实用心内科掌中宝(第二版)
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第五节 治疗心力衰竭的药物

一、利尿剂

1.机制:降低心脏前负荷。

2.分类及常用制剂

(1)排钾利尿剂:氢氯噻嗪(hydrochlorothiazid,双氢克尿塞),口服25~50mg,2~3次/d,仅适用于有轻度液体潴留、伴有高血压而肾功能正常的心衰患者;呋塞米(furosemide,速尿),口服或肌注,20mg,2~3次/d,亦可静脉注射,属于强效利尿剂,特别适用于有明显液体潴留或伴有肾功能受损的患者。

(2)保钾利尿剂,如螺内酯(spironlactone,安体舒通)口服20mg,1~2次/d,注意高血钾。

(3)血管加压素V2受体拮抗剂:新型利尿剂托伐普坦,口服7.5~30mg,1次/d,具有仅排水不利钠的的作用,伴顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著。

3.注意:防止电解质紊乱(低钾、低钠等)。

二、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

1.作用机制:抑制ACE,扩张小动脉和静脉,降低心脏前、后负荷,预防和逆转心血管重构,抑制醛固酮分泌。

2.注意:慢性心功能不全首选,严重肾衰、妊娠、血管性水肿、双侧肾动脉狭窄者禁用,血肌酐>265umol/L、血钾>5.5mmol/L、伴症状性低血压(收缩压<90mmHg,1mmHg=0.133kPa)、左心室流出道梗阻(如主动脉瓣狭窄,肥厚型梗阻性心肌病)等慎用。

3.常见副作用:咳嗽、血管性水肿,高血钾,BUN升高。

4.常用药物:卡托普利、依那普利、苯那普利、培哚普利等。

三、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)

(1)机制:阻断血管紧张素与其受体的结合,其阻断RAS的效应与ACE抑制剂相同甚至更完全,但缺少抑制缓激肽降解的作用。

(2)注意:同ACE抑制剂。

(3)常见副作用:无干咳副作用,其他同ACE抑制剂。

(4)常用药物:坎地沙坦、氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。

四、醛固酮受体拮抗剂

(1)机制:拮抗醛固酮受体,抑制心血管重构,改善慢性心力衰竭的远期预后。

(2)副作用:血钾增高,尤其与ACE抑制剂合用时。

(3)常用药:螺内酯(安体舒通)20mg/次,1~2次/d。

五、β受体阻滞剂

(1)机制:抑制交感神经过度兴奋,预防和逆转心血管重构,预防心脏性猝死。

(2)注意:适用于慢性心功能不全,心功能Ⅱ级、Ⅲ级,由小剂量开始,逐渐加量,长期维持,较长时间见效,使用初期症状可能会加重。支气管痉挛、严重心动过缓、二度及二度以上房室传导阻滞、严重周围血管疾病(如雷诺病)和重度急性心衰患者禁用。

(3)副作用:心动过缓、低血压、心功能恶化。

(4)常用药:美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛(β、α受体阻滞剂)。

六、洋地黄类强心剂

1.机制:抑制Na+-K+-ATP酶,Na+-Ca2+交换增加,增强心肌收缩力;兴奋迷走神经减慢心率;负性传导。

2.适应证:心功能不全,室上性快速性心律失常。心脏扩大、心力衰竭伴房颤者最佳。

3.禁忌证:预激合并房颤,缓慢性心律失常,肥厚型梗阻性心肌病,二尖瓣狭窄呈窦性心律,明显低钾血症。肺源性心脏病、扩张型心肌病洋地黄效果差,易于中毒。

4.给药方法:维持量法。

5.应用注意事项:个体化原则,以下情况减量:肾功能不全、老年患者、甲减、低血钾、冠心病、心肌炎、心肌病、肺心病等。

6.常用制剂

(1)快速作用类制剂:西地兰,缓慢静注0.2~0.4mg/次,24h总量可达1~1.6mg。毒毛旋花子苷K,缓慢静注0.25~0.5mg/次。

(2)中速作用类制剂:地高辛,常用维持量法给药,即口服0.125~0.25mg,1次/d。

七、伊伐布雷定

(1)机制:该药是心脏窦房结起搏电流的一种选择性特异性抑制剂,有减慢心率、抗心绞痛和改善心肌缺血的作用。

(2)适应证:适用于窦性心律的HF-REF患者。使用ACEI或ARB、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂,已达到推荐剂量或最大耐受剂量,心率仍然≥70次/分,并持续有症状(NYHAⅡ~Ⅳ级),可加用伊伐布雷定(Ⅱa类,B级)。

(3)应用方法:起始剂量2.5mg,2次/天,根据心率调整用量,最大剂量7.5mg,2次/天,患者静息心率宜控制在60次/min左右,不宜低于55次/分。

(4)不良反应:心动过缓、光幻症、视物模糊、心悸、胃肠道反应等。

八、神经内分泌抑制剂的联合应用

(1)ACEI和β受体阻滞剂的联用:称为“黄金搭档”,可产生相加或协同的有益效应,使死亡危险性进一步下降。

(2)ACEI与醛固酮受体拮抗剂联用:临床研究证实,两者联合进一步降低慢性心衰患者的病死率,又较为安全,但要严密监测血钾水平,通常与排钾利尿剂合用以避免发生高钾血症。

(3)在上述ACEI和B受体阻滞剂黄金搭档基础上加用醛固酮受体拮抗剂,三药合用可称之为“金三角”,成为慢性HF-REF的基本治疗方案。