第四节　低分子溶液剂

溶液型液体药剂系指药物以离子或小分子状态分散在溶剂中形成的均匀分散的液体药剂。可供口服，也可外用。

一、芳香水剂

（一）概述

芳香水剂（aromatic water）系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和澄明水溶液。

芳香水剂应澄明，具有与原药物相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质。芳香水剂一般作矫味、矫臭和分散剂使用，有的也有治疗作用。因挥发油或挥发性物质在水中的溶解度很小（约为0.05%），故芳香水剂浓度低，服用量较大。芳香水剂不稳定，易发生氧化、分解、挥发、霉变，故不宜久贮。

（二）制法

1.溶解法

纯挥发油和化学药物采用此法。采用溶解法制备芳香水剂时，应使挥发性药物与水的接触面积增大，以促进其溶解。

2.稀释法

浓芳香水剂加溶剂稀释成规定浓度的芳香水剂。

3.水蒸气蒸馏法

含挥发性成分的药材常用水蒸气蒸馏法。植物药材置蒸馏器中，通入蒸汽蒸馏，至蒸馏液达到规定量。一般约为药材重的6～10倍。

（三）举例

【例】　薄荷水

处方：

薄荷油　　0.5mL

聚山梨酯80　　2mL

纯化水　　加至1000mL

制法：取薄荷油与聚山梨酯80混匀后，加纯化水适量使成1000mL，搅匀，即得。

注：①薄荷油为无色或淡黄色澄明的液体，味辛凉，有薄荷香气，极微溶于水，本处方中加入聚山梨酯以增加薄荷油在水中的溶解度，相对密度为0.890～0.908，久贮易氧化变质，色泽加深，产生异臭则不能供药用。

②本品亦可采用稀释法，用浓薄荷水1份，加纯化水39份稀释制得。

③本品为芳香矫味药与驱风药，用于胃肠胀气，或作溶剂。常用量口服一次10～15mL。

二、溶液剂

（一）概述

溶液剂（solutions）系指药物溶解于适宜溶剂中制成的澄清液体制剂。溶液剂的溶质一般为非挥发性的低分子化学药物。溶剂多为水，也可为乙醇或油。供内服或外用。如果是用滴管以小体积计量或以滴计量的口服溶液剂、混悬剂、乳剂则称为滴剂。溶液剂应澄清，不得有沉淀、浑浊、异物等。根据需要溶液剂中可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。药物制成溶液剂后，以量取替代了称取，使取量更方便、更准确，特别是对小剂量药物或毒性较大的药物更适宜；服用方便；某些药物只能以溶液形式发出，如过氧化氢溶液、氨溶液等。

（二）制法

溶液剂的制备方法主要有溶解法和稀释法。溶液剂多采用溶解法制备。必要时可将固体药物先行粉碎或加热促进溶解，溶解度小的药物及附加剂应先溶，不耐热的药物宜待溶液冷却后加入。高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液用稀释法制备成溶液剂。

（三）举例

【例】　复方碘口服溶液

处方：

碘　　50g

碘化钾　　100g

纯化水　　q.s.

共制　　1000mL

制法：取碘和碘化钾置同一容器中，滴加少量纯化水搅拌至碘全部溶解，再加适量纯化水使成1000mL，搅匀，即得。

注：①本品具有调节甲状腺功能，主要用于甲状腺功能亢进的辅助治疗。外用作黏膜消毒。

②碘在水中溶解度为l∶2950，加碘化钾作助溶剂，生成的络合物易溶于水中，并能使溶液稳定。其反应式为：KI+I2KI·I2

滴加少量纯化水使碘化钾成饱和溶液，有助于加快碘的溶解速率。

③本品具有刺激性，口服时宜用冷开水稀释后服用。

三、糖浆剂

（一）概述

糖浆剂（syrups）系指含有药物、药材提取物和芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。化学药物糖浆剂含蔗糖量应不低于45%（g/mL）。药材提取物和芳香物质的糖浆剂，含蔗糖量应不低于60%（g/mL）。单糖浆浓度为85%（g/mL）或64.7%（g/g），用作矫味剂和助悬剂。

1.糖浆剂的特点

蔗糖和芳香剂能掩盖某些药物的不良味道，易于服用，尤其受儿童欢迎；糖浆剂中少部分蔗糖转化为葡萄糖和果糖，具有还原性，能防止糖浆剂中药物的氧化变质；如单糖浆等含蔗糖浓度高的糖浆剂，由于渗透压大，微生物的生长繁殖受到抑制；低浓度的糖浆剂易因真菌、酵母菌和其他微生物的污染而变质，故应添加防腐剂。

2.糖浆剂的质量要求

糖浆剂的含糖量应符合规定，药剂应澄清，含药材提取物的糖浆剂，允许有少量轻摇即易散的沉淀；如有必要时加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇作稳定剂，以防止沉淀的产生。如需添加其他附加剂，其品种和用量应符合国家有关部门的相关规定，且不得影响产品的稳定性，并注意避免对检验产生干扰。糖浆剂在贮存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象。

