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二、中药制剂剂型的重要性
剂型影响中药制剂的释药速度、起效快慢及作用强度,并与给药途径、稳定性紧密相关,是决定制剂安全性与有效性的关键因素之一,是中药药剂学研究的重要内容。
1.剂型影响中药制剂的作用性质 同一药物的不同剂型给药后产生的药理作用性质可能存在差异,甚至显著不同。如冰片入丸剂口服,常发挥开窍醒神作用以治疗闭证之神昏,若入散剂外用,则发挥清热止痛、消肿生肌之功,适用于五官科及外科的热毒蕴结之证。又如天花粉蛋白为从天花粉中提取、精制得到的药物,用于中期妊娠、死胎等的引产,只有制备成注射剂经深部肌肉注射才可显效,而若制备成水煎液口服则无引产作用。
2.剂型影响中药制剂的起效速度 同一药物的不同剂型载药形式不同,其体内外释药性能也存在差异,最终影响中药制剂的起效速度。从不同给药途径的剂型而言,起效速度一般按下列顺序由快到慢:静脉>吸入>肌肉>皮下>直肠或舌下>口服>皮肤。单从剂型而言,同一处方的不同剂型一般按下列顺序由快到慢:注射液>口服液>散剂>片剂>包衣片剂。
3.剂型影响中药制剂的作用强度 同一药物的不同剂型给药后产生的药效作用强度和时间存在差异,如口服剂型中有效成分经过肝脏代谢,将有一部分损失;栓剂直肠给药,有效成分通过直肠下静脉吸收,可绕过肝脏直接进入体循环;静脉注射剂的药物则直接进入血液。这些不同剂型的生物利用度存在较大差异,制剂的作用强度明显不同。
4.剂型影响中药制剂的稳定性 制剂的剂型不同,其稳定性存在显著差异。剂型与药物的物理性状、成分间作用、成分含量、抗微生物侵蚀能力等都密切相关,这些都是决定制剂稳定性的关键因素。因此,剂型对药物的稳定性有较大的影响,是决定中药制剂有效期的重要因素。