牛蒡子

【来源】

本品为菊科植物牛蒡Arctium lappa L.的干燥成熟果实。秋季果实成熟时采收果序，晒干，打下果实，除去杂质，再晒干。主产于河北、山西、山东、江苏等地。

注释

【炮制方法】

牛蒡子：

取原药材，筛去灰屑及杂质，用时捣碎[1]。

炒牛蒡子：

取净牛蒡子，用文火加热，炒至略鼓起，微有香气，断面淡黄色，取出，用时捣碎。优化得到的炮制工艺为：加热至300℃，清炒4~5分钟[2]。

除炒牛蒡子外，还有酒制牛蒡子。

【性状差异】

牛蒡子表面灰褐色，断面白色。炒牛蒡子断面浅黄色，略显鼓起，微有香气。

【炮制作用】

牛蒡子，味辛、苦，性寒，主入肺、胃经。辛散苦泻，寒能清热，升散之中具有清降之性。具有疏散风热，宣肺透疹、解毒利咽的功效。生品长于疏散风热、解毒散结，用于风热初起、痈毒疮疡。如治发热、咽喉肿痛的小儿金丹片（《中国药典》）；治热壅不能透发，胸闷心烦，口干发热的竹叶柳蒡汤（《先醒斋医学广笔记》）；治风热所致的大便不通，及头面浮肿，水蛊腹大的治风水身肿欲裂方（《太平圣惠方》）；治痄腮红肿疼痛，发热恶寒的普济消毒饮（《医方集解》）。

牛蒡子炒制后，寒滑之性有所缓和，气变芳香，宣散作用增强。长于解毒透疹、利咽散结、化痰止咳。如治风热感冒的银翘解毒丸（《中国药典》）；治风热上搏，头面赤肿疼痛，或风温初起，咳嗽咽痛的鼠粘子散（《张氏医通》）；治风热上壅之咽喉肿痛，喉痧，赤紫丹毒的牛蒡子汤（《证治准绳》）。

牛蒡子中还含有大量的脂肪油，有润肠泻下作用，炒制后含量降低，从而抑制了寒滑之性[6]，故炮制后能缓和药性。牛蒡子炒制后牛蒡子苷受到破坏，含量降低，各种炮制品的含量依次为：生品>微炒品>炒黄品>炒焦品[3]。因牛蒡子苷在体外有直接抑制流感病毒复制的作用，作用强于牛蒡子苷元，是牛蒡子解表功能的主要有效成分[4]，故生品侧重于疏散风热的功效。药理实验研究表明，牛蒡子中牛蒡子苷有明确的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等作用。其抗炎效果可能与牛蒡子苷元通过调节免疫应答来对活性巨噬细胞、淋巴细胞TNF-α、NO产生及淋巴细胞增殖起作用有关[5]。牛蒡子苷可溶于乙醇，古代文献的酒炒、酒蒸品符合中医原理，既可增强牛蒡子的透发升提功能，又可缓和药性。

【药理作用】

牛蒡子的药理作用

1.抗炎作用

牛蒡子苷元对由DSS诱导产生的结肠病变小鼠有良好的治疗作用，可能是通过调节免疫应答来对活性巨噬细胞、淋巴细胞TNF-α、NO产生及淋巴细胞增殖起作用[5]。

2.抗肿瘤作用

牛蒡子苷元可通过诱导结肠直肠癌细胞的凋亡，起到抑制结肠直肠癌的作用[6]。在葡萄糖缺失的体外环境中，牛蒡子苷元可诱导胰腺癌细胞PANC-1的死亡[7]。

3.通利二便作用

牛蒡子中含有牛蒡子苷及脂肪油，有通便止涎作用[8]。

4.抗病毒作用

牛蒡子苷及其苷元对H1N1流感病毒有直接抑制作用，可能是通过抑制细胞外钙内流和内钙的释放，从而松弛离体大鼠的气管、结肠、肺动脉和胸主动脉，直接抑制病毒的生长，且在体表对H1N1有较强的抵抗作用[9]。

