高脂血症。

【超说明书用途】

用于防治冠状动脉硬化。

【药师知识储备】

1.用法用量

胶囊,口服。推荐剂量为20mg或40mg,每日1次。晚餐时或睡前吞服。胆固醇极高或对药物反应不佳者,可增加剂量至40mg,每日2次。给药后,4周内达到最大降低低密度脂蛋白胆固醇作用。10~16岁青少年患者(青春期男性、月经初潮女性)起始剂量为每晚20mg,6周调整剂量。最大剂量为80mg/d。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用,服药期间禁止哺乳。老年人:高龄患者慎用。儿童:不推荐10岁以下儿童使用。肾功能不全:对轻至中度肾功能不全患者不必调整剂量。重度患者剂量超过40mg无研究数据,需谨慎。肝功能不全者:活动性肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高患者禁用;慎用于有肝病史或大量饮酒的患者。血液透析者:无须调整剂量。其他:应用本品期间出现低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等,须注意可能出现继发于横纹肌溶解后的肾衰竭。

3.重要相互作用

(1)合用可升高氟伐他汀的血药浓度,发生肌病的危险性增加的药物①苯扎贝特、非诺贝特、红霉素:密切监测肌病或横纹肌溶解症状和体征,定期监测CK,如果CK显著升高或有疑似症状应立即停药;②免疫抑制剂、吉非贝齐、烟酸:服用环孢素的肾移植患者,氟伐他汀剂量不要超过40mg/d;与吉非贝齐避免合用;③氟康唑:合用时氟伐他汀不应超过每次20mg,每日2次;④米非司酮:停用米非司酮2周后再使用氟伐他汀。

(2)合用使氟伐他汀生物利用度降低,包括利福平、离子交换树脂:服用离子交换树脂(如考来烯胺、考来替泊)后至少4小时才能给予氟伐他汀钠。经CYP2C9代谢的药物(华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、苯妥英钠):合用苯妥英钠期间监测苯妥英钠的血药浓度;合用华法林密切监测患者INR,必要时调整华法林剂量。

(3)秋水仙碱:合用出现肌肉毒性(包括肌肉疼痛、无力及横纹肌溶解)的报道。

4.不良反应

常见:胃肠道反应。特殊:肌痛、肝酶异常。严重:糖耐量异常,肝炎,认知障碍,血小板减少,横纹肌溶解与肌病。

5.禁忌证

活动性肝病患者,持续的无法解释的转氨酶升高患者,严重肾功能不全患者(血清肌酐>260μmol/L,肌酐清除率<30ml/min);肌病患者;妊娠期、哺乳期妇女以及有可能妊娠而未采用适当避孕措施的妇女;对氟伐他汀或药物其他任何成分过敏者。

【患者用药交代】

1.在用药前及用药期间,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制。

2.需要定期监测肝功能,如果谷丙转氨酶(GPT)或谷草转氨酶(GOT)升高大于正常值上限的3倍或以上,应停药。

3.如出现不明原因的弥漫性肌肉疼痛,触痛或无力和/或明显的肌酸激酶水平显著升高,特别是伴有无力或发热或全身不适,要考虑肌病,须停药。无论是否确诊出现肌肉相关疾病,只要CK水平显著升高(超过正常值上限的5倍),则应停药。

4.尚不明确对驾驶和操作机械的影响,但用药期间可能引起头晕、失眠或嗜睡。

5.有生育能力的妇女用药期间应采取有效的避孕措施。

(二)贝特类

非诺贝特(Fenofibrate)

【适应证】

治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高胆固醇血症、高甘油三酯血症,特别是饮食控制后血中胆固醇仍持续升高,或是有其他并发的危险因素时。

【药师知识储备】

1.用法用量

配合饮食控制,微粒化胶囊:口服,每次0.2g(1粒),每日1次,与餐同服。普通片剂:每次0.1g,每日3次,维持剂量为每次0.1g,每日1~2次。当胆固醇水平正常时,建议减少剂量。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:国内资料建议禁用。哺乳期妇女:禁用,服药期间禁止哺乳。老年人:根据肾功能调整剂量。儿童:禁用。肝、肾功能不全者:禁用。血液透析者:禁用。