3.糖浆剂的分类

按用途不同糖浆剂可分为：

①单糖浆　不含药物，可供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂应用。

②芳香糖浆剂　含芳香挥发性物质，如橙皮糖浆、姜糖浆等，主要用作矫味剂。

③含药糖浆剂　含有药物，用于疾病的预防和治疗。

（二）制法

1.热溶法

蔗糖在水中的溶解度随温度的升高而增加。将蔗糖加入沸纯化水中，加热溶解后，再加可溶性药物，混合、溶解、滤过，从滤器上加适量纯化水至规定容量，即得。此法适用于制备对热稳定的药物的糖浆剂。对热不稳定的药物，则在加热后，适当降温方可加入药物。此法的优点是蔗糖容易溶解，趁热容易滤过，所含高分子杂质如蛋白质加热凝固被滤除，制得的糖浆剂易于滤清，同时在加热过程中杀灭微生物，使糖浆易于保存。但加热过久或超过100℃时，使转化糖含量增加，糖浆剂颜色容易变深。

2.冷溶法

冷溶法系在室温下将蔗糖溶于纯化水中制成糖浆剂。冷溶法的优点是制成的糖浆剂颜色较浅，较适宜用于对热不稳定的药物和挥发性药物。但制备过程易被微生物污染。

3.混合法

混合法系将药物与单糖浆均匀混合而制成。

糖浆剂中药物的加入方法如下：①水溶性固体药物或药材提取物，可先用少量纯化水溶解，再加入到糖浆中混合；水中溶解度较小的药物可先用少量其他适宜的溶剂使之溶解。②可溶性液体药物和药物的液体药剂可直接加入糖浆中搅匀，必要时滤过。③药物如为含醇制剂，当与单糖浆混合时易发生浑浊，可加入适量甘油助溶或加滑石粉助滤，滤至澄清。④药物如为药材的水性浸出药剂，应将其纯化除去杂质后再加入单糖浆中，以免糖浆剂产生浑浊或沉淀。

制备糖浆剂的注意事项：①制备应在清洁避菌环境中进行，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。②应选择质优的白糖。③严格控制加热的温度、时间，并注意调节pH值，以防止蔗糖水解后生成转化糖。④糖浆剂应在30℃以下密闭贮存。

（三）糖浆剂易出现的问题

糖浆剂在制备与贮藏过程中，容易出现下述质量问题。

1.霉败问题

糖浆剂容易被微生物污染，使糖浆长霉和发酵导致酸败、药物变质，特别是低浓度的糖浆剂更易发生霉败。其原因往往是由于所用的蔗糖和药物纯度不够，或用具、容器处理不当，生产环境不符合要求。解决办法为严格控制原料的质量，在规定的洁净环境中制备，采用适当方法对用具、容器进行处理，并及时灌装。对于低浓度的糖浆剂应添加适宜防腐剂。常用的防腐剂为：羟苯酯类，其用量不应超过0.05%；苯甲酸和苯甲酸钠，其用量不应超过0.3%，应用这些防腐剂时，应将糖浆剂pH值调至酸性（pH≤4）。此外，八羟基喹啉硫酸盐0.001%、桂皮醛0.01%～0.1%、挥发油及焦糖等也用于糖浆的防腐。防腐剂联合使用能增强防腐效果。

2.沉淀问题

糖浆剂在贮藏期间产生沉淀，多是因蔗糖质量差，含有大量高分子杂质，由于这些杂质的逐渐聚集而出现浑浊或沉淀。可在单糖浆滤过前加入蛋清、滑石粉等，吸附高分子和其他杂质。含有浸出药剂的糖浆剂，亦可因浸出药剂中含有不同程度高分子杂质而产生沉淀，制备时可将其滤除。另外，高浓度的糖浆剂在贮藏中可因温度下降而析出蔗糖的结晶，加入适量甘油、山梨醇等多元醇可改善。

3.变色问题

糖浆剂制备时加热温度高、时间长，特别是在酸性条件下加热，可促使生成转化糖而使颜色变深。含着色剂的糖浆剂，在还原性物质和光线的作用下可逐渐褪色。

（四）举例

【例】　磷酸可待因糖浆

处方：

磷酸可待因　　5g

纯化水　　15mL

单糖浆　　q.s.

共制　　1000mL

制法：取磷酸可待因溶于热纯化水中，加单糖浆至全量，即得。

注：①本品为镇咳药，用于激烈咳嗽。口服，一次2～10mL，1日10～15mL。极量一次20mL，一日50mL。

②本品系麻醉药，应按麻醉药品规定供应使用。

③本品可致依赖性，不宜持续服用。小儿和老年人对磷酸可待因异常敏感，可产生呼吸抑制，应减量慎用。

④本品在水中溶解度为1∶3，在热水中为1∶0.5，故用热水溶解。

四、甘油剂

甘油剂（glycerite）系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。甘油具有黏稠性、吸湿性和防腐性，对皮肤、黏膜有滋润和保护作用，黏附于皮肤、黏膜能使药物滞留患处而延长药物局部疗效。因而甘油剂常用于口腔、耳鼻、喉科用药。对刺激性药物有一定的缓和作用，制成的甘油剂也较稳定。甘油吸湿性大，应密闭保存。常用的有硼酸甘油、苯酚甘油、碘甘油等。

甘油剂的制备可用溶解法，如苯酚甘油的制备；化学反应法，如硼酸甘油的制备。

五、醑剂

醑剂（spirit）系指挥发性药物制成的乙醇溶液。可供内服或外用。醑剂浓度一般为5%～10%，亦有20%者。乙醇的浓度一般为60%～90%。醑剂可用于治疗，也可用作芳香矫味剂。醑剂中的药物容易挥发和氧化，应贮于密闭容器中，置冷暗处保存，但贮存时间不宜过长。醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。