5.抗糖尿病作用

牛蒡子提取物对糖尿病大鼠肾脏病变有一定的改善，其作用机制可能与降低尿蛋白、尿微量白蛋白及肾脏TGF-β1和MCP-1mRNA的表达有关[10]。

【化学成分】

牛蒡子

主要含有木脂素、脂肪酸类等及少量生物碱、甾醇、维生素A样物、维生素B、蛋白质[11]。

炒牛蒡子

炮制后化学成分组成基本不变，在炒制过程中牛蒡子苷含量略降低，但炮制后可杀酶保苷，使牛蒡子入煎剂时牛蒡子苷不被破坏。

【高效液相色谱异同点】

牛蒡子炮制前后的HPLC指纹图谱（图5-7）有明显差别，主要表现在极性较大的部位，炮制后新增加了2个色谱峰，分别为7号峰和16号峰；原来在生品中含有的色谱峰炮制后消失或减少，分别为a号峰、b号峰、6号峰、8号峰、c号峰；原来在生品中含量非常微小的成分炮制后显著增加，分别为2号峰、3号峰、5号峰、9号峰和11号峰、12号峰、17号峰[12]。

【含量测定】

照2010年版《中国药典》牛蒡子项下【含量测定】方法，炮制前后牛蒡子中牛蒡子苷含量降低[12]。

【药物代谢】

牛蒡子苷在进行动物体内实验（尤其是口服时）表现出活性，主要是由于牛蒡子苷在消化道中，在肠菌的作用下转变为苷元的脱甲基化物，此脱甲基化物在肝脏中儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的作用下恢复为苷元[2]。

【不良反应】

牛蒡子苷过量，可引起蛙、小鼠、兔惊厥，呼吸细弱，运动消失以致麻痹等过敏反应[13]。另外，生牛蒡子可以治疗习惯性便秘，气虚便溏者慎用，阳虚水泛之喘证慎用或炒用[14]。

【生制牛蒡子成分、药效与功用关系归纳】

由牛蒡子炒制前后的对比研究，提示了牛蒡子苷及酶的变化是引起牛蒡子生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图5-8所示。

（鞠成国）

参考文献

[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典（一部）[S].北京：中国医药科技出版社，2010：66-67.

[2]王平，韩丽妹，王建新.正交设计法优化炒牛蒡子的炮制工艺[J].中成药，2010，32（4）：607-610.

[3]张涛.牛蒡子不同炮制品中牛蒡苷含量的HPLC测定[J].中草药，2004，35（4）：406-407.

[4]高阳，董雪，康廷国，等.牛蒡苷元体外抗流感病毒活性[J].中草药，2002，33（8）：724-726.

[5]Tzou-Chi Huang，Shinn-Shyong Tsai，Li-Fang Liu.Effect of Arctium lappa L.in the dextran sulfate sodium colitis mouse model[J].World Journal of Gastroenterology，2010，16（33）：4193-4199.

[6]刘彬彬，康廷国.牛蒡子炮制的历史沿革及现况研究[J].山西医药杂志，2005，34（6）：443-445.

[7]Hausott B，Greger H，Marian B，et al.Naturally occurring lignans efficiently induce apoptosis in colorectal tumor cells[J].Journal of cancer research and clinical oncology，2003，129（10）：569-576.

[8]Awale S，Lu J，Kalauni S K，et al.Identification of arctigenin as an antitumor-agent having the ability to eliminate the tolerance of cancer cells to nutrient starvation[J].Cancer Res，2006，66（3）：1751-1757.

[9]张波，徐德会，陈智敏.牛蒡子治疗氯氮平所致便秘及流涎[J].中国民间疗法，2001，9（11）：35-36.

[10]王海颖，陈以平.牛蒡子提取物对糖尿病大鼠肾脏病变作用机制的实验研究[J].中成药，2004，26（9）：745-749.

[11]李燕，孙敬勇，武海艳.牛蒡子化学成分及药理作用研究进展[J].齐鲁药事，2009，28（12）：738-740.

[12]康凯，窦德强，许亮，等.牛蒡子炮制前后HPLC指纹图谱及牛蒡苷含量比较.中国现代中药，2009，11（10）：22-25.

[13]肖培根.新编中药志.第二卷[M].北京：化学工业出版社，2002：145-149.

[14]李正民.牛蒡子引起过敏反应报告[J].实用中医内科杂志，1994，8（3）：37.