3.重要相互作用

(1)其他贝特类药物:合用会增加不良反应如横纹肌溶解症和两种分子间的药效拮抗作用的发生率,禁止联用。

(2)HMG-CoA还原酶抑制剂:合用会增加不良反应如横纹肌溶解症的发生率,不建议合用。

(3)口服抗凝药:合用会增加出血的危险性,需谨慎使用。对INR进行更频繁的检查和监控。在用非诺贝特治疗期间和停药8日后,调节口服抗凝药剂量。

(4)环孢素:合用会增加肾功能损伤的风险。如果必须合用,监测肾功能并且使用非诺贝特的最低剂量。

(5)罗格列酮:合用导致HDL-C降低。合用时需严密监测胆固醇和HDL-C水平。

(6)依折麦布:合用会增加依折麦布的血药浓度,增加胆石症的风险。如果两药合用,应监测胆石症症状;如果疑似胆石症发生,考虑更改降脂治疗方案。

(7)格列美脲:合用会增加格列美脲的血药浓度,增加低血糖风险,需要定期监测血糖和低血糖症状。

4.不良反应

常见:胃肠道反应。特殊:肌炎、肌痛、肝酶异常。严重:肺栓塞、胰腺炎;肝炎、肝硬化;横纹肌溶解;血清肌酐上升。

5.禁忌证

活动性肝病患者(原发性胆汁性肝硬化,不明原因持续性肝功能异常);严重肾功能受损患者(包括接受透析患者);已知在治疗过程中使用非诺贝特或与之结构相似的药物,尤其是酮洛芬时,会出现光毒性或光敏反应;已知有胆囊疾病患者;儿童;妊娠期妇女;哺乳期妇女;对非诺贝特过敏者。

【患者用药交代】

1.微粒化胶囊,与餐同服。同时进行标准的降胆固醇饮食控制。

2.定期监测肝功能(在治疗的最初12个月,每隔3个月全面检查转氨酶浓度)、血常规、血胆固醇、甘油三酯、HDL-C、LDL-C、CK、VLDL。如出现肝炎症状(如黄疸、瘙痒)且实验室检查确认为肝炎,应停药;如果谷丙转氨酶(GPT)或谷草转氨酶(GOT)升高大于正常值上限的3倍或以上,应停药;如出现弥漫性肌肉疼痛、肌炎、肌痛性肌肉痉挛、肌无力、肌源性CK明显增高(超过正常值上限的5倍),则应停药。

3.如疑似出现胆石症,应进行胆囊检查。如确诊时应停药。

4.肾功能损害者、糖尿病患者、老年人应定期监测肾功能。

苯扎贝特(Bezafibrate)

【适应证】

用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。成人常用量:每日3次,每次0.2~0.4g。可在饭后或与饭同服。疗效佳者维持剂量可为每日2次,每次0.4g。缓释制剂服药剂量为400mg/d,每日1次。肾功能障碍时按肌酐清除率调整剂量:40~60ml/min时,每日2次,每次0.4g;15~40ml/min时,每日或隔日1次,每次0.4g;低于15ml/min时,每3日1次,每次0.4g。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:对妊娠期妇女的影响未知,但氯贝丁酯(相似药品)禁用于妊娠期妇女,因此苯扎贝特应避免用于妊娠期妇女。哺乳期妇女:慎用,服药期间不宜哺乳。老年人:根据肾功能调整剂量。儿童:儿童用药的安全性及有效性尚不明确,故不宜使用。

3.重要相互作用

(1)抗凝药:合用可明显增强口服抗凝药的作用,应注意降低口服抗凝药的剂量,经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。

(2)其他高蛋白结合率的药物(包括:甲苯磺丁脲及其他磺脲类降糖药、苯妥英钠、呋塞米等):合用时导致其作用加强,在降血脂治疗期间服用上述药物,则应调整降糖药及其他药的剂量。

(3)HMG-CoA还原酶抑制剂(如洛伐他汀等):合用时将增加两者严重肌肉毒性发生的危险,可引起肌痛、横纹肌溶解、血肌酸激酶增高等肌病,应尽量避免联合使用。

(4)免疫抑制剂(如环孢素):合用时可增加免疫抑制剂的血药浓度和肾毒性,有导致肾功能恶化的危险,合用时应减量或停药。

(5)其他有肾毒性的药物合用时也应注意。

4.不良反应

常见:胃肠道反应、头痛、眩晕。特殊:肌炎、肌痛、肝酶异常。严重:肌病和横纹肌溶解,并可导致肾衰竭、胆石症、白细胞减少、急性胰腺炎。

5.禁忌证

患胆囊疾病、胆石症者;肝功能不全或原发性胆汁淤积性肝硬化的患者;严重肾功能不全者;肾病综合征引起血白蛋白减少的患者;对苯扎贝特过敏者。

【患者用药交代】

1.用药期间应定期检查。全血象及血小板计数;肝、肾功能试验;血脂;血肌酸激酶。

2.如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌病症状(如肌痛、触痛、乏力等)或血肌酸激酶显著升高,则应停药。

