第三节 葛 根
葛根(Kudzu vine root),学名Pueraria lobate ohwi root,是豆科葛属植物野葛和粉葛的块根已经被卫生部批准为药食同源的植物资源。葛根多生于山坡草丛或路旁等比较阴湿的地方,为多年生藤本植物,在我国除新疆、西藏外均有生长,尤以辽宁、河北、浙江、安徽及四川、云南等地,资源最为丰富。葛根一般在春、秋两季采挖,所得块根经清洗等初步处理后,去除外表皮,再经切片后晒干或自然风干,以便于储藏和运输。经干燥后的葛根通常为白色、黄自色或黄棕色,切片断面粗糙,质地坚硬,密度较高,纤维及淀粉含量丰富。
葛根性平味甘、辛。具解肌退热、生津止渴、透发斑疹等作用。主治感冒发热、疹出不透、肠胃炎、原发性高血压等症。其花性平,味甘,有解酒止渴之功效。现代研究发现葛根中还含有铁、钙、锌、铜、磷、钾等十多种人体必需的矿物质、多种氨基酸以及各种维生素。这些成分都对人体健康具有重要意义。此外,葛根中还含有大量的异黄酮类物质,包括葛根素、葛根素木糖苷和大豆黄酮苷等,其含量可达0.3 mg/g以上,这些成分可作为药用和保健食品生产的功能性组分。已经被卫生部批准为药食同源的植物资源。
(一)植物形态特征
为藤本植物,茎长可达10 m,全株被黄褐色长硬毛。植株根部肥大,圆柱状,粉性强。茎基粗大、多分枝。三出复叶,具长柄,叶片宽卵形,基部圆形或斜形,先端渐尖,托叶盾形。总状花序腋生或顶生,花密,蝶形花,紫红色,花筒内外有黄色柔毛。荚果条形,长5~10 cm,种子卵形,红褐色,扁平,光滑。花期4~8月,果期8~10月。
(二)栽培技术
野葛适应性强,野生多分布在向阳湿润的山坡、林地路旁,喜温暖、潮湿的环境,有一定的耐寒耐旱能力,对土壤要求不甚严格。但以疏松肥沃、排水良好的壤土或沙壤土为好。种子容易萌发,发芽适温在20℃左右,15~30℃均可发芽,一般播后4 d即可发芽,贮藏年限1~2年,生产周期2~3年。具体栽培方法如下:
1.选地与整地
选择排水良好的地块,冬前深翻30 cm,结合耕翻每667 m2施农家肥2 000~3 000 kg,均匀翻入土,翌年春可再次浅翻,打碎土块,耙细耙匀,整平,作成宽1~1.2 m的畦备用,畦间开沟约30 cm。
2.繁殖方法
生产上主要用种子繁殖和扦插,也有用根头繁殖和压条繁殖等。
(1)种子繁殖。春季清明前后,将种子在40℃温水中浸泡1~2 d,并常搅动,取出晾干水后,在整好的畦中部开穴播种,穴深3 cm,株距35~40 cm,每穴播种子4~6粒,播后平穴,浇水,10 d左右出苗。
(2)扦插繁殖 秋季采挖葛根时,选留健壮藤茎,截去头尾,选中间部分剪成25~30 cm的插条,每个插条有节3~4个,放在阴凉处拌湿沙假植,注意保持通气防止腐烂。第二年清明前后,在畦上开穴扦插,插前可蘸生根剂以易于成活,穴深30~40 cm,每穴扦插3~4根,保留1个节位露出畦面,插后踏实,浇水。
生产上如采用根头繁殖,宜随采随栽植。有些地区也用压条繁殖。
3.田间管理
(l)中耕除草。野葛生长较快,早春发芽前除次草,晚秋落叶后再除次草即可,生长期一般不需要除草。
(2)追肥。可结合中耕除草进行,返青后,施返青肥以腐熟人粪水为主,每667 m2施入1000 kg,可适当配施尿素,落叶后施越冬肥,以农家肥为主。每年生长盛期可结合浇水,施少量钾肥有促根生长作用。
(3)搭架。野葛栽培须搭架,可在两行之间每隔2~3 m立1根木柱,柱间用铁丝连接,畦与畦间绑上竹竿或铁丝以利攀援,当苗高30 cm时即可引蔓上架。
(4)修剪。生长期应控制茎藤生长,摘去顶芽,以减少养分消耗,并要合理调整株形以利充分利用阳光,还应及时剪除枯藤、病残枝。
