第四节 其他剂型
一、眼用制剂
眼用制剂是指治疗或诊断眼病,并直接用于眼部的各类制剂。眼部给药主要用于发挥局部治疗作用,如缩瞳、散瞳、降低眼压、抗感染。眼部给药后药物能够到达眼内病灶部位,发挥疾病的治疗作用。
1.眼用制剂的分类
眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液等)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂等)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂等)。眼用液体制剂也可以固态形式包装,另备溶剂,在临用前配成溶液或混悬液。
(1)滴眼剂:指由原料药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂。滴眼剂按剂型可分为溶液、混悬液或乳状液。滴眼剂中可加入调节渗透压、p H值、黏度,以及增加药物溶解度和制剂稳定性的辅料,并可加适宜浓度的抑菌剂和抗氧化剂。所用辅料不应降低药效或产生局部刺激。
(2)洗眼剂:指由原料药物制成的无菌澄清透明水溶液,供冲洗眼部异物或分泌液,中和外来化学物质的眼用液体制剂。
(3)眼内注射溶液:指由原料药物与适宜辅料制成的无菌液体,供眼周围组织(包括球结膜下、筋膜下及球后)或眼内注射(包括前房注射、前房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等)的无菌眼用液体制剂。
(4)眼膏剂:指由原料药物与适宜基质均匀混合,制成溶液型或混悬型膏状的无菌眼用半固体制剂。
(5)眼用乳膏剂:指由原料药物与适宜基质均匀混合,制成乳膏状的无菌眼用半固体制剂。
(6)眼用凝胶剂:指原料药物与适宜辅料制成的凝胶状无菌眼用半固体制剂。
(7)眼膜剂:指原料药物与高分子聚合物制成的无菌药膜,可置于结膜囊内缓慢释放药物的眼用固体制剂。
(8)眼丸剂:指原料药物与适宜辅料制成的球形、类球形的无菌眼用固体制剂。
(9)眼内插入剂:指原料药物与适宜辅料制成的适当大小和形状、供插入结膜囊内缓慢释放药物的无菌眼用固体制剂。
2.滴眼液使用方法
(1)滴眼前洗净双手。
(2)不要接触滴眼剂的瓶口。
(3)仰卧位或坐位头稍向后仰,眼向上看,轻轻向下拉起下眼睑,使之形成“沟状”。
(4)使眼药瓶口与眼睑和睫毛保持2~3cm的距离,以防污染。将1~2滴药液滴在下部结膜囊内,之后稍提一下上眼睑,让药液尽可能保留在结膜囊内。
(5)滴入药液后,轻轻闭眼2~3min,同时用一个手指轻轻按住靠近鼻侧的眼角,防止药液顺着鼻泪管流向鼻腔而降低药效。
(6)点散瞳药(阿托品类眼药、托吡卡胺滴眼液等)、缩瞳药(硝酸毛果芸香碱滴眼液等)后要用清洁棉签或干净的纸巾压迫泪囊区(内眼角)3min,防止药液进入泪囊通过鼻黏膜全身吸收,以减少药物的不良反应。儿童在使用阿托品类眼药时尤其要注意压住泪囊区。
(7)注意:不能将药液直接滴到眼正中瞳孔上,以免药液刺激角膜导致频繁眨眼流泪使药液流到眼角外,另外角膜局部药物浓度过高,会使角膜上皮受损。
(8)用干净纸巾或毛巾擦掉多余的药液。如果认为药液没有进入眼睛,可将以上过程再重复一遍。
3.眼膏剂使用方法
(1)点眼前洗净双手。
(2)不要直接接触管尖。
(3)仰卧位或坐位头稍向后仰,眼向上看,轻轻向下拉起下眼睑,使之形成“沟状”。
(4)将适量眼药膏直接挤入下部结膜囊。
(5)轻轻闭眼3~5min,不要揉眼。
(6)药膏管口不能接触到睫毛、眼睑,以免污染。
