中枢依赖性止咳药的代表药物可待因是从罂粟属植物中分离出来的一种天然阿片类生物碱，进入人体后约10%经代谢转化成吗啡。其药理作用与吗啡相似，选择性地抑制延髓的咳嗽中枢，止咳作用强而迅速，兼有镇痛与镇静作用；同时该药可抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，可使痰液黏稠，难以咳出，故不宜用于多痰及痰液黏稠的患者。

可待因在过量时的临床表现包括头晕、嗜睡、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清。超大剂量使用可导致死亡。同时，可待因能透过胎盘，使胎儿成瘾，引起新生儿戒断症状（如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐）。分娩期使用本药可引起新生儿呼吸抑制。因此妊娠期妇女及临产和分娩时不推荐使用可待因。可待因可自乳汁排出，哺乳期妇女必须使用时，建议停止哺乳。

可待因不良反应是临床用药安全性的重点关注内容，2013年2月20日FDA在官方网站正式发出黑框警告，警示扁桃体或腺体切除后的儿童使用可待因镇痛有致命风险。2013年8月2日欧洲药品管理局（EMA）药物警戒风险评估委员会发文，禁止可待因用于因阻塞性睡眠呼吸暂停综合征而接受扁桃体手术切除或腺样体切除术的18岁以下儿童。有关可待因及其复方制剂滥用的不良反应是近几年临床用药关注的重点，常规剂量或超剂量服用复方可待因制剂后，有过敏反应、皮肤黄染、低钾性麻痹、骨质疏松、急性尿潴留、口吃、成瘾性和依赖性等不良反应出现。早在1998年5月我国卫生部已将所有含可待因成分的止咳口服溶液列入处方药管理。

呼吸微弱、缓慢或不规则，有引起呼吸抑制的报道。心率异常，可引发低钙血症、尿潴留等现象。

眩晕、惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动，可引发荨麻疹、瘙痒、皮疹或颜面水肿等过敏反应，还可出现精神抑郁、兴奋及烦躁不安、肌肉强直等。

治疗量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药弱，典型症状为食欲缺乏、腹泻、牙痛、恶心、呕吐、流涕、寒战、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率加快、情绪激动或不明原因发热等。

头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心动过缓、呼吸微弱、神志不清。

可待因可与多种药物产生相互作用，如与抗胆碱药合用可加重便秘或尿潴留，与美沙酮或其他吗啡类药合用可增强中枢呼吸抑制作用，与肌肉松弛药合用可增强呼吸抑制作用。

联合国于1961年起将可待因列入麻醉药品管制，属于成瘾性较低的麻醉药品之一，只能在医疗机构使用。医疗机构要对可待因使用进行严格监管，需由具有麻醉药品处方资质的医师开具处方。

中枢非依赖性止咳药的代表药物右美沙芬通过抑制延髓咳嗽中枢而达到止咳的目的，其止咳作用与可待因相等或稍强，一般治疗剂量不抑制呼吸，长期服用无成瘾性和依赖性。右美沙芬在市场上有多种口服剂型，如：口服常释剂型、口服液体剂、颗粒剂、缓释混悬剂等。右美沙芬的一些制剂含有苯甲酸钠，可能诱发新生儿产生喘息综合征，因此不宜用于2岁以下儿童。

不良反应偶有头晕、头痛、轻度嗜睡、口干、便秘、恶心和食欲缺乏，大剂量出现意识模糊，滥用本药未见吗啡型依赖性的产生。右美沙芬与多种药物产生相互作用，如与胺碘酮、奎尼丁合用可使右美沙芬的血药浓度升高、毒性增加，与氟西汀、帕罗西汀等选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和吗氯贝胺等单胺氧化酶抑制剂合用可使右美沙芬的不良反应增强，与中枢系统抑制药和乙醇合用可使右美沙芬的中枢抑制作用增强。

外周性止咳药的代表药物那可丁通过抑制肺牵张反射、解除支气管平滑肌痉挛，进而产生外周性止咳作用，止咳作用一般维持4小时，无成瘾性，适用于阵发性咳嗽。该药由于尚具有呼吸中枢兴奋作用，不宜与其他中枢兴奋药同用，大剂量可引起支气管痉挛，不宜用于多痰患者。

本药不良反应有轻度嗜睡、头痛、腹痛、胸痛等。

中枢兼外周性止咳药的代表药物喷托维林具有中枢和外周性止咳作用，其止咳作用强度只有可待因的1/3，除对延髓的呼吸中枢有直接抑制作用外，还有微弱的阿托品样作用。吸收后可轻度抑制支气管内感应器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，减低呼吸道阻力。口服后20～30分钟起效，作用持续4～6小时，半衰期（ t _1/2）约为2～3小时。

不良反应偶有便秘，或有轻度头痛、头晕、口干、恶心和腹泻。喷托维林的剂型多为糖衣片，口感好，咳嗽严重者常常会超剂量服用。有报道因超剂量服用可引起精神障碍、癫痫样大发作、昏迷甚至死亡，特别易发生于5岁以下儿童和老人。因有微弱的阿托品样作用，青光眼和心功能不全者慎用，痰量多者宜与祛痰药合用。