4.病虫害防治
野葛病害不多,生长期主要有蟋蟀、金龟子等害虫为害茎叶。蟋蟀可用80%(V/V)敌敌畏乳油2 000倍液喷杀,金龟子用90%晶体敌百虫1 000倍液于5~6月份喷叶面,防治其他害虫可用乐果、杀虫脒等防治。
5.采收加工
栽培的野葛2~3年即可采挖,秋末冬初或初春萌发前采挖均可。挖时把全部根挖出,去掉茎蔓、须根,刮去粗皮,截成10 cm左右的小段,纵切约5 cm厚片条,随切随炕干或用2%石灰水浸后晒干均可。以色白、粉多无霉变者为佳。
(三)葛根的主要成分
1.黄豆苷元(daidzein)
黄豆苷元是葛根异黄酮类物质的基本骨架,对黄豆苷元衍生物及其结构类似物构效关系的研究结果表明,黄豆苷元衍生物的生物活性与化学结构紧密相关。
黄豆苷元结构中,其功能性与结构间关系变化如下:
(1)若苯环4′位被斥电子基团(OH,OCH3,NHCOCH3等)取代,有利于抗缺氧活性的提高,相反,若4′位被吸电子基团(NO2,Cl等)取代,则抗缺氧活性下降。
(2)化合物的生物活性还与整个分子疏水性大小有关,疏水性越强,化合物的活性就越高,反之,若分子中存在强亲水基团,活性就会下降或消失。
(3)若7位羟基被氢取代,则化合物的抗缺氧活性消失,但7位或4′位羟基的烷基化对化合物的活性影响不大,个别化合物的活性甚至还可能会因此而提高。
(4)若有效化合物的2位引入甲基,则导致其生物活性消失,这可能是该位置甲基化造成的立体位阻影响了受体与吡喃酮环上氧原子的靠近,同时也使苯环与7-吡喃酮环之间的共平面性遭到破坏的结果。
黄豆苷元性质稳定,在胃肠道中几乎不被破坏,因而代谢产物非常有限,而黄豆苷元本身的水溶性较差,人体吸收的量很有限,被吸收的黄豆苷元在体内分布快、范围广、消除也快,因此不易积累中毒,无长期服用后由于累积效应所造成毒副作用。
2.葛根素(puerarin)
葛根素是葛根总黄酮中含量最丰富的黄酮类化合物,是葛根中主要的活性成分之一,它是一种C-糖苷型化合物。由于葛根素中亲水性基团(羟基)较多,因而其水溶性较黄豆苷元要好。
葛根素的生理功能主要体现在以下几个方面:扩张冠状动脉,对抗缺氧所致冠状动脉中血液流量减少;改善体内微循环,促进局部微血管中血液流动;降低心肌兴奋性,改善由此造成的心律失常;抑制由ADP诱导或者5- HT与ADT共同诱导的血小板凝集。此外,葛根素还具有抑制细菌生长、防治骨质疏松、改善妇女更年期症状等功能。
3.葛根中其他活性成分
葛根总黄酮中除含有黄豆苷元及葛根素外,还含有芒柄花素、大豆苷、4,7-二葡萄糖黄豆苷元、8-碳-芹菜糖(1→6)葡萄糖黄豆苷,4'-葡萄糖葛根素、3′-甲氧基葛根素、4′,6′-二异酰基葡萄糖葛根素等异黄酮类化合物。
葛根挥发油也是葛根中重要的活性成分,其中含有多种不饱和脂肪酸,包括7,10-十八碳二烯酸酯、(Z,Z,Z)-十八碳三烯酸酯及二十四酸甲酯等。
附:黄酮类及淀粉类成分的分离方法
1.葛根中黄酮类物质的分离
葛根异黄酮的提取方法有热回流法、冷浸法、逆流提取、超声提取等,其中超声提取是一种比较新颖的处理方法,可以大幅提高提取的效率。提取的溶剂通常为乙醇、甲醇或者其水溶液,实践中可根据目的产物的特性来合理选择提取溶剂的极性。一般情况下,所提取到的产物为多种成分的混合物,应根据需求条件的不同对其进行分离。
葛根总黄酮中含有多种异黄酮类化合物,这些化合物由于结构不同,在特定组成的水-乙醇溶液中的溶解度也有所不同,随着水-乙醇溶液极性的变化,其溶解度变化显著。例如带有糖基的异黄酮分子(如葛根素)极性较大,易溶于极性较大的水-乙醇溶液中,只要找到合适的载体吸附此类异黄酮化合物,即可用改变水-乙醇溶液极性的方法将葛根素从混合物中分离出来。大孔吸附树脂是由范德华力及氢键作用进行吸附的,具有解吸容易、不破坏分子结构的特点,所以在中草药提取、分离领域应用日益广泛。
