一、中药药剂学的基本理论

(一)传统中药药剂学理论

传统中药药剂学理论是古代医药学家在长期实践过程中形成的用以指导传统中药制剂设计与制造的规律性认识，也是指导当代中药制剂设计的宝贵财富与结晶，但多散于各种论著，鲜有专著论述，挖掘总结，主要涉及剂型、制药、施药等三方面。

1.剂型理论　包括对传统剂型特点与选用的规律性认识。

(1)剂型特点　古人对汤剂、散剂、丸剂等传统剂型的特点有精辟论述。李东垣说：“汤者荡也，去大病用之……散者散也，去急病用之……丸者缓也，舒缓而治之也。”沈括指出：“欲速用汤，稍缓用散，甚缓用丸。”《圣济经》又云：“散者取其渐渍而散解。”丹波元坚说：“丸之为物，其体也结，势不外达，而以渐熔化，故其力最缓。”古人云：“水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。”以上论述分别对传统剂型的适用病证、释药速度、药剂原理等进行了总结，形成了对传统剂型特点的理论认识。

(2)剂型选择　东汉《神农本草经》曰：“药性有宜丸者，宜散者，宜水煎者，宜酒渍者，宜煎膏者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。”可见，不同药性的中药需要选择不同的剂型。《苏沈良方》则进一步指出了不同药性对应的剂型，指出：“无毒者宜汤，小毒者宜散，大毒者宜用丸。”古人关于剂型选择的理论认识，总体归结为“方-证-剂”对应思想，其核心内容即为根据病证治疗需求与方药性质选择相应剂型。

“剂-证对应”是指根据病证特点选择相应的剂型，主要指剂型作用的定位、缓急、强弱等特点与病证病位(表里上下)、病势(缓急)、病情(轻重)等特征相对应。一般而言，大病宜汤，急病宜散，缓补宜丸，疮疽宜贴。不同剂型的作用趋势和定位不同。丸、散剂偏走里，多用于里证；而汤剂通达机体内外，表里病证皆可。如理中丸与人参汤，二方组成、用量完全相同，但因剂型不同，治疗疾病各有侧重，前者治中焦虚寒之脘腹疼痛，病位在中焦，后者治中上二焦虚寒之胸痹，病位扩展至上焦。不同剂型作用的缓急不同。汤剂吸收快，能迅速起效，多用于病势急迫之证；丸剂溶散缓慢，逐渐释放，作用持久，多用于病势缓慢之证。如阳明腑实证用大承气汤，脾虚停食证用健脾丸等。不同剂型作用的强弱不同，汤剂力峻，多用于危重病证，丸剂力缓效长，多用于邪气轻浅或正气虚弱之轻症。如抵当汤与抵当丸，两方基本相同，前者用汤剂，主治下焦蓄血之重症，后者用丸剂，主治下焦蓄血之轻症。

“方-剂对应”是指根据方中药味性质选择相应的剂型，以达到保护或增强药物性能，制约药物毒烈之性，矫正药物不良气味等目的。对由芳香开窍之品组成的处方，因煎煮可导致有效成分的散失，宜制成丸剂，有利于保护方中药物的药性，如安宫牛黄丸、苏合香丸等。对具有祛风散寒、活血祛瘀、温阳补虚等功效的处方，宜制成酒剂，可借助酒的活血通络、易于发散的特性，增强方剂作用，如风湿药酒、参茸药酒等。对含毒性或刺激性药物的处方，以米糊、面糊、曲糊等制丸，延缓吸收，可减弱毒性和不良反应，如黑锡丹、舟车丸等。对含有不良气味药物的处方，可以通过用蜂蜜制丸，加炼蜜制膏，加米粉、蔗糖制糕等方法掩盖药物的不良气味，提高患者顺应性，如六味地黄丸、鹿胎膏、八珍糕等。

2.制药理论　制药系指将药物原料加工成适宜剂型的全过程，中药制药理论则是指在该过程中所总结的规律性认识，主要涉及制药技术和辅料两方面。

(1)制药技术　主要对制药技术的特点、要求及选择进行了总结。古人认为干燥方法可影响中药药性，熏干可制约药物的寒利之性，如茄叶熏干；而阴干则可使药物禀受阴凉之气而有助于醒酒解酒，如小豆花与叶用阴干；与之相反，鹿茸“阴干悉烂，火干且良”。粉碎技术方面，古人常将磨法用于黄麦、糯米等谷物类药材，而刮法则用于粉碎代赭石、鹿角等矿物、骨角类药材，而在“凡丸散药，亦先切细暴躁(燥)乃捣之”，“丸散须青石碾、石磨、石臼，其砂石者不良”，“并忌铁器”等论述中则对粉碎工序、器具及方法进行了明确规定。散剂、丸剂制备方面，“凡筛丸散，用重密绢，各筛毕，更合臼中，捣数百遍，色理和同，乃佳也”，对药材的粉碎、筛析、混合等进行了详细规定。汤剂煎制方面，《本草纲目》云：“凡服汤药，虽品物专精，修治如法，而煎药者卤(鲁)莽造次，水火不良，火候失度，则药亦无功。”阐述了煎药用水、火候的重要性。此外，传统理论对煎药器具、加水量、浸泡时间、煎煮次数等技术细节也有详尽论述，针对药物性质的特殊性，拟定了先煎、后下、包煎、另煎、烊化等技术要求。