3.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法,加上锻炼和减轻体重等方式,都将优于任何形式的药物治疗。

(三)烟酸类衍生物

阿昔莫司(Acipimox)

【适应证】

治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高甘油三酯合并高胆固醇血症。

【药师知识储备】

1.用法用量

胶囊剂,口服。高甘油三酯血症:每次250mg,每日2次。高胆固醇血症:每次250mg,每日3次。进餐时或餐后服用,通常在服药治疗1个月内血脂状况即有改善。长期服用的每日安全剂量可达1 200mg。肌酐清除率40~80ml/min者,每日250mg;20~40ml/min者,隔日250mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用,服药期间禁止哺乳。

3.重要相互作用

他汀或贝特类药物:合用时应谨慎不良反应。

4.不良反应

常见:胃肠道反应、血管扩张、潮红。特殊:肌炎、肌痛。严重:风疹;眼睑和/或唇水肿;皮疹;哮喘样呼吸困难和低血压。

5.禁忌证

消化性溃疡患者;妊娠期妇女;哺乳期妇女;儿童;严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)者。

【患者用药交代】

1.适当饮食控制血脂,同时需要戒酒、运动以及减轻体重,以免发生肥胖。

2.建议患者长期接受阿昔莫司治疗,应在治疗前检测包括血脂谱在内的所有基线值,并定期检测血脂,监测肝功能和肾功能。

(四)胆固醇吸收抑制剂

依折麦布(Ezetimibe)

【适应证】

单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)合用可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。用于治疗高胆固醇血症、为其他降脂治疗的辅助疗法,或在其他降脂治疗无效时用于降低纯合子家族性高胆固醇血症患者。作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。本品推荐剂量为每日1次,每次10mg,可单独服用、或与他汀类联合应用、或与非诺贝特联合应用。本品可在一日之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用,但每日服药时间应相同。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用,服药期间禁止哺乳。儿童:小于10岁儿童不推荐应用本品。

3.重要相互作用

(1)胆酸螯合剂:合用应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用依折麦布。

(2)贝特类:除非诺贝特外,不推荐与其他贝特类合用(与非诺贝特合用会增加胆石症的风险,监测胆石症症状,必要时选择其他降脂药品)。

(3)环孢素:合用会增加两者的血药浓度,应监测环孢素浓度和依折麦布的毒性反应,依折麦布的剂量应小于推荐剂量(5mg)。

(4)抗凝药:合用华法林、其他香豆素类抗凝药或氟茚二酮时,应适当监测国际标准化比值(INR)。

4.不良反应

常见:胃肠道反应、乏力。特殊:肌痛、肝酶异常。严重:周围水肿;横纹肌溶解与肌病;肝炎;胆囊炎;胰腺炎。

5.禁忌证

活动性肝病,或不明原因的血清转氨酶持续升高者;所有HMG-CoA还原酶抑制剂被限制使用于妊娠期及哺乳期妇女;对本品任何成分过敏者。

【患者用药交代】

1.保持降胆固醇饮食。

2.若确诊或怀疑出现肌病时,应立即停药。

3.定期监测肝功能,GPT或GOT持续升高超过正常值上限的3倍以上时停药。

4.定期检测LDL-C、HDL-C、TC、TG、载脂蛋白B。

降脂药物选择原则,见表2-24;药物相互作用(总论),见表2-25;药物相互作用(分论),见表2-26;降脂药物特点汇总,见表2-27;降脂药物药动学汇总,见表2-28。

表2-24 降脂药物选择原则

表2-25 降脂药物相互作用(总论)

注:考来维仑与其他药物的相互作用较少,能够与他汀类药物和几种其他药物一起服用。

表2-26 降脂药物相互作用(分论)

续表

续表

表2-27 降脂药物特点汇总

续表

表2-28 降脂药物药动学汇总

(屈芬芬 马 乐)