噻唑烷二酮类药物

噻唑烷二酮类药物也称格列酮类，是20世纪80年代初研制成功的一类具有提高胰岛素敏感性的新型口服降糖药。目前临床上应用的此类药物主要有罗格列酮和吡格列酮。噻唑烷二酮类药物降低空腹和餐后血糖的同时，也降低空腹和餐后的胰岛素水平，且具有独特的心血管保护作用。虽然这类药物在降糖效力上稍逊于磺脲类和双胍类，但效果却更持久。

适应人群

（1）用于糖耐量低减者，以及预防和阻止糖尿病并发症，效果比较显著。

（2）肥胖且伴有“三高”（高血压、高血脂、高血糖）的2型糖尿病患者。

（3）单纯进行胰岛素治疗的2型糖尿病患者，若治疗效果不佳，可加用本药。存在明显胰岛素抵抗的肥胖2型糖尿病患者也可选用本药。

（4）经饮食和运动治疗仍无法控制血糖的2型糖尿病患者，可单用此类药物，也可与其他药物或胰岛素联合使用。

（5）服用二甲双胍或磺脲类药物效果不佳的2型糖尿病患者。

禁忌人群

（1）1型糖尿病患者。

（2）糖尿病酮症酸中毒者。

（3）水肿患者要慎用。

（4）3级、4级心功能障碍患者，肾病综合征、重度水肿患者。

（5）有活动性肝病、血清转氨酶高于正常上限2.5～3倍者，但要除去单纯乙型肝炎表面抗原阳性者。

（6）妊娠期和哺乳期妇女。

（7）18岁以下的2型糖尿病患者。

作用机制

噻唑烷二酮类药物不刺激胰岛素分泌（与二甲双胍的作用机制相似），而通过多种途径增强人体对胰岛素的敏感性，改善Β细胞功能。这类药物在改善血糖控制的同时，常常伴随着胰岛素水平的下降。

噻唑烷二酮类药物主要作用于胰岛素靶组织，如脂肪、肌肉、肝脏等，增加脂肪组织中的葡萄糖氧化和脂肪合成，提高肌肉组织中葡萄糖摄取及氧化，达到降低血糖的目的。也可减少肝糖的输出，但作用比较弱。

除降糖外，噻唑烷二酮类药物还有改善脂代谢，降低血压、微量白蛋白尿，减少腹部及内脏脂肪，保护心血管的作用，以及抗凝、抗炎作用，还可治疗多囊卵巢综合征。

副作用

噻唑烷二酮类药物的副作用比较小。常见的副作用是水潴留，主要表现为下肢或脚踝水肿。与胰岛素合用本药时，水潴留的发生率增加3～5倍。

使用噻唑烷二酮类药物治疗的过程中常出现体重增加。此类药物可造成体内脂肪含量再分布，增加的脂肪主要集聚在外周皮下，腹部的脂肪减少。

此外，还会出现肝功能异常。噻唑烷二酮类药物使用前后，都应定期检测肝功能，以及时对异常情况做出处理。

服用注意事项

（1）所有服用噻唑烷二酮类药物者都必须定期检测肝功能，最初一年每2个月查一次，之后做定期检查。

（2）噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药合用时，可能会发生低血糖。

（3）老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。

（4）合并多囊卵巢综合征的患者，在使用本类药物治疗后，有潜在受孕的可能。