古人对制药与临床用药的紧密关系亦有论述，如眼用散，一般采用水飞法将药物粉碎成极细粉，以满足眼部用药的特殊要求。李东垣云：“去下部之疾者，其丸极大而光且圆……稠面糊取其迟化，直至下焦……水调生面和丸，可治上焦之疾患。”即根据疾病病位上、下之不同，分别采用稠面糊和水面糊制丸，使丸剂的释药性能符合临床需求，药物疗效得以充分发挥。

(2)制剂辅料　与现代制剂要求辅料为化学、药理惰性材料及不影响主药药效不同，传统中药制剂中并不严格区分主药和辅料，一方面，处方中的主药可以承担赋形即辅料的功能；另一方面，在选择处方之外的以赋形为主要功能的辅料时，也往往希望其具有相适应的功效或能增强处方功能，可见以“药辅合一”的思想选择辅料是传统中药制剂辅料选择的核心思想。前者，如粉性强的白芷、葛根常在传统中药制剂中发挥稀释剂的作用。后者如二母宁咳丸中蜂蜜，既是赋形剂，又是与方药有协同作用的物质。古人认为“其入药之功有五：清热也，补中也，解毒也，润燥也，止痛也”；又如，升药为剧毒之品，一般不单独使用，由于升药主要功效为拔毒、除腐，而煅石膏主要功效为收湿敛疮，故两者常配伍应用，即利用煅石膏可以收湿敛疮，与升药发挥协同治疗作用的功效特点，又利用煅石膏作为稀释剂以降低升药毒性，因此无论是九一丹、五五丹还是九转丹均是升药和煅石膏联合应用。故对传统辅料的认识，不仅要充分认识其赋形的性能，还应掌握其药性特征，以便准确地选用辅料。

3.施药理论　施药是根据临床需要，将药物施于人体的过程，施药理论则是指在该过程中所总结的规律性认识，主要包括三个方面：

(1)给药途径　传统给药途径有口服、皮肤给药、五官给药、前后阴给药、穴位给药等。根据疾病的治疗需求，中医临床通过选择适宜给药途径，以达到高效发挥治疗作用，快速治愈疾病的目的，如阴囊阴冷肿痛，《备急千金要方》载，“以布裹蜀椒适量，热气大通，日再易之，以消为度”；耳卒聋闭，“以菖蒲根一寸，巴豆一粒去心，同捣作七丸，绵裹一丸，塞耳，日一换”；大便不通，以猪胆汁适量，自肛门纳入三寸灌之，立下；太阳穴主头晕头痛，针对头风热痛，“取决明子炒研，以茶调敷两太阳穴，干则易之，一夜即愈”。

(2)服药时间　主要根据疾病特征和药物性质选择相应的服药时间。古人云：“病在心上者，先食而后药；病在心下者，先药而后食；病在四肢血脉者宜空腹而在旦；病在骨髓者，宜饱满而在夜。”对从疾病病位出发选择适宜的服药时间进行了精辟总结。根据药物性质或作用选择服药时间，如驱虫、攻下等治疗肠道疾病的药，宜在清晨空腹时或饭前服药，可提高疗效；对胃有刺激性的药宜饭后服用，可减轻不良刺激；消食药亦宜饭后服用，使药物与食物充分接触，以利其充分发挥药效；缓下通便药宜睡前服用，以便翌日清晨排便。

(3)服药方法　主要包括服药剂量、频率、冷热、药引等。张仲景曰：“少服则滋荣于上，多服则峻补于下。凡云分再服、三服，要令药势相及，并视人强弱，病之轻重，以为进退增减，不必泥法。”李东垣云：“病在上不厌频而少，在下不厌顿而多。”《神农本草经·序例》说：“若用毒药疗病，先起如黍粟，病去即止，不去倍之，不去十之，取去为度。”即根据病位上下、病情轻重、药物特点选择相应的服药剂量、服用频率。对病情急重者，常不拘时服，昼夜不停，以利顿挫病势；呕吐患者服药宜小量频服，小量药物对胃的刺激小，不致药入即吐，频服以保证药量；应用药力较强的发汗药、泻下药时，服药应适可而止，不必拘泥于定时服药，一般以得汗或得下为度，以免因汗、下太过，损伤正气。

