苍耳子
【来源】
本品为菊科植物苍耳Xanthium sibiricum Patr.的干燥成熟带总苞的果实。秋季果实成熟时采收，干燥，除去梗、叶等杂质。全国各地均有分布。
生制苍耳子鉴别使用表
注释
【炮制方法】
苍耳子：
取原药材，除去杂质。用时捣碎[1]。
炒苍耳子：
取净苍耳子，置炒制容器中，用中火炒至黄褐色时，取出，放凉，撞去刺，筛净[2]。
【性状差异】
生苍耳子全体有钩刺，表面黄棕或黄绿色；炒苍耳子表面黄褐色，无刺。（见彩图2）
彩图2 苍耳子（1）炒苍耳子（2）
【炮制作用】
苍耳子，辛、苦，温，归肺经。以消风止痒力胜，多用于皮肤痒疹、疥癣及其他皮肤病。治疗疔疮初起，憎寒作热，恶心呕吐，肢体麻木，痒痛非常，心烦作躁，甚或昏愦者，配野菊、豨莶草、半枝莲、地丁草、麻黄、紫河车等，如七星剑（《外科正宗》）；治白癜风和麻风，可用苍耳子煎汤内服（《医宗金鉴》）。
炒苍耳子，辛、苦，温，归肺经。以祛湿止痛力强，多用于鼻渊，风湿痹痛，外感头痛。治风湿侵袭肌肉、经络、肢体疼痛，四肢拘挛等症，常配羌活、独活、威灵仙等，如苍耳子散（《普济方》）；治鼻渊头疼，配防风、黄芪、白芷、辛夷、炒白术、薄荷，如通窍鼻炎片（《中国药典》）。
《景岳全书》曰：“治鼻渊宜炒熟为末”，《炮炙大法》曰：“蒸用或炒熟捣去刺用”。
苍耳子的水溶性苷类，如羧基苍术苷、苍术苷、4′-去磺基苍术苷等可抑制人的正常肝细胞株L-02和正常大鼠肝细胞BRL增殖，还可抑制体内ADP/ATP，影响蛋白转运，可使血糖下降，导致体内代谢紊乱，与苍耳子中毒表现一致，因此被认为是苍耳子的主要毒性物质。炒制后羧基苍术苷和苍术苷的含量降低[3]，与苍耳子炒制后毒性降低有关。另外，苍耳子中含有的大量酚酸及倍半萜类化合物具有良好的抗氧化、抗炎、抗微生物、酶抑制作用，保护肝细胞，抑制血小板聚集等生物活性[4-6]。以绿原酸为主的酚酸类成分被认为是苍耳子中的主要镇痛抗炎活性成分。这些成分炒制后溶出率增加，表现为炒苍耳子抗炎、镇痛作用增强。
综上，通过水溶性苷类、酚酸类成分的变化和药理作用，证明了苍耳子“炒制降毒”的合理性。
【药理作用】
一、苍耳子的药理作用
1.镇痛作用
苍耳子水煎液给小鼠灌胃，对乙酸引起的扭体反应有抑制作用，提高热痛刺激引起的甩尾反应痛阈[7]。
2.抗炎作用
苍耳子醇提取物给小鼠灌胃，能降低二甲苯引起的耳郭肿胀抑制率、角叉菜胶引起的足跖肿胀抑制率。苍耳子的正丁醇提取物能明显抑制小鼠腹腔毛细血管通透性，表明其不仅对炎症早期有显著的预防作用，而且对炎症后期亦有显著效果[7]。
3.抗过敏作用
苍耳子70%乙醇提取物为其抗过敏活性部位[8]，该提取物给大鼠灌胃能抑制大鼠同种被动皮肤过敏性炎症反应，这可能是苍耳子通过稳定肥大细胞膜，减少组胺等过敏介质的释放，从而抑制肥大细胞依赖性速发型过敏反应[9]。
4.抗菌、抗真菌作用
苍耳子丙酮或乙醇提取物对红色发癣菌，其水提取物对堇色毛癣菌有抗真菌作用[10，11]。
5.降血糖作用
苍耳子水浸液中提取到的苷类化合物具有很强的降糖作用，羧基苍术苷对鼠、兔和犬有显著的降糖作用，且能降低四氧嘧啶引起的大鼠血糖升高[12]。苍耳子水提取物对高血糖模型小鼠有降低血糖和维持血糖的作用，并具有改善高血糖模型小鼠糖耐量的作用；在1.25~2.5g·kg-1剂量范围内，药物剂量和效应呈正相关[13]。
6.对呼吸系统作用
苍耳子的提取物对Trp-P-2突变型有很强的抑制作用，用0.3ml的100%苍耳子煎剂给小鼠灌胃，具有镇咳作用；对蛙注射苍耳子酊剂，能够促进其呼吸兴奋，而过度则具有抑制作用[14]。
7.抗病毒作用
