升麻
【来源】
本品为毛茛科植物大三叶升麻Cimicifuga heracleifolia Kom.、兴安升麻Cimicifuga dahurica（Turcz.）Maxim.或升麻Cimicifuga foetida L.的干燥根茎。秋季采挖，除去泥沙，晒至须根干时，燎去或除去须根，晒干。主产于黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古。
生制升麻鉴别使用表
注释
【炮制方法】
升麻：
取原药材，除去杂质，略泡，洗净，润透，切厚片，干燥。
蜜升麻：
取炼蜜用适量开水稀释后，加入升麻片，拌匀，闷透，置炒制容器内，用文火加热，炒至不粘手时，取出放凉。每100kg升麻，用炼蜜25kg。
【性状差异】
升麻外表皮黑褐色或棕褐色，切面黄绿色或淡黄白色，味微苦而涩。而蜜升麻外表皮黑色，切面黄褐色，滋润，有蜜香气，味微甜而后苦。
【炮制作用】
升麻，味辛、微甘、微寒。主入肺、脾、胃、大肠经，具有发表透疹，清热解毒，升举阳气的作用[1，2]。用于麻疹不透，风热头痛，口疮，阳毒发斑。如升麻葛根汤。《神农本草经》：“治风肿诸毒，咽喉口疮。”《本草纲目》称之为“疮家圣药”。
升麻蜜炙后，辛、寒均有所缓和，甘味增加，故补脾益气之力增强，长于升提中气。主入脾、胃。多用于胃下垂、脱肛，子宫脱垂等症。如补中益气汤。
生、蜜升麻的功用差异在于发表透疹生用，升阳举陷蜜用。
升麻主要含有机酸和酚类成分，有机酸和酚类成分具有抗炎、解热、解毒作用[3，4]。因此，用其清热解毒时多用生品。抗炎、解毒作用主要是抑制组胺释放的活性，降低白介素-4、-5的水平和肿瘤坏死因子mRNA的表达[5]，抑制淋巴细胞对核苷酸的转运[7]。
升麻蜜炙后，升麻中阿魏酸等有机酸和酚类成分含量升高，致使其对肠管、子宫、膀胱支气管作用增强，消化道的腺体分泌增多。故蜜升麻对平滑肌的镇痛、镇静作用增强。
综上，通过有机酸和酚类成分的变化和药理作用，证明了“升麻清热解毒生用，升阳举陷蜜炙用”的合理性。
【药理作用】
升麻的药理作用
1.抗炎、解热、镇痛及抗溃疡作用
口服升麻提取物可以显著抑制抗IgE诱导的皮肤过敏反应，抑制组胺释放的活性，抑制人肥大细胞白血病细胞系HMC1细胞中白介素-4、-5和肿瘤坏死因子mRNA的表达[5]。升麻提取物具有抗变态反应的活性，可能与其抑制肥大细胞组胺释放和细胞因子基因表达有关。升麻甲醇提取物的水溶性部分可使大鼠正常体温下降，并能抑制乙酸诱导的大鼠直肠溃疡。异阿魏酸和阿魏酸可以明显抑制乙酸引起的小鼠扭体反应[6]。
2.抑制核酸转运作用
从升麻根茎中分离得到的24个三萜化合物，能抑制植物血凝素（PHA）刺激的淋巴细胞的核苷酸转运。侧链上的半缩醛基团、C2位氧取代、B环上的环丙烷、C-7（8）双键均与活性有关。升麻苷的活性最强，4mg·ml-1时抑制率达50%[7]。
3.抗骨质疏松作用
升麻提取物对去卵巢大鼠的骨密度及最大荷载、挠度、破坏载荷、能量吸收极限强度和破坏强度在指标上均表现有良好的骨保护效应[8]。
4.对平滑肌的作用
升麻水提取物能抑制离体肠管与妊娠子宫，对膀胱和未孕子宫呈兴奋作用，松弛小肠平滑肌，增强支气管及消化道的腺体分泌。升麻中呋喃色酮衍生物开林对平滑肌（膀胱、子宫等）具有明显的解痉作用。
5.抗病毒作用
升麻抑制T158c/S14a毒素K1的分泌，可能是其有效成分影响核糖体移码效率[9]。升麻的三萜皂苷成分具有明显的抗H9淋巴细胞中HIV复制的作用[10]。
6.抗肿瘤作用
从兴安升麻提取的24-O-乙酰升麻醇3-O-β-D-木糖苷，可有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖[11]。升麻总苷对人肝癌细胞株HepG2具有较强的抑制作用。升麻总苷可明显抑制小鼠肝癌H22的生长，具有良好的抗肿瘤活性，并呈现一定的剂量依赖性[12]。升麻中提取的三萜皂苷化合物对人乳腺癌细胞株MDA-MB-453具有较高的抑制活性[13]。
7.对神经细胞凋亡的保护作用
类叶升麻苷可明显减少鱼藤酮诱导的多巴胺能神经元SH-SY5Y细胞的凋亡。类叶升麻苷对抗鱼藤酮致多巴胺诱导的抗帕金森病神经损伤，其机制可能与上调α-synuclein蛋白水平有关[14]。
8.类雌激素作用
升麻具有缓解绝经期热潮红的作用[15]。
9.降糖作用
北升麻根茎中提取的化合物异阿魏酸具有抗高血糖的作用，可降低血糖动物模型的血浆葡萄糖水平[16]。
10.其他药理活性
从升麻中提取的三萜类化合物具有抗疟原虫的活性[17]，升麻能改善血脂和骨特异性碱性磷酸酶水平，且无雌激素所导致的子宫内膜增厚的不良反应。还可用于解蓖麻子中毒，治疗慢性胃炎和习惯性流产等疾病[18，19]。
【化学成分】
升麻
主要成分为有机酸、酚类，如阿魏酸、异阿魏酸等[20]。另外还含有生物碱。
蜜升麻
升麻蜜炙后，阿魏酸和异阿魏酸等有机酸、酚类含量增加[3]。
【含量测定】
照文献【含量测定】方法[3]，生、蜜升麻中阿魏酸、异阿魏酸有明显差异，见表5-4。
表5-4 升麻炮制前后有效成分含量测定（mg·g-1）
续表
升麻蜜炙以后，阿魏酸和异阿魏酸含量有所增高[3]。升麻酚酸类化合物多以酸酯的形式存在，可能在炮制过程中，其酸酯类成分水解生成有机酸和醇类，使阿魏酸和异阿魏酸含量增加。
【不良反应】
升麻内服可引起呕吐及胃肠炎；剂量过大可出现头痛、震颤、四肢强直性收缩，甚者可发生心脏抑制、血压下降、呼吸困难、谵妄，可因呼吸麻痹而死亡。本品外用，升麻碱能使皮肤充血，乃至形成溃疡。蜜升麻内服可引起呕吐及胃肠炎；剂量过大可出现头痛、震颤、四肢强直性收缩，甚者可发生心脏抑制、血压下降、呼吸困难、谵妄，可因呼吸麻痹而死亡。本品外用，升麻碱能使皮肤充血，乃至形成溃疡。
【生制升麻成分、药效与功用关系归纳】