2.葛根淀粉的分离
在干制后的葛根中,淀粉和纤维是其中的主要成分。葛根淀粉(即葛粉)是从天然葛根中提取出来的淀粉质成分,葛粉具有清凉解热作用,日本将葛粉称为“天皇食品”深受欢迎,在我国葛粉也作为一种健康食品广泛食用。
目前国内葛粉的生产多为作坊式,其大体工艺过程如下:葛根块根经清洗、粉碎后,用清水反复洗涤,把淀粉从葛渣中洗出来,余渣弃去(主要成分为葛根纤维),水洗得到的淀粉溶液经过长时间静置,淀粉从中沉淀出来,分离掉其中水分后,得到淀粉块,然后再对其进行洗涤以除去泥沙,再经沉淀,然后日晒干燥,即为成品葛粉。一般生产出一批成品需3~5d。该生产模式生产效率低下,加工成本高,产品质量不稳定。同时受葛粉生产期的影响(葛根淀粉含量随季节变化明显,一般在11月份至来年3月份是葛粉的加工期,在此之前因葛根未成熟,淀粉尚未大量形成,在此之后,葛根中的淀粉逐渐被其中的酶分解转化为糖而消耗,淀粉含量开始迅速下降),产量很受限制。因此,提高葛粉生产的工业化水平,实现连续化生产是扩大葛粉生产、提高质量的关键。
葛粉连续化生产工艺过程为:成品葛根首先通过集薯机输送到清洗机进行清洗后,再输送到粉碎机进行破碎,破碎后的葛根浆通过压力曲筛、立式离心筛,采用逆流洗涤,将葛根淀粉从纤维中溶解出来,然后再用分离机将淀粉、水及黄浆根据密度不同进行分离,分离后的淀粉乳经脱水后成为浓乳浆,进入干燥机(滚筒干燥或喷雾干燥)进行干燥,经包装后即为成品。
此外,在考虑葛根淀粉和其中总黄酮类物质提取时,还应考虑同时对这两种主要的成分加以利用,以避免只强调其中一种成分利用所造成的资源浪费,真正实现对葛根的综合利用。
(四) 葛根中功效成分的生理活性
1.对循环系统的作用
葛根中提出的黄酮能增加脑及冠状血管血流量。麻醉狗颈内动脉注射葛根黄酮后,脑血流量增加,血管阻力相应降低,作用维持2~20 min,如静脉注射,则脑血流量增加较轻,也不能解除肾上腺素及去甲肾上腺素收缩脑血管的作用,但对原发性高血压动脉硬化病人则能改善脑循环,其作用温和。
葛根黄酮及葛根酒浸膏注射于狗的冠状动脉及静脉,均能使冠状血管血流量增加,血管阻力降低。给大鼠腹腔及皮下注射葛根酒浸膏和腹腔注射其水煎剂及葛根中提出的结晶,对神经垂体素所引起的心脏缺血反应均有保护作用,葛根水煎剂口服对原发性高血压狗无明显的降压作用。葛根(日本产)煎剂中据报道有兴奋和抑制心脏两种成分。
2.解痉作用
中国葛根(品种未注明)与日本市售葛根中均含大豆黄酮,对小鼠、豚鼠离体肠管具有罂粟碱样解痉作用,但中国产葛根较日本产者解痉作用强,可能与所含大且黄酮较多有关,此解痉成分能对抗组织胺及乙酰胆碱的作用;从日本产葛根中分离出之其他异黄酮类衍化物则无明显的扩乙酰胆碱作用。
此外尚分离出对肠管有收缩作用的物质,日本产葛根中提出之MTF-101有毒蕈碱样作用。
3.降血糖作用
葛根(品种未注明)煎剂给家兔口服,开始2 h血糖上升,随即下降, 3~4 h下降最低,对家兔肾上腺素性高血糖不仅无对抗作用,反而使之增高,但能促进血糖提早恢复正常。
葛根水提取物也能使家兔血糖初上升后下降,对饥饿家兔升血糖作用更显著,乙醚提取物对糖代谢则无明显影响。
4.解热及雌激素样作用
日本产葛根浸剂对人工发热家兔有明显解热作用,维持4~5 h之久。葛根能增加未成熟小鼠子宫的重量,有雌激素样作用。此作用之有效成分为大豆黄酮。
5.益智作用