关于服药的冷热，《素问·五常政大论》有载：“治温以清，冷而行之；治清以温，热而行之。”即通常治疗热证用寒凉药宜冷服，治疗寒证用温热药宜热服，可辅助药力发挥更好作用，如祛风寒药用于外感风寒表实证，不仅药宜热服，服药后还要温覆取汗。又载：“治热以寒，温而行之；治寒以热，凉而行之。”为反佐服法，即当病情严重时，又应以寒药热服，热药冷服，以防邪药格拒。

传统丸剂、散剂等固体制剂常以药引送服，以协助制剂药效的发挥或降低药物的毒副作用，如古方香连丸以米汤送服，中医学认为米汤具有“暖脾胃，止虚寒、泄利”之功，既可协助香连丸发挥清热燥湿止痢的功效，又能降低方中黄连苦寒伤胃之性。又如皂荚用于痰喘咳嗽，常以姜汤送服，古人认为生姜“去痰下气，止呕，治咳嗽气喘”，并可引药入肺经，可起到药理协同作用，又能降低皂荚所致呕吐等不良反应。

(二)现代中药药剂学理论

现代药剂学是一门涉及多学科的综合性技术学科，在其不断发展过程中，各学科互相影响、互相渗透，逐步形成了由多个分支学科构成的理论体系，在物料性质、处方设计、制剂制备、性能评价等环节中发挥着重要的指导作用。随着学科的交融与发展，中药药剂学较多地吸收了现代药剂学理论，大大促进了现代中药制剂的创新与发展。

1.中药制剂制备的物理药剂学理论　物理药剂学是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。由于药物制剂的加工过程主要是物理过程或物理化学过程，因此，从20世纪50年代开始，物理药剂学逐渐发展起来，它的出现和发展使药剂学由简单的剂型制备迈向了科学化和理论化。近年来，随着研究的不断深入，物理药剂学理论和方法越来越多地用以指导中药药剂的药物性质分析、制剂处方筛选、制剂评价等方面研究，促进了中药药剂学的发展。

2.中药制剂设计与评价的生物药剂学与药物动力学理论　生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄(即ADME)过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学，在药物的处方(剂型)设计、制剂工艺以及提高生物利用度等方面进行了大量的基础性研究，为制剂的有效性和安全性提供了科学保证。药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内的ADME过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科，其基本分析方法和研究成果已经应用到评价药物性质、设计新型药物传递系统及评价制剂体内生物药剂学行为等研究中，成为推动药剂创新发展的基础学科。中药药剂学多以中药复方为研究对象，其药效成分、制备工艺与质量评价较为复杂，复方的生物药剂学与药物动力学研究已成为本学科研究的难点与热点领域，相关研究成果极大地推动了中药制剂研究水平的提升。

3.工业药剂学在中药制药工业中的应用　工业药剂学是研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的学科。其基本任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出品质优良、安全有效的制剂，以满足医疗与预防的需要。该学科在中药制剂生产实践中得到了广泛应用，改变了中药制药工业相对落后的面貌，推动了中药制药工业水平的显著提升。

4.药用辅料学与药用高分子材料学在中药制剂开发中的应用　药用辅料学是应用药剂学、辅料学的知识和手段，从辅料和制剂成型之间的相互联系入手，研究药剂中辅料的品种及分类、用途、原理、使用原则、注意事项等方面的一门基础学科。近年来，高分子材料在新型给药系统的研究与开发中获得了广泛应用，成为推动新型给药系统发展的重要支柱，药用高分子材料学应运而生，主要研究药用高分子材料的结构、物理化学性质、工艺性能及用途的理论和应用。药用辅料学与药用高分子材料学的建立和发展，对于推动中药新剂型与新制剂的开发，促进中药药剂学的发展和进步，有着十分重要的意义。

综上，中药药剂学的理论与实践可用“理、法、方、药，剂、工、质、效”八个字来概括。“理、法、方、药”是辨证论治的过程，也是方剂的产生过程，体现了方剂结构、作用、组成等方面的本质特点，也体现了中药药剂学所依存的中医药学科背景；“剂、工、质、效”是中药药剂学研究的四个基本内容，是确保中药制剂实现原方剂治疗意图的关键环节，囊括了中药药剂学具体工作的各方面，共同构成了中药药剂学的理论体系。因此，只有从传统与现代、整体与局部、宏观与微观等多角度理解中药药剂学各项工作的本质，才能明确中药药剂学研究的正确方向，确保中药药剂学研究的传承性、先进性和创新性，促进中药药剂学的发展。