(7)涂散瞳眼药膏(阿托品类)和缩瞳眼药膏后,要压迫泪囊3min。
4.使用眼用制剂时注意事项
(1)眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂,均不得加抑菌剂、抗氧化剂或不适当的缓冲剂,且应包装于无菌容器内供一次性使用。需要注意的是,眼用制剂在启用后最多可使用4周,用不完的应妥善丢弃处理。
(2)如果需要使用不止一种的滴眼剂,各药之间至少需要间隔5min。双眼点药时,要先滴健眼后滴患眼。若需合并使用滴眼剂和眼药膏,应先用滴眼剂后用眼药膏,两者间隔时间为10~20min。
(3)水溶性、混悬性和油溶性眼药合用时,先用水溶性的(如左氧氟沙星滴眼液等),再用混悬性的(如氟米龙滴眼液等),最后用油性的(如金霉素眼膏等)。混悬性的滴眼液使用前应先摇匀。
(4)滴眼液瓶口不能接触任何物体,以免污染瓶内药物,第一滴药液可弃去不用。
(5)戴隐形眼镜的患者使用滴眼剂或眼药膏前须取下隐形眼镜。
(6)按贮藏要求保存,变色后不能继续使用。
(7)普通眼用制剂,在启用后最多可使用四周。小牛血清蛋白提取物眼用凝胶,开封后只能使用7天。单剂量包装的滴眼液,一般情况下每支开启一天后不可再用。
(8)糖皮质激素类滴眼液(如氟米龙滴眼液)无抗菌作用,如眼部存在感染时应合并使用抗微生物药。此类药物禁用于眼部真菌性感染,单纯疱疹病毒性角膜炎患者慎用,并定期复诊。
二、鼻用制剂
1.鼻用制剂的分类
鼻用制剂是指直接用于鼻腔,发挥局部或全身治疗作用的制剂。鼻用制剂可分为鼻用液体制剂(滴鼻剂、洗鼻剂、鼻用气雾剂、鼻用喷雾剂等)、鼻用半固体制剂(鼻用软膏剂、鼻用乳膏剂、鼻用凝胶剂等)、鼻用固体制剂(鼻用散剂、鼻用粉雾剂、鼻用棒剂等)。鼻用液体制剂也可以固态形式包装,配套专用溶剂,在临用前配成溶液或混悬液。
(1)滴鼻剂:指由原料药物与适宜辅料制成的澄清透明溶液、混悬液或乳状液,供滴入鼻腔用的鼻用液体制剂。
(2)洗鼻剂:指由原料药物制成符合生理p H范围的等渗水溶液。用于清洗鼻腔的鼻用液体制剂,用于伤口或手术前使用的洗鼻剂应无菌。
(3)鼻用气雾剂:指由原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于耐压容器中,内容物经雾状喷出后经鼻吸入,沉积于鼻腔。
(4)鼻用喷雾剂:指由原料药物与适宜辅料制成的澄清透明溶液、混悬液或乳状液,供喷雾器雾化的鼻用液体制剂。
(5)鼻用软膏剂:指由原料药物与适宜基质均匀混合,制成溶液型或混悬型膏状的鼻用半固体制剂。
(6)鼻用乳膏剂:指由原料药物与适宜基质均匀混合,制成乳膏状的鼻用半固体制剂。
(7)鼻用凝胶剂:指由原料药物与适宜辅料制成凝胶状的鼻用半固体制剂。
(8)鼻用散剂:指由原料药物与适宜辅料制成的粉末,用合适的工具吹入鼻腔的鼻用固体制剂。
(9)鼻用粉雾剂:指由原料药物与适宜辅料制成的粉末,经适当的给药装置喷入鼻腔的鼻用固体制剂。
(10)鼻用棒剂:指由原料药物与适宜基质制成棒状或类棒,供插入鼻腔用的鼻用固体制剂。
2.使用鼻用制剂的注意事项
(1)《中国药典》(2015版)中规定,多剂量包装的鼻用制剂在启用后一般不得超过4周。建议标注鼻用制剂开启时间,以便了解药品有效期,并按说明书上贮藏条件保存药物。
(2)不要多人使用同一滴鼻剂和鼻喷雾剂,以免交叉感染。几种药物同时给药时,间隔不少于3min,以免疗效降低或出现不良反应。
(3)应在医师或药师指导下使用,规律用药,鼻内给药3日以上仍不起作用或效果渐差时应及时找专科医生治疗,以免耽误病情;不可擅自长期使用,否则易损伤黏膜和(或)导致药物性鼻炎。