相当于生药量0.5g·ml-1的苍耳子乙醇提取液，1∶5稀释时，可完全抑制疱疹病毒的生长；1∶10稀释时，可抑制100TCID50疱疹病毒的生长。在所用的药物浓度范围内，对正常细胞无毒害作用[15]。
二、炒苍耳子的药理作用
1.镇痛作用
苍耳子炒品、炒后去刺的苍耳子水煎液40g·kg-1给小鼠灌胃，它们对乙酸引起的扭体反应的抑制率分别为27.1%和32.0%，明显强于生品[16]。
2.抗菌作用
炒苍耳子水煎剂对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、乙型链球菌均有效，对大肠埃希菌、变形杆菌无效。抑菌作用炒制品高于生品[17，18]。
【化学成分】
苍耳子
主要含水溶性苷类，如苍术苷、羧基苍术苷；倍半萜内酯类，如苍耳亭、苍耳素等；酚酸类，如咖啡酸、阿魏酸等；此外还含有蛋白质、挥发油、脂肪油等化学成分[19]。
炒苍耳子
羧基苍术苷和苍术苷含量降低；绿原酸含量增加；炒制后脂肪油含量下降[3-6]。
【高效液相色谱异同点】
苍耳子及炒苍耳子毒性部位的HPLC鉴别色谱图，见图5-4。
图5-4 苍耳子（A）及炒苍耳子（B）毒性部位的HPLC鉴别色谱图
苍耳子中6号峰为绿原酸，16号峰为1，5-二咖啡酰奎宁酸，两者为苍耳子的有效成分，苍耳子经过炮制后，两者的成分均有所降低。醇提取物部位为苍耳子的主要毒性部位，而经过炒制后毒性降低，但炒制前后该部位HPLC图谱比较分析表明，炒制后并没有色谱峰的消失、只有部分峰面积的降低[20]。
【不良反应】
苍耳子所致的不良反应多见于皮肤、消化系统、神经系统、心血管系统、泌尿系统、呼吸系统、造血系统，临床表现主要以实质脏器损害为主，其中肾、肝损害最为明显。有报道认为苍耳子的毒性成分苍耳蛋白是引发不良反应的主要因素，对胃黏膜有强烈刺激作用，严重时可致肝、肾、心、脑等脏器衰竭，引起细胞变性坏死，毛细血管扩张，渗透性增加，广泛出血，对中枢神经系统有抑制作用，常因呼吸及循环衰竭而死亡。发生不良反应时间最快的为首次用药后30分钟，最迟为连续用药1个月以上，以连续用药1~4天出现反应的较多，提示苍耳子的不良反应以慢性积蓄性中毒为主[21]。
【毒性】
苍耳子属有毒中药，临床中常因长期、过量、反复使用苍耳子，以及炮制不当或者未经炮制使用而发生中毒。毒理学研究提示其对多脏器均有损伤，主要是肝、肾损害较为严重。动物实验毒性表现为对外界刺激反应迟钝，呼吸不规则，死前呼吸极度困难并伴有阵发性惊厥。病理组织检查表明肝脏有退行性变性或坏死；肾脏曲管上皮细胞肿胀，其中肝脏损害最严重，与四氯化碳损害相似，继发性脑水肿所致惊厥可能是死亡的直接原因[22]。
苍耳子水提取物的小鼠半数致死量（LD50）为201.14g·kg-1，水浸剂小鼠腹腔注射的LD50为0.93g·kg-1[23]。水浸剂中分离出的毒性成分AA2，对小鼠、大鼠腹腔注射的LD50分别为10ml·kg-1和4.6ml·kg-1[24]。
苍耳子的正丁醇萃取物和水萃取物可使大鼠体重减轻，水萃取物可使肝脏指数、ALT、AST、AKP水平明显升高，正丁醇萃取物可使肝脏指数、AST升高。肝脏病理检测显示肝细胞间隙增大、细胞核溶解、炎症细胞浸润和脂肪性变性等结果，证实了正丁醇和水萃取物对肝脏具有毒性作用[24]。
【生制苍耳子成分、药效与功用关系归纳】
由苍耳子炒制前后的对比研究，提示了水溶性苷类和酚酸的变化是引起苍耳子生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图5-5所示。
图5-5 生制苍耳子成分、药效与功用关系图
（李 群 张会敏）
参考文献
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