某些研究表明葛根对学习记忆障碍有明显的治疗作用,葛根醇提取物能显著对抗东莨菪碱所致的记忆障碍。可用于治疗老年性痴呆,智力障碍,记忆力差等病症。
(五)葛根的综合应用
喜马拉雅地区是葛根的主要发源地。根据现有资料整理,现代的葛属植物的种类在世界上主要野生或通过引种种植分布在北纬42°左右至南回归线(南纬25°以内)左右和东经70°以上至西经70°以上所包括的广大地区。中华人民共和国拥有14个葛属植物品种,种质资源最丰富,居世界首位。美国最早于1876年在费城百年纪念博览会上从日本引种葛根,1948年又有叶培忠教授从中华人民共和国天水将野葛引种到美国,在1935年至1950年间为保护土壤减少水土流失而大力发展种植,葛根也被引种到非洲。在尼日利亚,葛根被用于玉米农耕田休耕期间的土壤肥力恢复和玉米农耕田休耕期间的粮食种植。葛根在日本也有悠久的种植、采收和利用历史。在现代日本,葛根主要用于编织葛布、加工食品和保健药品。
中华人民共和国改革开放以后,对葛根的种植和利用进入了一个新的时期。不论是在药用葛根的药理研究、成分提取、新药开发方面,还是在粉用葛根的品种选育、种植基地、食品加工方面都取得了长足的进展,涌现出了许多专门从事葛根种植和葛根类产品开发的公司,葛根产业也成了一些贫困县脱贫致富的支柱产业。葛根淀粉质地洁白细腻,无异臭异味,同时具有糊化温度低、淀粉糊透明度高、黏度稳定性好等特点,淀粉中还含有少量维生素和矿物质,是营养丰富的高级材料,可以作为食品生产辅料,制成含葛粉面条、含葛粉粉丝、含葛粉果冻、含葛粉冰淇淋、含葛根米糊等多种食品,可以说,在各种使用食用淀粉的场合,都可以使用葛粉来部分甚至全部替代,生产各种花色的产品。
1.中医理论研究
(1)治麻疹不透。苦葛根、一枝黄花各五钱。煎水服。
(2)治吐血。苦葛根,见血飞、乌泡根、苦参根各五钱至一商。煨水服。
(3)治消渴症。苦葛根二两,胭脂花根一两。煨水服。
(4)治白口疮。鲜苦葛根(烧炭研末)、枯矾粉各五分。混匀搽口腔患处。
(5)治太阳病,项背强几几,无汗恶风。葛根四两,麻黄三两(去节),桂枝二两(去皮),生姜三两(切),甘草二两(炙),芍药二两,大枣十二枚(擘)。上七味,以水一斗,先煮麻黄、葛根,减二升,去白沫,纳诸药,煮取三升,去渣,温服一升,覆取微似汗。
(6)治太阳病,桂枝证。医反下之,利遂不止,脉促(表未解也),喘而汗出 葛根半斤,甘草二两(炙),黄芩三两,黄连三两。上四味,以水八升,先煮葛根,减二升,纳诸药,煮取二升,去滓,分温再服。
(7)治伤寒瘟疫,风热壮热,头痛、肢体痛,疮疹已发未发。升麻、干葛(细锉)、芍药、甘草(锉,炙)各等分。同为粗末,每服四钱,水一盏半,煎至一盏,量大小与之,温服无时。
(8)治癍疹初发,壮热,点粒未透。葛根、升麻、桔梗、前胡、防风各一钱,甘草五分。水煎服。
(9)治热毒下血,或因吃热物发动。生葛根二斤,捣取汁一升,并藕汁一升,相和服。
(10)治心热吐血不止。生葛根汁半大升,顿服。
(11)治鼻出血,终日不止,心神烦闷。生葛根,捣取汁,每服一小盏。
(12)治妊娠热病心闷。葛根汁二升,分作三服。
(13)治卒干呕不息。捣葛根,绞取汁,服一升差。
(14)治酒醉不醒。葛根汁一斗二升,饮之,取醒,止。
(15)治食诸菜中毒,发狂烦闷;吐下欲死。煮葛根饮汁。
(16)治服药失度,心中苦烦。饮生葛根汁大量。无生者,干葛为末,水服五合,亦可煮服之。
(17)疖子初起。用葛蔓烧灰,水调敷涂。
(18)治脑卒中,痉欲死。捣生葛根一斤,细切,以水一斗,煮取五升,去滓,取一升服,若干者,捣末,温酒调三指撮,若口噤不开,但多服竹沥,又多服生葛根自愈,食亦妙。
(19)伤寒(初觉头痛,内热脉洪)。用葛根四两,加水两升、豉一升,同煮成半升服。加生姜汁更好。
