H ₂受体拮抗剂（H ₂RA）选择性地阻断胃黏膜壁细胞H ₂受体的作用，能够抑制由于组胺、胃泌素以及胆碱能药物刺激该受体引起的胃酸分泌，而且可以抑制所有时相的胃酸分泌。常用的有西咪替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯等。