(4)保证每日使用鼻腔喷雾次数及剂量正确,儿童必须在医师指导和成人的监督下使用,以确保其依处方量正确给药。
三、耳用制剂
耳用制剂是指原料药物与适宜辅料制成的直接用于耳部发挥局部治疗作用的制剂。
1.耳用制剂的分类
耳用制剂可分为耳用液体制剂(滴耳剂、洗耳剂、耳用喷雾剂等)、耳用半固体制剂(耳用软膏剂、耳用乳膏剂、耳用凝胶剂、耳塞等)、耳用固体制剂(耳用散剂、耳用丸剂等)。耳用液体制剂也可以固态形式包装,另备溶剂,在临用前配成溶液或混悬液。
(1)滴耳剂:指由原料药物与适宜辅料制成的水溶液,或使用甘油或其他适宜溶剂制成的澄清透明溶液、混悬液或乳状液,供滴入外耳道用的液体制剂。
(2)洗耳剂:指由原料药物与适宜辅料制成的澄清透明水溶液,用于清洁外耳道的液体制剂。通常洗耳剂是符合生理p H范围的水溶液,在用于清理伤口或手术前使用时应无菌。
(3)耳用喷雾剂:指由原料药物与适宜辅料制成的澄清透明溶液、混悬液或乳状液,借喷雾器雾化的耳用液体制剂。
(4)耳用软膏剂:指由原料药物与适宜基质均匀混合制成的溶液型或混悬型膏状耳用半固体制剂。
(5)耳用乳膏剂:指由原料药物与适宜基质均匀混合制成的乳膏状耳用半固体制剂。
(6)耳用凝胶剂:指由原料药物与适宜辅料制成凝胶状耳用半固体制剂。
(7)耳塞:指由原料药物与适宜基质制成,用于塞入外耳道的耳用半固体制剂。
(8)耳用散剂:指由原料药物与适宜辅料制成粉末状,供放入或吹入外耳道的耳用固体制剂。
(9)耳用丸剂:指原料药物与适宜辅料制成的球形或类球形,用于外耳道或中耳道的耳用固体制剂。
2.患者在家正确使用耳用制剂的程序
(1)使用前的准备
1)仔细阅读药瓶上的说明书或者医生的医嘱单,确定每次滴耳液的使用量(每次滴几滴)和使用次数(每天滴几次)。
2)仔细检查药瓶的外包装和有效期,确定药瓶无破损且未过期的情况下,方可使用该药品。若药瓶破损、被污染了,或者过期了,均不可再使用。
(2)使用操作步骤
1)用肥皂和清水洗净双手,并用棉签轻轻清洁外耳。
2)将滴耳液握在手心里温暖几分钟,可使滴耳液滴入耳道时更舒适。
3)若为混悬液,应按说明书上要求,在使用前轻轻摇晃约10s,使药物混匀。
4)仔细检查药瓶滴管的尖部,避免有破损或有裂缝。
5)头部倾斜约45°或者侧卧,使患耳朝上。
6)对于成年人或三岁以上儿童,抓住耳朵上方轻轻拉向后上方(使弯曲的耳道变直);对于小于三岁的婴幼儿,则抓住耳垂轻轻拉向后下方(婴幼儿的耳道短而直),然后按要求将药液滴入耳内。注意不要将滴管或药瓶口触及耳道内壁及边缘,以免污染瓶内药液。
7)给药后保持原姿势5min左右。若医师、药师交代或说明书上注明,则可在滴耳后使用药棉塞住耳道。
8)给药5~10min后换另一只耳朵,用法同上。
9)最后将药瓶(管)盖好,按说明书要求存放药瓶,洗手除去手上残留药液。
3.不同耳用制剂的使用注意事项
(1)滴耳剂:常见为真溶液剂型。倘若混悬液型滴耳剂,须摇匀后使用。滴耳液从阴凉处或冰箱冷藏室内取出后,须将药水瓶握于手中或置温水中,使其温热至与体温接近,以减少刺激作用。若病情需要同时使用几种滴耳液,须间隔一定时间(5min)交叉滴耳。滴药液时不要让滴耳液瓶口(或滴管)接触到耳朵,尤其不要接触到病灶部位或渗出液体(脓液等),以免污染滴耳液。滴耳液一经打开,就要在一定时间(4周)内用完。放置过久的滴耳剂会药效降低或变质,从而影响治疗效果或引发感染。抗生素滴耳液通常使用不宜超过7天,以免产生抗药性。不要随意使用他人的滴耳液,也不要将自己的滴耳液随意给他人使用,以免发生交叉感染,耽误病情或引起耳部新的感染。