(20)烦躁热渴。用葛粉四两,拌入泡过粟米一夜的水中,煮熟,加米汤同服。
2.现代研究
(1)治疗原发性高血压颈项强痛。
根据用葛根治疗外感病项背强痛的经验,试用于治疗原发性高血压的颈项强痛,亦取得疗效。①煎剂:10~15 g/d,煎分2次服,连服2~8周。观察52例,颈项强痛消失17例,明显减轻30例。②总黄酮:每日量100 mg,两次分服,疗程同上。治疗40例,项痛消失9例,明显减轻27例。同时对原发性高血压的头痛、头晕、耳鸣及肢麻等症状也有一定改善作用,但降压不明显。多数患者在用药第1周即可出现疗效,作用持续1~2周。无明显副作用。
(2)治疗冠心病心绞痛。
用葛根酒浸膏片每日6~12片,分2~3次服,总疗程4~22周。治疗冠心病心绞痛71例,对心绞痛症状显效29例,改善20例,基本无效22例。心电图有效率为41.3%,血清胆固醇及β-脂蛋白在服药期间无明显变化。又据75例用酒浸膏片(每片含葛苷100 mg,每日量900~1 200 mg,少数用至1 600 mg;13例加用葛根注射液,每日2~4 mL,每毫升含黄酮200 mg)治疗2~9个月的结果,心绞痛的有效率为86.7%,其中显效率为36%,心电图的好转率为44.4%。一般在1个月左右生效,2个月疗效较明显,此后疗效与疗程并不成正比,加用葛根注射液可提高部分患者疗效。对缓解憋气的效果较差。胆固醇治疗前后有显著差异性,但可能是受季节、饮食等改变所影响,因此本品是否能降低胆固醇尚待研究。还有用葛根糖浆(每毫升相当生药1 g)每次20 mL,日服3次,疗程4~12周,观察19例。用药后6例症状消失或基本消失,8例心绞痛发作次数、程度及持续时间均有明显减轻,无效5例。生效时间多在服药后1~2周。疗程达8周或以上者疗效较好。心电图复查,显效5例,好转5例,无效9例。血清胆固醇检查有10例明显降低,但对血压无明显影响。治疗中除1例胃溃疡患者于服药第1周内有轻度腹胀及上腹部不适外,未见明显副作用。
(3)治疗眼底病。
用葛根黄酮注射液(每毫升含黄酮40 mg)局部注射。一般均采用结膜下注射法,遇局部反应重时,可交替使用球后注射法。前者每次0.2~0.4 mL,后者每次0.3~0.5 mL。初次宜用小剂量,以后可渐增。每周注射2次,2周一疗程。病程超过半年者可加用胎盘组织液肌肉注射;视神经萎缩病例加用维生素B1肌注。尽量不与激素同用。共观察中央性视网膜炎35例,痊愈26例,显效5例,进步1例,无效3例。视神经萎缩12例,显效6例,进步2例,无效4例。妊娠毒血症视网膜病变2例均无效。陈旧性脉络膜炎3例,视网膜中央动脉栓塞、视网膜剥离手术后各1例,均有进步。黄斑发育不良及高度近视合并黄斑变性各1例均无效。葛根黄酮对因视网膜血管痉挛引起的中央性视网膜炎的疗效比较显著,治疗不能少于4次,视力恢复正常或病变已经吸收后,可以本品肌肉注射或片剂内服以巩固疗效,防止复发。
(4)治疗早期突发性耳聋。
日服葛根(总黄酮体)2~3次,每次20 mg;同时配合复合维生素B口服。观察33例,年龄15~64岁。根据EAG(电听阈曲线)和症状判断疗效,痊愈9例,显效6例,进步9例,无效9例。
(5)治疗强直性脊柱炎。
根据《伤寒论》“项背强几几,葛根汤主之”的理论,实际治疗强直性脊柱炎6例,30 d内见效者4例,60 d内见效者1例,5个月见效者1例,在解除实际症状方面,总有效率100%。验方举例:柴葛根30 g,麻黄10 g,桂枝15 g,赤、白芍各30 g,狗脊30 g,骨碎补30 g,接骨木20 g,大血藤30 g,红藤30 g,附子20 g,生姜20 g。