第二节　药物剂型的重要性与分类

　　一、药物剂型的重要性

剂型是药物使用的最终形式，是药物的传递体，将药物输送到体内发挥疗效。一般来说一种药物可以制备多种剂型，但给药途径不同可能使其产生不同疗效，药物剂型与给药途径、临床治疗效果有着十分密切的关系。药物的剂型和规格也会成为影响病人依从性的重要因素，比如药片太小或太大，不利于病人的分掰或吞咽；给药次数过多或具有不良气味及有颜色的药物制剂，会引起病人尤其是患儿的不依从。因此应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。

（一）药物剂型与给药途径

药物剂型的选择与给药途径密切相关。人体可以找到二十余种给药途径，如口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等。例如，眼黏膜给药途径以液体、半固体剂型最为方便；直肠给药应选择栓剂；口服给药可以选择多种剂型，如溶液剂、片剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂等；皮肤给药多用软膏剂、贴剂、液体制剂；注射给药必须选择液体制剂，包括溶液剂、乳剂、混悬剂等。总之，药物剂型必须与给药途径相适应。

（二）药物剂型的重要性

适宜的药物剂型可以发挥出良好的药效，剂型的重要性如下。

1.不同剂型能改变药物的作用性质

多数药物改变剂型后药理作用不变，但有些药物改变剂型后能改变其药理作用，如硫酸镁作成溶液剂时口服给药用做泻下药、外用局部热敷可减轻伤口肿胀，但作成5％注射液时静脉滴注能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用；又如1％利凡诺注射液用于中期引产，但0.1％～0.2％溶液局部涂抹有杀菌作用。

2.不同剂型能改变药物的作用速度

例如，静脉注射剂、吸入气雾剂、口腔速崩片等制剂起效快，作用迅速，可用于临床急救及其他需要立即给药的情况；丸剂、缓控释制剂、皮下植入剂等作用缓慢，属长效制剂。

3.药物剂型可影响疗效，并改变药物的毒副作用

固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。同时药物做成不同的剂型也能改变其毒副作用，如氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂或控释制剂则释药缓慢，血药浓度波动范围较小，可消除这种毒副作用；抗高血压药、抗癫痫药做成缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，从而提高药物治疗效果、降低药物毒副作用。

4.有些新型制剂或给药系统可产生靶向治疗作用

如脂质体、微粒、毫微粒、微囊等新型制剂或给药系统静脉注射进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，增加了药物对淋巴系统的定向性、靶组织的滞留性、对组织和细胞膜的渗透性，从而使药物浓集于肝、脾等器官，在靶组织中维持较高的浓度，提高了药物的治疗作用，常称之为靶向治疗作用，尤其对于提高抗癌药物的治疗作用来说具有特别重要的意义。