由升麻蜜制前后的对比研究，初步认为阿魏酸、异阿魏酸含量的变化是引起升麻生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图5-14所示。
图5-14 生制升麻成分、药效与功用关系图
（张振秋）
参考文献
[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典（一部）[S].北京：中国医药科技出版社，2010：68.
[2]高学敏.中药学[M].北京：中国中医药出版社，2003：84-86.
[3]潘瑞乐，陈迪华，斯建勇，等.升麻炮制前后有效成分的比较研究[J].中成药，2007，29（9）：1335-1337.
[4]胡益勇，徐晓玉.阿魏酸的化学和药理研究进展[J].中成药，2006，28（2）：253-255.
[5]Kmi CD，Lee WK，Lee M H，et al.Inhibition of mast cell-dependent allergy reaction by extract of black cohosh（Cimicifuga racemosa）[J]Immunopharmacol Immunotoxicol，2004，26（2）：299-308.
[6]Shibata M，Sakurai N，Onopa M.Pharmacological Studies on the Crude Drug Shoma.Ⅱ，Anti-inflammatory Action of Cimicifuga Rhizome，Cimicifuga simplex Wormsk.[J].Yakugaku asshi，1977，97（8）：911-913.
[7]Hiromichi H，Fumio K，Nakao I，et al.Inhibition of Thymidine Transport into Phytohem agglutinin-stimulated Lymphocytes by Triterpenoides from Cimicifuga Species.[J].Pharamacobio-Dyn，1979，2（6）：339-342.
[8]李春梅，刘志峰，李敏，等.升麻提取物对去卵巢所致大鼠骨质疏松症的作用[J].中草药，2005，36（11）：1686-1688.
[9]潘力，黄耀威，叶燕锐，等.以酵母嗜杀系统为基础的抗病毒药物筛选模型的建立[J].微生物学报，2007，47（3）：517-521.
[10]Sakurai N，Wu JH，Sashida Y，et al.Anti-AIDS Agents Part 57：Actein，an anti-HIV principle from the rhizome of Cimicifuga racemosa（black cohosh），and the anti HIV activity of related saponins[J].Bioorg Med Chem Lett，2004，14（5）：1329-1332.
[11]田泽，斯建勇，王婷，等.24-O-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷对HepG2细胞的细胞毒性及其作用机制[J].中国药学杂志，2007，42（7）：505-508.
[12]Tian Z，Si JY，Chang Q，et al.Antitumor activity and mechanisms of action of total glycosides from aerial part of Cimicifuga dahurica targeted against hepatoma[J].BMC Cancer，2007，31（7）：237.
[13]Einbond LS，Wen-Cai Y，He K，et al.Growth inhibitory activity of extracts and compounds from Cimicifuga species on human breastcancer cells[J].Phytomedicine，2008，15（6/7）：504-511.
[14]赵磊，蒲小平.类叶升麻苷对MPTP所致帕金森病小鼠模型的神经保护作用[J].中国药理学通报，2007，23（1）：42-46.
[15]Boekhout AH，Beijnen JH，Schellens JHM.Symptoms and Treatment in Cancer Therapy-Induced Early Menopause[J].Gynecol Oncol，2006，11（6）：641-654.
[16]Liu MI，Chi TC，Hsu FL，et al.Isoferulic acid as active principle from the rhizoma of Cimicifuga dahurica to lower plasma glucose in diabetic rats[J].Planta Med，1999，65（8）：712-714.
[17]Takahira M，Kusano A，Shibano M，et al.Antimalarial activity and nucleoside transport inhibitory activity of the triterpenic constituents of Cimicifuga spp[J].Biol Pharm Bull，1998，21（8）：823-828.
[18]康凤龙.升麻善解蓖麻子中毒[J].中医杂志，2006，47（3）：177.
[19]李焕溥，李文韬.升麻治疗慢性胃炎和习惯性流产[J].中医杂志，2006，47（3）：177.
[20]康廷国.中药鉴定学[M].中国中医药出版社.2007：97-98.