(2)耳栓剂:先将耳内的分泌物擦拭干净,将栓剂一粒放入患耳的外耳道内。如患耳内无分泌物,可先将栓剂塞入耳道内,再将一个医用酒精棉球塞于栓剂尾部。
(3)洗耳剂:常用如过氧化氢洗耳液,使用时应先去除外耳道内的脓性分泌物,然后滴入洗耳剂使之充满外耳道,待药物停留10~15min后使用棉签轻轻旋转吸尽外耳道内的药液,并保持外耳道洁净。
(4)耳用滴丸:先用过氧化氢洗耳剂洗净耳内分泌物,再根据鼓膜穿孔大小,选用适宜规格的耳丸,置入中耳腔。每日或隔日换药一次。
(5)耳用散剂:用消毒棉签将耳道洗拭干净,以医用纸卷成细管或用细塑料管填入适量药粉,吹入耳道深部,每日4~6次。若药末在耳内长期(8~10天)不脱出,可用过氧化氢洗耳剂反复浸泡冲出。
四、灌肠剂
灌肠剂:指灌注于直肠以治疗、诊断或营养为目的的液体制剂,分为水性、油性溶液、乳状液和混悬液。其主要作用为清除粪便、降低肠压,使肠恢复正常功能,这类药剂使用后必须排出。
1.灌肠剂的分类
灌肠剂根据其应用目的可分为下列三类。
(1)泻下灌肠剂:常用的有生理盐水、5%软肥皂溶液、1%碳酸氢钠溶液等。一次用量为250~1000m L,施用时必须温热并缓缓灌入。甘油对肠黏膜有刺激性,故可用50%~60%甘油水溶液灌肠,用量为40~150m L。
(2)含药灌肠剂:含药灌肠剂是指在直肠起局部作用或吸收发挥全身作用的液体药剂。很多药物是为了避免在胃中被破坏或因对胃黏膜有刺激;或是为了避免药物的肝首过作用;也有的是因为患者处于不能口服给药状态时采用灌肠给药。此类灌肠剂需较长时间保留在肠中,故又称保留灌肠剂。可加入适量附加剂以增加其黏度。微型灌肠剂是一种直肠给药的新剂型,用量通常在5m L以下。一般制成溶液,或使用凝胶辅料制成凝胶状制剂。药物以分子或微小粒子状态分散,没有栓剂的熔融、释放于体液的过程,有利于药物的吸收。
(3)营养灌肠剂:营养灌肠剂是指患者不能经口摄取营养而应用的含有营养成分的液体药剂。也属于保留灌肠剂。常用的有葡萄糖、鱼肝油及蛋白质等液体药剂。
2.灌肠剂使用注意事项
灌肠剂多用于昏迷患者、婴幼儿及其他不能服药和服药困难者。易产生首过效应的药物以及易受酶系破坏的药物通过直肠给药是一种很好的选择。另外,由于灌肠剂避免了对胃部的刺激,为提高治疗依从性,许多具有不良气味和味道的药物可以通过灌肠用药。
灌肠疗法在临床应用普遍,但其使用时存在一些不规范的做法,例如随意用片剂或胶囊粉碎后灌肠,容易产生药物溶解不完全或者溶解不了的问题,使得灌肠的疗效受到影响;药物溶解后还会有浓度合适性、刺激性等问题。此外,临床常将很多药物混合后灌肠,也容易导致配伍问题的出现。这些可能导致疗效受影响或者毒性问题,甚至对直肠黏膜产生损伤或引起出血。
五、冲洗剂
1.冲洗剂的分类
冲洗剂是指用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液,具有润滑、隔离、清创、抗菌、促进创面组织修复的作用。按照用药部位的不同,分为开放性伤口冲洗剂和腔道冲洗剂(如鼻腔冲洗剂、阴道冲洗剂等)。
2.冲洗剂使用注意事项
冲洗剂应无菌、无毒、无局部刺激性。冲洗剂可由原料药物、电解质或等渗调节剂溶解在注射用水中制成,也可以是注射用水,但在标签中应注明供冲洗用。通常冲洗剂应调节至等渗;在适宜条件下目测应澄清并严封储存;容器应符合注射剂容器的规定;开启后应立即使用,未用完的应弃去。腔道冲洗剂用前需要加热至体温。应当注意的是,许多用于冲洗的溶液、注射液都属于冲洗剂范畴。